Hederagenin 28-O-beta-D-glucopyranosyl ester 是从Ilex cornuta 中分离得到的一种三萜皂苷,对H2O2诱导的心肌细胞损伤具有保护作用。
CCR1抑制剂19e是一种新型有效的选择性CCR1拮抗剂,IC50为6.8nM,抑制THP-1细胞中CCR1的趋化性,IC50为28nM。
威灵仙甙AR是一种主要的活性成分,可从传统中药威灵仙中提取,对包括动脉粥样硬化(AS)在内的各种疾病具有强大的药理作用[1]。
Bedvitmab(ZTS-00508841)是一种针对神经生长因子(NGF)的犬单克隆抗体(mAb)。Bedvitmab抑制NGF与原肌球蛋白受体激酶A(trkA)和p75神经营养素受体(p75NTR)受体的相互作用。Bedvitmab可用于研究狗的骨关节炎疼痛[1][2]。
ALR-6 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-6 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。
新戊酸替考醇是一种具有一定抗炎活性的皮质类固醇[1]。
28-O-β-D-吡喃葡糖基苹果酸是尿激酶纤溶酶原激活剂抑制剂,IC50为37.82μM[1]。
Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
AZD7624 是一种可吸入的 p38 抑制剂,具有高效的抗炎活性。
SM-324405是一种TLR7激动剂,人TLR7和大鼠TLR7的pEC50值分别为7.3和6.6[1]。
Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM),大鼠重组 DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
Stachyanthuside A 是从胡竹叶中分离出的一种鞣花酸苷。
Riliprubart (SAR445088) 是一种抗 C1s 人源化单克隆抗体,可抑制经典补体系统近端部分激活的 C1s。Riliprubart 选择性抑制活化的 C1,并阻止 C1 对其底物 C4 和 C2 的酶促作用,从而抑制经典途径 C3 转化酶 C4b2a 的形成。
GSK-225065A(化合物13)是一种选择性Itk抑制剂,pKi为9.2。
Sirtuin调节剂3(化合物129)是一种N-苯基苯甲酰胺衍生物,用作Sirtuin调节剂[1]。
BOT-64是一种抑制性κB(IκB)激酶β(IKKβ)抑制剂,IC50为1µM。BOT-64阻断脂多糖诱导的核因子-κB激活和核因子-κB调节的炎症基因转录[1]。
Poncirin 是从三叶草中分离出来的,具有抗炎活性。 在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱发的炎症性疼痛小鼠模型中,Poncirin 显着降低了机械性痛觉过敏和异常性疼痛。
ATP二甲基胺(腺苷5'-三磷酸二甲基胺)是体内能量储存和代谢的核心成分。ATP二甲胺提供代谢能量以驱动代谢泵,并作为细胞中的辅酶。ATP二甲胺是免疫和炎症中重要的内源性信号分子[1][2]。
Tubeimoside III 是一种从中药“土贝母”中分离得到的三萜皂苷,具有有效的抗炎和抗肿瘤作用。在体内具急性毒性。
水苏糖水合物作为益生元,可促进有益细菌的生长和活性。水苏糖水合物具有降血糖作用,并通过调节肠道微生物群改善炎症[1]。
hCAI/II-IN-3(化合物5b)是一种有效的双hCA I/II抑制剂,hCA I、hCA II和hCAⅨ的Ki值分别为51.25、13.15和42.18 nM。hCAI/II-IN-3具有抗急性高原病(AMS)的低氧活性和低细胞活性[1]。
Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
Carbetapentane柠檬酸盐对咳嗽中枢有选择性抑制作用, 有轻度的阿托品样作用和局麻作用,
Anakinra 是重组的、非溶酶化的 白细胞介素-1受体 (IL-1R) 的拮抗剂。Anakinra 是第一个用于阻断促炎作用的生物制剂。
(±)11(12)-EET是一种NLRP3炎症体抑制剂(±)11(12)-EET可用于抗炎、血管生成和心脏保护的研究[1][2][3][4][6]。
Ro 19-1400 是一种血小板激活因子拮抗剂,可直接抑制免疫球蛋白 E 依赖性介质释放。