桃叶珊瑚苷 (Aucubin) 是一类环烯醚萜苷,具有广泛的生物活性,包括抗炎、抗菌、抑制疼痛及抗肿瘤等功效。
(R) -TCB2是TCB2的R-对映体。TCB2是一种有效的抗人白细胞介素-2抗体,促进异二聚体白细胞介素-2受体信号传导,提高抗肿瘤免疫力[1]。
ATP disodium trihydrate (Adenosine 5'-triphosphate disodium trihydrate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium trihydrate 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
Secretin, porcine 是由 27 个氨基酸组成的多肽,能够作用于胰腺腺泡细胞和导管上皮细胞,促进富含碳酸氢盐的流体的产生。
N6022 是一种有效的,选择性的,可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。
IL-17调节剂4是IL-17调节剂1(HY-141535)的前药。IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的IL-17调节剂[1]。
Lademirsen(SAR339375；RG-012)是一种靶向miR-21的高度特异性反义寡核苷酸(ASO)。Lademirsen具有进行阿尔波特肾病研究的潜力[1][2]。
MK-8617 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制剂,对于 PHD2 的 IC50 值为 1 nM。
KKII5是一种强效的脂氧合酶(LOX-1)抑制剂,其IC50为19μM。KKII5抑制脂质过氧化[1]。
Modipafant (UK-80067),UK-74505 的对映体,是一种高效、具有口服活性的选择性的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。Modipafant 展示了大约两倍于 UK-74505 的内在效力。
Fenclozine 是一种非甾体抗炎药,来自专利 WO 2012112690 A2。
Zilucoplan(RA101495)是一种15个氨基酸的大环肽,是一种有效的补体成分5(C5)抑制剂。Zilucoplan可用于研究免疫介导的坏死性肌病(IMNM)[1][2]。
SB452533是一种有效且选择性的TRPV1拮抗剂,pKb为7.8[1]。
Clonixin (SCH-10304) 是一种具有口服活性的镇痛剂和非甾体抗炎药。
NLRP3-IN-10是一种有效的NLRP3抑制剂,抑制IL-1β释放,IC50值为251.1 nM。NLRP3-IN-10通过抑制ASC斑点形成抑制NLRP3炎症小体激活[1]。
SPL-334是一种有效的选择性S-亚硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)抑制剂。SPL-334导致气道中Th2细胞因子IL-5和IL-13的产生以及趋化因子CCL11(eotaxin-1)的水平显著降低。SPL-334可用于过敏性气道炎症的研究[1]。
Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂,也是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用,对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究,并具有支气管扩张,抗哮喘和抗炎作用。
Prinomide tromethamine 是一种口服有效的非甾体抗炎剂。Prinomide tromethamine 可用于炎症的研究,如类风湿性关节炎。
Milategrast可用作细胞粘附抑制剂或细胞浸润抑制剂。Milategrast体外抑制Jurkat细胞与人纤维连接蛋白的粘附,IC50＜5μM[1]。
Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 是有效的 缓激肽受体1 (B1R) 拮抗剂。Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 可用于肾纤维化研究。
VX-702是p38αMAPK选择性抑制剂,IC50为4到20 nM。
Ac WEHD AFC是一种荧光caspase-1底物。Ac WEHD AFC可以测量caspase-1的荧光活性,并可用于肿瘤和炎症的研究[1]。
Axl-IN-11(示例1)是一种有效的Axl抑制剂。Axl-IN-11可用于研究增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症、病毒性传染病或哺乳动物的其他疾病[1]。
丙烯茶碱是一种黄嘌呤衍生物,可抑制腺苷摄取并阻断磷酸二酯酶活性。丙戊茶碱具有神经保护、抗增殖和抗炎作用,可改善阿尔茨海默病或血管性痴呆患者的认知和痴呆严重程度。
Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
BJJF078是一种氨基哌啶衍生物。BJJF078是重组人和小鼠谷氨酰胺转胺酶(TG2)活性的有效抑制剂,IC50值分别为41和54nM。BJJF078还抑制密切相关酶TG1,其IC50为0.16μM。BJJF078可用于多发性硬化症(MS)的研究[1]。
巴塔他星I是一种天然产物,可从薯蓣块根中分离得到,具有抗真菌活性和抗炎作用[1]。
M3 receptor antagonist 1 是毒蕈碱 M3-受体 (muscarinic M3-receptor) 的拮抗剂来自专利 WO 2008012290 A2,结构式 lc。
I-287是一种有效、选择性、口服PAR2活性抑制剂,是一种负性PAR2变构调节剂,可抑制PAR2介导的Gq和G12/13活化,但不抑制Gi/o蛋白(IC50=45-390 nM)；I-287是一种负变构调节剂(NAM),而不是hPAR2的正构竞争拮抗剂。I-287抑制PAR2介导的DAG/Ca2+/PKC和RhoA/SRF-RE激活,以及FAK和ERK1/2信号通路,对PAR2介导的βarrestin2招募和受体内化没有影响。I-287在体外抑制PAR2诱导的IL-8细胞因子分泌,并减少小鼠弗氏佐剂(CFA)诱导的足肿胀模型。
Halobetasol(Ulobetasol)是一种皮质类固醇。Halobetasol可用于严重局限性银屑病的研究[1]。