新戊酸氯可托酮是一种合成的糖皮质激素和皮质类固醇酯。新戊酸氯考托隆适用于脂溢性皮炎、接触性皮炎、特应性皮炎和银屑病[1]。
PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂,pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。
E6446 是一种有效的、可口服的 TLR7 和 TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。
四肽-30是由四种氨基酸组成的皮肤增亮肽。四肽-30可以作为酪氨酸酶抑制剂,通过减少酪氨酸酸酶的量和抑制黑素细胞的激活来减轻色素沉着过度和淡化肤色[1]。
PIT(2,2'-吡啶基对甲苯磺酸酯)是P2Y1受体的选择性非竞争性拮抗剂,其IC50值为0.14μM。PIT拮抗P2Y1受体信号传导而不影响核苷酸结合。PIT是一些平滑肌中代谢型嘌呤受体(P2Y家族)对ATP反应的不可逆拮抗剂。PIT可用于慢性支气管炎和哮喘的研究[1][2][3]。
Dulcioic acid (compound 19) 是从雷公藤中分离得到的产物,Dulcioic acid 对细胞因子的产生有显著的抑制作用。
Ac-YVAD-cmk(Caspase-1抑制剂II)是一种选择性Caspase-1(IL-1beta转化酶,ICE))抑制剂,具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制许多疾病中的热下垂[1][2]。
NMB-1是一种conopeptide类似物。NMB-1选择性地抑制感觉神经元中持续的机械激活电流(IC50:1μM)。NMB-1可抑制机械性疼痛。NMB-1可用于听力和压力诱发疼痛的研究[1][2]。
TMDJ-035 是一种选择性 RyR2 抑制剂。TMDJ-035 抑制 ryr2 突变小鼠离体心肌细胞异常的 Ca2+ 波和瞬态。TMDJ-035 是研究 RyR2 通道门通的机制和动力学的工具。
Purpureaside C 是一种酚类糖苷,具有显着的促炎症作用。
N-5984(KRP-204)是β3-肾上腺素能受体的有效和选择性激动剂。N-5984有望成为治疗肥胖和糖尿病的临床有效药物之一[1]。
茎菠萝蛋白酶(EC 3.4.22.32)是一种半胱氨酸蛋白酶,从菠萝(Ananas comosus)茎中分离出来。茎菠萝蛋白酶是一种主要的菠萝蛋白酶,具有多种纤溶、抗水肿、抗血栓和抗炎活性。茎菠萝蛋白酶具有体内抗肿瘤和抗白血病活性,以及抗转移作用[1][2]。
Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-glucuronide) 是山奈酚的一种结合代谢产物,具有抗炎作用。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可显著抑制多种促炎介质,如 IL-1β、NO、PGE2 和 LTB4。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可上调抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。
Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 值为 11 nM,对其选择性高于 PI3KC2 α,β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性,表现出良好的药代动力学特征,可作为免疫抑制剂。
FBBBE用于检测细胞产生H2O2。FBBBE可由细胞内H2O2触发并转化为荧光素,导致细胞内荧光增加(Ex=4480 nm,Em=512 nm)[1]。
m-PEG6-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
BMS-582949盐酸盐是一种新型的选择性p38α MAPK抑制剂, IC50值为13 nM。
SRTCX1003是一种口服活性SIRT1激活剂。SRTCX1003抑制炎症反应[1]。
Anemarrhenasaponin Ia 可从Anemarrhenae rhizome 中分离得到,可抑制fMLP 诱导的 过氧化物的进一步产生。Anemarrhenasaponin Ia 具有抗炎活性。
MEK-IN-4是MEK抑制剂。MEK-IN-4可用于炎症性疾病和癌症的研究[1]。
Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂,IC50值为0.56 μM。
J-2156 TFA 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
Sucralfate 是一种已被用于预防和治疗多种胃肠疾病的细胞保护剂。
Flector Patch(双氯芬酸-环氧胺)是一种非甾体抗炎药[1]。Flector贴片用于缓解关节炎疼痛、急性疼痛、骨关节炎和光化性角膜炎。Flector Patch具有良好的皮肤吸收特性,无局部不良反应和过敏[2]。
EXP3179是氯沙坦的重要中间醛代谢物。EXP3179没有AT1-R阻断活性,但能有效抑制内皮环氧化酶(COX)-2的表达。EXP3179具有强大的抗炎作用[1]。
Tapinarof 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。
Salmeterol xinafoate 是长效 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂,对WT β2AR的Ki值为 1.5 nM。