Depemokimab(GSK-3511294)是一种长效抗IL-15单克隆抗体。Depemokimab可用于哮喘的研究[1][2]。
Fezakinumab是一种白细胞介素22(IL-22)单克隆抗体。Fezakinumab可用于炎症疾病的研究,如银屑病和类风湿关节炎[1]。
戈利单抗(CNTO-148)是一种有效的人IgG1 TNFα拮抗剂单克隆抗体。戈利单抗具有抗炎活性,并抑制IL-6和IL-1β的产生。戈利单抗通过靶向和中和TNF发挥作用,以防止软骨和骨的炎症和破坏。戈利单抗具有抗癌活性并诱导细胞凋亡。戈利单抗可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究[1][2][3]。
Rosin 是从松木或松树桩中分离出来的,Rosin 是一种频繁接触的过敏原 (allergen),可引起过敏性接触性皮炎。
3,5-二咖啡酰-新奎宁酸可从菊花中提取。3,5-二咖啡酰-新奎宁酸具有抗氧化活性。3,5-二咖啡酰-新奎宁酸可以清除DPPH自由基和超氧阴离子自由基,IC50分别为5.6和2.9μg/mL[1]。
3-氯龙胆醇是一种有效的大肠杆菌β-葡萄糖醛酸酶抑制剂,其IC50值为0.74µM,Ki值为0 0.58µM。3-氯龙胆醇具有抗增殖活性。3-氯龙胆醇具有抗癌和抗炎治疗研究的潜力[1]。
PI3Kγ抑制剂6(化合物9)是一种PI3Kβ抑制剂。PI3Kγ抑制剂6可用于炎症和自身免疫疾病的研究[1]。
PXS-5153A 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂,对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM,对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A 可减少交联,改善纤维化。
Atractylochromene 是有效的 5-LOX 和 COX-1 的双重抑制剂, IC50 分别为 0.6 和 3.3 μM。
非戈替尼(马来酸)是一种选择性的口服活性JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为10nM、28nM、810nM和116nM。非戈替尼(马来酸)可用于类风湿性关节炎(RA)和克罗恩病研究[1][2]。
ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副作用更少。
a-TGF(34-43),大鼠是一种活性肽。a-TGF(34-43),大鼠可用于免疫研究[1]。
Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。
罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。
ACTH(3-24)(人、牛、小鼠、绵羊、猪、兔、大鼠)是促肾上腺皮质激素(ACTH)的3-24片段。ACTH(3-24)(人、牛、鼠、羊、猪、兔、鼠)可用于多种疾病的研究,包括癌症、免疫疾病、心血管疾病[1]。
莱沙贝单抗(LDP)是一种免疫球蛋白G1κ抗CD274单克隆抗体。CD274是一种免疫检查点配体,通过与PDCD1受体的相互作用抑制抗肿瘤免疫[1][2]。
S1P1激动剂6半钙(化合物I)是通过阻断淋巴细胞运输来降低自身免疫能力的S1P1激动物。S1P1激动剂6半钙可作为免疫抑制剂用于各种自身免疫性疾病的研究[1]。
PHA 408(PHA-408)是一种有效、选择性和口服活性IκB激酶-2(IKK-2)抑制剂。PHA 408是针对脂多糖(LPS)和香烟烟雾(CS)介导的肺部炎症的强大抗炎剂【1】。
SR0987 是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为800 nM。
KRN2 是活化 T 细胞核因子 (NFAT5) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为0.1 μM。
pTH (39-84) (human) 是甲状旁腺激素 (PTH) C 末端片段。pTH (39-84) (human) 可刺激破骨细胞形成。
Suvratoxumab(MEDI4893)是一种长效、高亲和力的人源化抗α-毒素单克隆抗体(IgG1κ型)。Suvratoxumab能有效中和α-毒素,这是金黄色葡萄球菌的一种关键毒力因子。Suvratoxumab可提高免疫低下小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab还增强了万古霉素(HY-B0671)或利奈唑胺(HY-10394)[1][2][3]的抗菌活性。
DPP1-IN-1 hydrate 是一种 DPP1 抑制剂 (IC50: 1.6 nM)。DPP1-IN-1 hydrate 具有良好的生物利用度和药代动力学特征,可用于炎症性疾病的研究。
4α-佛波醇12,13-二癸酸酯(4αPDD)是一种具有抗自身免疫原性作用的TRPV4激动剂。4α-佛波醇12,13-癸二酸促进钙内流[1]。
Bilastine是组胺H1受体拮抗剂,可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。
PPM-18(NSC 73233)是一种有效的抗炎剂,可抑制一氧化氮合酶的表达。PPM-18通过阻断NF-κB与启动子的结合,是一种有效的iNOS表达抑制剂[1]。PPM-18是维生素K的类似物,通过ROS和AMPK信号通路诱导膀胱癌细胞自噬和凋亡【2】。