Charybdotoxin 是一种含 37 个氨基酸的肽,可从蝎子 Leiurus quinquestriatus var. hebraeus 中分离得到的。Charybdotoxin 是一个 K+ 通道阻滞剂。
埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑有可能用于症状性胃食管反流病研究[1][2][3]。
Posenacaftor(PTI-801)是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白(CFTR)调节剂,可纠正CFTR蛋白的折叠和运输。Posenacaftor用于囊性纤维化(CF)的研究[1]。
泰那普利单抗是一种人IgG4单克隆抗体,作用于免疫激活受体NKG2D,具有潜在的免疫调节和抗炎活性。泰那普利单抗可用于炎症性肠病(IBD)的研究[1]。
ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的多肽片段,为促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂,能够促进皮质醇的释放。
CU-CPT-8m 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 67 nM。
Sulprostone (SHB 286) 是一种前列腺素 E2 (PGE2) 类似物,是一种有效且选择性的 EP3 受体激动剂。Sulprostone 是具有抗溃疡和非甾体类抗流产作用,有潜力用于终止妊娠和分娩时的出血。
阿托骨化醇是一种维生素D3类似物,用于银屑病的研究[1]。
Berberine sulfate 是一种天然生物碱,可减少细胞凋亡,具有抗氧化、抗炎的效果。
天丝素(CTL019)是一种自体抗CD19嵌合抗原受体(CAR)T细胞疗法。Tisagenlecleucel靶向并消除表达CD19的B细胞。Tisagenlecleucel可用于研究难治性侵袭性弥漫性大B细胞淋巴瘤[1][2]。
PI5P4Kα-IN-1(化合物13)是一种PI5P4K抑制剂(PI5P4Kα和PI5P4Kβ的IC50:2和9.4μM)。PI5P4Kα-IN-1可用于癌症、代谢和免疫疾病的研究[1]。
单磷酸脂A(吡喃葡萄糖脂A)是一种toll样受体4激动剂。单磷酸脂A来源于非致病性沙门氏菌的细胞壁。单磷酸脂A可用于免疫和疫苗的研究[1]。
Mefenamic acid D4 是 Mefenamic acid 的氘代物。Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂,为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂,IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM。
Baricitinib是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
Desmethyl Ketoprofen 具有抗炎镇痛作用。Desmethyl Ketoprofen 可用于血管生成相关疾病的研究。
AGN 210676 是一种有效的选择性前列腺素 EP2 激动剂,EC50 为 5 nM。详细信息请参考专利文献 US20070203222A1 中的化合物 example 23。
LMT-28(LMT28)是IL-6信号传导的特异性阻断剂,通过抑制IL-6Rβ(gp130),IC50为5.9 uM(IL-6诱导的荧光素酶活性),选择性抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化,JAK2和gp130;不影响LIF诱导的STAT3活化,不抑制IL-11对HepG2细胞的刺激;直接和特异性结合gp130,从而抑制gp130与IL-6/IL-6Rα复合物的相互作用;抑制IL-6诱导的人红白血病细胞系TF-1的增殖,IC50为7.5μM;抑制IL-6诱导的TNF-α产生,改善小鼠胰腺炎的进展。
RS 09是TLR4激动剂。RS-09促进RAW264.7巨噬细胞NF-κB核转位并诱导炎性细胞因子分泌。RS 09在体内起到佐剂的作用;RS 09在小鼠体内与X-15-KLH一起给药,可提高X-15特异性抗体血清浓度。
2019冠状病毒疾病的一个天然化合物,即4个主要的蛋白酶抑制剂1。
ITK抑制剂是ITK的高活性抑制剂。
ILS-920 是一种非免疫抑制性雷帕霉素类似物,具有有效的神经保护活性。ILS-920 选择性结合亲免蛋白 FKBP52 和 L 型电压门控钙通道 (VGCC) 的 β1 亚基。ILS-920 对 FKBP52 的选择性是 FKBP12 的 200 倍。ILS-920 可大大降低了免疫抑制活性。
Lamiide是一种具有口服活性的环烯醚萜化合物,可以在水莲叶中找到。Lamiide具有抗炎和抗脂质过氧化活性[1]。
10-DEBC盐酸盐是一种选择性Akt抑制剂,IC50为1.28μM。10-DEBC盐酸盐是一种新型抗结核化合物[1][2]。
克列诺西单抗(IDEC-151)是一种猕猴人嵌合单克隆抗体(免疫球蛋白G4),对T淋巴细胞表面的CD4分子具有特异性。克伦利昔单抗可用于类风湿关节炎的研究[1]。
Phylettralin(化合物10)是一种天然产物,可以从苋菜叶的正己烷-乙酸乙酯提取物中分离得到。藻毒素对天然免疫系统的不同谱系具有免疫抑制作用[1][2]。