Brequinar 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase 抑制剂,同时为广谱的抗病毒剂。
Anrukinzumab(IMA-638)是一种人源化抗IL-13单克隆抗体。Anrukinzumab在食蟹猴模型中有效减少肺部炎症。Anrukinzumab可用于溃疡性结肠炎(UC)和哮喘的研究[1][2][3]。
Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor= 84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 一种用于咳嗽治疗相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
Glabridin 是从 Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类,能够结合并激活 PPARγ,EC50 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。
Lexacalcitol (KH1060) 是一种维生素 D 类似物,是细胞生长和免疫反应的有效调节剂。Lexacalcitol 可用于移植排斥反应、银屑病、癌症和自身免疫性疾病的研究。
AZD5423 是一种可吸入的,有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。
20-羟基白三烯B4是尿中存在的内源性代谢产物,可用于干燥-拉尔森综合征的研究[1][2]。
Pidotimod是免疫刺激剂,是人工合成的二肽,具有免疫调节特性,还能够提高唾液IgA(作用于细菌)浓度。
3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
抗菌剂54(实施例20)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
2-(2,4-二羟苯基)乙酸甲酯是一种酚酯,从大马士革黑种草种子中分离得到,具有选择性植物毒性作用[1]。
TASP0415914是一种有效的口服活性PI3Kγ抑制剂,IC50为29 nM。TASP0415914还显示出强大的Akt抑制活性,IC50为294nm。TASP0415914可用于炎症性疾病研究[1]。
4(3H)-Quinazolinone是化学合成中的砌块。 生物活性氮杂环化合物。 具有广谱的生物学特性,如抗菌,抗真菌,抗惊厥,抗炎,抗HIV,抗癌和镇痛活性[1][2]。
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
Aselizumab(HuDreg-55)是一种抗L-选择素的人源化IgG4单抗。然而,L-选择素(CD62L)是一种在循环中性粒细胞上表达的细胞粘附分子。它调节迁移细胞向损伤部位的趋化。Aselizumab可能是感染和白细胞减少率高的原因[1][2]。
SD-2590 hydrochloride 是一种有效的 MMP 抑制剂,对 MMP2、MMP13、MMP9 和 MMP8 的 IC50 值分别为 ﹤0.1、﹤0.1、0.18 和 1.7 nM。SD-2590 hydrochloride 抑制大鼠左心室扩张。
MART-1 (26-35)是MART-1蛋白26至35氨基酸片段。
GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
鲁利珠单抗聚乙二醇(BMS-931699)是一种抗CD28抗体拮抗剂。鲁利珠单抗聚乙二醇有效抑制T细胞增殖,可用于肾移植和自身免疫性疾病的研究[1]。
MIF-IN-5(化合物1d)是一种有效且可逆的巨噬细胞移动抑制因子(MIF)竞争性抑制剂,IC50为4.8μM,Ki值为3.3μM【1】。
RIPK-IN-4 是一种有效选择性的、具有良好的口服生物利用度的 RIPK2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。
Stresscopin相关肽(人)是2型CRH受体的特异性配体。Stresscopin相关肽(人)抑制食物摄入,延缓胃排空,减少热诱导水肿。应激素相关肽(人)在应激后保持体内稳态,可用于应激相关疾病的研究[1]。
盐酸二甲基咪唑是一种Na+/H+交换剂NHE抑制剂,NHE1、NHE2和NHE3的Ki值分别为0.02、0.25和14μM。盐酸二甲基咪唑可用于疼痛研究[1]。
Formoterol(Foradil)延胡索酸盐是长效的β2-肾上腺素受体激动剂。
MRGPRX4调节剂-1(化合物31-2)是一种有效的mas相关g蛋白受体X4(MRGPR X4)调节剂,对MRGPR4具有IC50<100 nM的拮抗活性。MRGPRX4调节剂-1可用于研究MRGPR X4依赖性疾病,如瘙痒、疼痛和自身免疫性疾病[1]。
胆甾醇胺是一种阳离子脂质。可以将胆甾醇胺添加到PLGA中以制备具有表面电荷的PLGA颗粒。胆甾醇胺可用于药物递送。胆固醇胺可用于自身免疫性疾病和过敏研究[1]。
GSK217(GSK-217)是一种高效、高选择性的BET BD2抑制剂,pIC50为7.5(BRD4 BD2),选择性是BRD4 BD1的300倍。
完全弗氏佐剂(CFA)是一种由其发现者Jules T.Freund用抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原的免疫反应。完全弗氏佐剂(CFA)也是Th1免疫应答的诱导剂和TLRs的配体。完全弗氏佐剂(CFA)含有热灭活结核杆菌,由石蜡水包油乳液组成。完全弗氏佐剂(CFA)刺激强烈而持久的免疫反应,可用于诱导小鼠持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎(EAM)模型等。不完全弗氏佐剂(IFA)(HY-153808A)是另一种刺激较弱免疫反应的弗氏佐剂[1][2]。