Flurandrenolone醋酸盐是Flurandrenolide(HY-B1013)的衍生物。Flurandrenolone Acetate是一种合成的糖皮质激素类固醇,可用于湿疹和银屑病等皮肤疾病的研究[1]。
Caplacizumab(Cablivi)是一种人源化的抗血管性血友病因子(vWF)纳米体。卡巴拉曲单抗抑制vWF介导的血小板粘附并阻止进一步微血栓形成。卡巴拉曲单抗可用于血栓性血小板减少性紫癜(TTP)的研究[1]。
Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
5(S)-HETE内酯是一种花生四烯酸(AA)代谢产物[1]。
Spilanthol 是一种具有口服活性的镇痛、神经保护、抗氧化、抗诱变、抗癌、抗炎、抗菌和杀虫化合物。Spilanthol 可诱导 cAMP 来抑制尿浓缩负调节机制。Spilanthol 能够用于利尿剂研究。
(E/Z)-Teriflunomide((E/Z)-A77 1726)是来氟米特(HY-B0083)的活性代谢物。来氟米特是一种免疫调节剂,可通过抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)发挥作用。来氟米特可用于类风湿性关节炎(RA)的研究[1]。
HPK1-IN-13是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-13具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物64)[1]。
GW311616A(GW311616盐酸盐)是高活性,可渗透入细胞,口服生物相容性,长效的人中性白细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,IC50为22 nM。
MC-Val-D-Cit-PAB-PNP是一种药物连接配体偶联物。MC-Val-D-Cit-PAB-PNP可用于研究癌症、自身免疫性疾病和传染病[1]。
Isomagnolone 是从八角茴香中分离出来,具有抗炎活性。
Vilanterol trifenatate是一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续24小时。 对β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37,6.98 ,7.36。
BAY-7598(BAY7598)是一种有效的选择性MMP12抑制剂。
Serelaxin (RLX-030) 是一种靶向 RLN 受体 的重组人松弛素,是一种具有抗纤维化活性的血管活性肽激素。
Ampiroxicam(CP65703)是非选择性的环氧化酶抑制剂,有抗炎活性。
JAK-IN-4 是一种 JAK 抑制剂的前体,在小鼠关节炎模型中具有免疫抑制作用。
Atorvastatin lactone D5 是 Atorvastatin lactone 的氘代形式。Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前药。Atorvastatin 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。
Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
Pterosin B 是一种从蕨菜 (Pteridium aquilinum) 中发现的茚满酮,是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导的抑制剂。Pterosin B 通过抑制 Sik3 预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
4-Azidophenylarsonic acid 是一个半抗原分子,含有重氮基团,是抗体反应和免疫识别的探针。
Leniolisib (CDZ173)是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,目前正在临床II/III试验中治疗免疫缺陷类疾病。
MDL 19301是一种非甾体抗炎剂。
ALPK1-IN-1(化合物A001)是α激酶1(ALPK1)的有效抑制剂。ALPK1是一种胞浆内丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶,通过与叉头相关结构域(TIFA)依赖的促炎性NF-κB信号传导的TRAF相互作用蛋白,在激活对细菌的固有免疫反应中发挥重要作用[1]。
盐酸戊拉曲司特(R-411)是一种有效的整合素α4β1(VLA-4)和α4β7双重拮抗剂。盐酸戊拉司特有可能用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘治疗[1][2]。
Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R),IC50 为 17.3 nM。
Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性,并通过激活活化的淋巴结细胞中的 caspase-3 和 PARP 来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
PF-06256142 是一种有效的,选择性的正性结合的 D1 受体拮抗剂,D1 的 EC50 值为 30 nM, D1 结合的 Ki 值为 12 nM。
Lysine-methotrexate 是 Methotrexate (HY-14519) 的类似物,是一种二氢叶酸还原酶?(DHFR) 抑制剂。
MRT67307二盐酸盐是IKKε和TBK-1的双重抑制剂,IC50分别为160和19nM[1]。MRT67307二盐酸盐还分别以45和38 nM的IC50抑制ULK1和ULK2。MRT67307二盐酸盐还阻断细胞中的自噬[2]。