NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)是一种有效的NOD1/2(核苷酸结合寡聚结构域样受体1/2)双重拮抗剂,IC50值分别为1.13(NOD1)和0.77μM(NOD2)。NOD1/2拮抗剂-1具有可接受的T1/2(67.6分钟)。NOD1/2拮抗剂-1(化合物36b)可提高紫杉醇(PTX)的抗肿瘤疗效[1]。
(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化,具有抗肿瘤活性。
RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
OVA肽主要存在于蛋清中,它是由I类MHC(主要组织相容性复合体)分子H-2Kb(小鼠MHC的I类基因)呈现的卵清蛋白的I类(Kb)限制性肽表位。OVA肽已在过敏研究中得到广泛研究[1][2]。
NF-κB/MAPK-IN-1(化合物11a)是NF-κB和MAPK通路的有效抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1对NO产生具有抑制活性,IC50为6.96µM。NF-κB/MAPK-IN-1抑制LPS诱导的iNOS、COX-2、ERΚ和P38信号激活。NF-κB/MAPK-IN-1可以阻止LPS诱导的巨噬细胞炎症反应。NF-κB/MAPK-IN-1可用于类风湿关节炎(RA)研究[1]。
Cauloside D 是从 Caulophyllum robustum Max 中分离出的一种三萜苷类化合物。Cauloside D 通过抑制 iNOS 和促炎细胞因子的表达发挥抗炎作用。
cGAMP disodium (Cyclic GMP-AMP disodium) 是在细菌中发现的第三种环二核苷酸 (CDN)。cGAMP disodium 是一种有效的舌下免疫佐剂,能促进广泛的免疫,包括血清抗 PA 中和和气道分泌物抗 PA SIgA 反应。
Periplocin 是一类从 Periploca forrestii 中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
IPN-60090 是一种口服有效、选择性的肾脏型谷氨酰胺酶 GLS1 抑制剂。GLS1 是代谢能生产中一种重要的酶。IPN-60090 可以用于 GLS1 介导的疾病的研究。
Afasevikumab(RG 7624；RO 5553110；NI-1401)是一种完全人单克隆IgG1κ抗体,中和IL-17A和IL-17F。Afasevikumab具有抗炎活性[1]。
聚酮合酶13-IN-1(化合物32)是一种聚酮合酶13抑制剂[1]。
GSK356278 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 值分别为 8.6、8.8 和 8.7。GSK356278 具有抗炎活性,并具有抗焦虑和增强认知的作用。
Pep19-2.5是一种合成的抗毒素肽,阻断细胞内内毒素信号级联。Pep19-2.5抑制由跨膜和胞质模式识别受体(PRR)介导的脂肽(LP)和脂多糖(LPS)的信号传导。信号级联导致炎症和细胞凋亡[1]。
SMAP-29,一种有效的抗感染 (antiinfective) 试剂,是广谱抗细菌和抗真菌的螺旋抗菌肽衍生肽。SMAP-29 的作用是通过渗透细菌膜,诱导敏感微生物的表面形态发生显著变化。
Isoeugenol acetate 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50=77 nM; Ki=16 nM),α-糖苷酶 (IC50=19.25 nM; Ki=21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50=411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
Cetirizine D4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
Fingolimod 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。
GW1929盐酸盐是一种口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ)激动剂,人PPARγ的pKi为8.84,人和小鼠PPARγ分别为8.56和8.27。GW1929盐酸盐具有抗糖尿病功效和神经保护潜力。GW1929盐酸盐抑制神经元凋亡并显示抗炎潜力[1][2][3]。
CGS 15943 是一种腺苷 A2 受体 (adenosine A2 receptor) 拮抗剂,可减轻蒙古沙土鼠的中风损伤。CGS 15943 是一种选择性 p110γ 抑制剂,IC50为 1.1 μM,对 p110δ 有抑制作用 (IC50=8.47 μM),对 HCC 和 PDAC 细胞具有抗癌作用。
D-Trimannuronic acid 是一种从海藻中提取的藻酸盐低聚物,可以诱导小鼠巨噬细胞分泌 TNF-α。D-Trimannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
Oxelumab(R 4930)是针对OX40配体(OX40L)的人单克隆抗体。Oxelumab可用于哮喘的研究[1]。
KRAS G13D peptide, 25 mer,KRAS 激活癌基因突变肽,是一种免疫增强剂。KRAS G13D peptide, 25 mer 可用于制备 KRAS 疫苗。详细信息请参考专利文献 WO2018144775A1。
恩西芬太林(RPL-554)是一种吸入式磷酸二酯酶3(PDE3)和PDE4双重抑制剂,IC50分别为0.4nm和1479nm。恩西芬特林具有支气管保护和抗炎作用。恩西芬特林可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2]。
Mavodelpar(REN001)是一种选择性PPARδ激动剂。Mavodelpar抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar可用于原发性线粒体肌病(PMM)和长链脂肪酸氧化障碍(LC-FAOD)的研究[1]。
Remlarsen(MRG-201),一种miR-29b模拟物,作为miR-29b激动剂。Remlarsen具有预防纤维化瘢痕或皮肤纤维化形成的潜力[1]。
奥达曲肽作为一种纳米级P-选择素抑制剂,是6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸和KPAK的纳米给药系统,用于靶向血栓[1]。