48740 RP 是一种血小板激活因子 (PAF) 拮抗剂。
Eldelumab(BMS-936557)是一种人源化抗CXCL10(IP-10)单克隆抗体(IgG1型)。Eldelumab选择性结合CXCL10并阻断CXCL10诱导的钙通量和细胞迁移。Eldlumab可用于自身免疫和自身炎症疾病的研究,如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病[1][2]。
BX471 (ZK-811752) 是以一种有效,选择性,非多肽的 CCR1 拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
酮洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。酮洛芬(RP-19583)是一种非甾体抗炎药,作为COX的有效抑制剂,人血单核细胞中COX-1和COX-2的IC50分别为2 nM和26 nM【1】。
Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
Cy5.5 (Sulfo-Cyanine5.5) 是用于标记生物分子的近红外荧光染料 (Ex=673 nm, Em=707 nm),如肽,蛋白质和寡核苷酸。
(R) -(-)-α-苯并呋喃((-)-a-苯并吡喃)是α-苯苯并呋的(R)-(-)-立体异构体。α-苯醌是一种口服活性环状单萜,可减轻炎症反应,并诱导DNA损伤[1][2][3]。
布弗罗林是一种克罗甘酸(组胺释放抑制剂)类似物,也是GPR35的高效激动剂。蟾蜍灵促进β-抑制蛋白-2与人GPR35a或大鼠GPR35之间的相互作用。蟾蜍灵还可以作为抗变态反应肥大细胞稳定剂,并抑制由内化肽诱导的抗炎反应。蟾蜍灵是一种抗炎剂,用于递送与内化肽相关的药物的研究[1][2][3]。
Dehydroleucodine 是一种从 Gynoxys verrucosa 分离的倍半萜内酯。 Dehydroleucodine 是肥大细胞稳定剂,可抑制化合物 48/80 诱导的肥大细胞脱粒。Dehydroleucodine 可促进细胞凋亡 (apoptosis),并具有抑制胃溃疡和抗白血病作用。
Leupeptin hemisulfate是一种可逆的,竞争性的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体激动剂,通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成,因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
Fiboflapon sodium (GSK2190915 (sodium salt)) 是 FLAP 高效选择性抑制剂,binding IC50值为 2.9 nM。
Timegadine 是一种新的抗炎药,被发现是一种有效的竞争性前列腺素合成酶抑制剂,同时也能抑制环加氧酶和脂氧合酶。
Mitogen-activated protein kinase 1 (MAPK1) 可以激活下游 p38/NF-κB 通路。Mitogen-activated protein kinase 1 可以调节各种脓毒症相关疾病的细胞过程。MAPK 催化底物蛋白的磷酸化充当打开或关闭底物蛋白活性的开关。
Withaphysalin R(化合物5)是一种可从茄科植物中分离的Withanolide。Withanolide是一种具有麦角甾醇骨架的类固醇酯,其中一些化合物具有一些重要活性,包括细胞毒性和免疫抑制、抗肿瘤、抗炎、抗惊厥和抗氧化[1]。
SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
Tritoqualine 是一种组氨酸脱羧酶抑制剂。
塔拉塔单抗(AMG-757)是一种靶向δ样配体3(DLL3)的双特异性T细胞接合剂(BiTE)抗体。DLL3是一种在小细胞肺癌(SCLC)肿瘤中选择性表达的靶点,但具有最小的正常组织表达。塔拉塔单抗对人类和非人类灵长类动物(NHP)DLL3的KDs分别为0.64nM和0.50nM。塔拉塔单抗对人和NHP CD3的KDs分别为14.9nM和12nM。Tarlatamab是第一种针对DLL3的HLE BiTE免疫肿瘤疗法,具有SCLC研究的潜力[1]。
替杜鲁肽是一种二肽基肽酶IV抗性胰高血糖素样肽2(GLP-2)类似物。替杜鲁肽与肠道粘膜的营养作用有关。泰德鲁肽可用于短肠综合征(SBS)和克罗恩病(CD)的研究[1][2]。
甲氧基肝素D可以从冠毒黑豆中分离出来,是一种有效的NF抑制剂-魏IC50值为7.3的B渭M.Methoxycoronarin D也是COX-1的选择性抑制剂,IC50值为0.9渭M[1]。
ARTD10/PARTP10-IN-2(化合物19)是一种有效的非选择性PARP抑制剂,靶向单ADP核糖转移酶ARTD10/PARP10和聚(ADP核糖)聚合酶-1 ARTD1/PARP1,IC50分别为2.0μM和9.7μM[1]。
Atorvastatin 3-Deoxyhept-2E-Enoic Acid ((2E)-2,3-Dehydroxy Atorvastatin) 是 Atorvastatin 的一种杂质。Atorvastatin 是一种口服 HMG-CoA 还原酶抑制剂,能有效降低血脂。
CGS 15435 是一种有效的血栓烷 (TxA2) 合成酶抑制剂,IC50 为 1 nM, 比作用于环氧合酶,PGI2 合成酶和脂氧合酶的选择性高 100000 倍。
Gp100 (25-33), human是人黑色素瘤抗原的25-33片段。
L-689502 是一个有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-l protease) 抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
Kinsenoside 是从金盏花属植物中分离得到的主要活性成分,具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力,防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。
Punicalin 是一种可水解的单宁,可从 Punica granatum L. 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离。Punicalin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV) 药物,具有抗炎活性。