RIP2激酶抑制剂4是一种有效和选择性的RIPK2蛋白。RIP2激酶抑制剂4有效降解RIPK2(8的pIC50)并抑制相关TNF-α的释放[1]。
流感病毒-IN-4(化合物11e)是一种有效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂,对H5N1、H5N2、H5N6、H5N8的IC50s分别为3.4、0.094、0.79、0.077µM。流感病毒IN-4显示NA(神经氨酸酶)抑制活性。流感病毒-IN-4显示出较低的细胞毒性,CC50>200µM。流感病毒-IN-4在1500 mg/kg剂量下对小鼠没有明显毒性【1】。
丙酰基DL-肉碱氯化物是一种肉碱衍生物。丙酰基DL-肉碱氯化物可用于炎症研究[1][2][3][4]。
HA Peptide (HA tag) 是来自人类流感血凝素 (HA) 的由九各氨基酸组成的多肽。 它广泛用于细胞生物学和生物化学中分离,纯化,检测和追踪目标蛋白。
Spinoxin 从蝎子 Heterometrus spinifer 的毒液中分离出来,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基肽神经毒素。 Spinoxin 是 Kv1.3 钾通道 (potassium channel) 的有效抑制剂 (IC50 = 63 nM),被认为是诊断和治疗中的有效分子靶点。 治疗各种自身免疫性疾病和癌症。
Difloxacin 是一种抗菌剂。
Curcumin D6 (Diferuloylmethane D6) 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
Saikosaponin A 是从银柴胡中的主要活性成分,可上调 LXRα 的表达,具有有效抗炎活性。
Zafirlukast-d7(ICI 204219-d7)是标记为Zafirlukast的氘。扎鲁司特(ICI 204219)是一种口服有效的白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂。扎鲁司特具有平喘、抗炎和抗菌作用[1][2]。
7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂,可以抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制 DNA 合成。
非索非那定(MDL-16455)是一种口服活性和非刺激性H1受体拮抗剂。非索非那定可用于变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹研究[1][2][3]。
CCP peptide 是一种合成的环状瓜氨酸化肽 (CCP),用作血清学检测抗 CCP 抗体的底物。CCP peptide 可作为自身抗体的靶标,对类风湿关节炎 (RA) 具有很高的特异性。
发芽素-1(化合物11)是一种有效的发芽抑制剂,IC50为4µM。发芽素-2具有抗发芽活性,发芽率为14%。
DHODH-IN-4 (compound 17) 是人和 Plasmodium falciparum 二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,其对 PfDHODH 和 HsDHODH 的IC50 值分别为 4 μM 和 0.18 μM。DHODH-IN-4 (compound 17) 具有抗疟疾活性。
Cl-amidine (hydrochloride) 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂,其对 PAD4 的 IC50 值为 5.9 μM。
Cergutuzumab amunaleukin(CEA-IL2v)是一种单体癌胚抗原(CEA)靶向IL-2变体的免疫细胞因子。Cergutuzumab amunaleukin具有免疫刺激和抗肿瘤活性[1]。
Lck Inhibitor是新型的Lck抑制剂,IC50为7 nM。
RS4317 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。
Heptamidine (SBi4211) 是一种强效的 Pentamidine-related 钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd=6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。
Fenoprofen钙是非甾体类,抗炎化合物,对关节炎有效。
MF-766(MF766)是一种高效和选择性的EP(4)拮抗剂,结合Ki为0.23 nM,对其他PG受体没有显着的亲和力(>7000倍选择性)(IC50>1500 nM)；表现为在功能测定中IC50为1.4nM(在10%HS存在下转变为1.8nM)的完全拮抗剂；表现出抑制阻断通过特异性EP4激动剂L-000902688(IC50=9.5nM)释放TNFα诱导的IP10；证明在大鼠AIA模型中测量爪肿胀抑制的效力和功效。
莪术内酯B是一种抗吉布森巴贝斯虫的IC50为1.6μg/mL的抗巴贝斯体药物。莪术内酯B抑制NO生成,IC50为23.8μM[1][2]。
西波尼莫德(BAF-312)半富马酸是一种有效的选择性鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂。与S1P2、S1P3和S1P4相比,西波尼莫德半富马酸盐对S1P1和S1P5受体具有选择性(EC50分别为0.39、0.98、>10000、>1000和750 nM)。西波尼莫德半富马酸盐可用于多发性硬化(MS)研究[1][2]。
PDE IV-IN-1 是一种有效的 phosphodiesterase IV 抑制剂,可用于哮喘,慢性阻塞性肺病和其他炎症性疾病的研究。
Vobarilizumab(ALX-0061)是一种抗IL-6R单克隆抗体(mAb)(Kd:0.19pM)。Vobarilizumab由抗IL-6R结构域和抗人血清白蛋白结构域组成。Vobarilizumab可用于炎症性自身免疫疾病的研究,如类风湿关节炎[1][2][3]。
TRAP-6 amide 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。
Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过与胃壁细胞中的 (H+/K+)-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。
Geissoschizoline(+)-Geissoshizoline)是一种有效的人体乙酰胆碱酯酶/BChE抑制剂,IC50s分别为20.40µM和10.21µM。Geissochizoline是一种可能的多靶点原型,在预防神经变性和恢复神经传递的研究中非常有用。Geissochizoline aiso是一种有效的抗炎剂[1]。
Empasiprubart (ARGX-117) 是一种针对补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合,防止 C3 原转化酶的形成,并抑制 C3 激活上游的经典途径和凝集素途径激活。Empasiprubart 表现出 pH 和钙依赖性靶标结合。Empasiprubart 在自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥的体外模型中预防补体介导的细胞毒性。