阿比鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)模拟物,是一种长效GLP-2受体激动剂。阿比鲁肽显著降低糖化血红蛋白(A1C)。阿比鲁肽可用于2型糖尿病(T2D)研究。阿比鲁肽是由抗DPP-4的GLP-1二聚体与人白蛋白的遗传融合产生的[1][2][3]。
Soyasaponin Ba 是一种从菜豆类中分离出的大豆皂苷,能作为醛糖还原酶抑制剂 (ARI)。
Ac-KLKKTETQ-NH2 是一种肽,具有用于化妆品研究的潜力。
TRβ激动剂2(化合物1)是一种有效的TRβ激动剂。TRβ激动剂2可减少HepG2中的脂质积聚,并促进脂解,具有类似的效果。TRβ激动剂2是一种潜在的TRβ选择性拟甲状腺药物。
达格列酮钠是一种噻唑烷二酮,是一种口服活性、强效和选择性PPAR-γ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂。达格列酮钠可有效控制血糖和脂质代谢,可用于II型糖尿病研究[1][2]。
一水西沙必利是一种口服有效的5-HT4受体激动剂和hERG抑制剂。一水西沙必利是一种促动力剂,可促进或恢复整个胃肠道的运动。一水西沙必利通过一种间接机制刺激胃肠运动活动,该机制涉及由肠肌间神经丛中的节后神经末梢介导的乙酰胆碱释放[1][2]。
二苯甲酮-13C是13C标记的二苯甲甲酮[1]。二苯甲酮是一种内源性代谢产物。
N-乙酰-D-葡萄糖胺-13C3,15N是标记为13C和15N的N-乙酰-D葡萄糖胺。N-乙酰-D-葡萄糖胺(N-乙酰-2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖)是葡萄糖[1][2]的单糖衍生物。
Suc-Phe-Leu-Phe-SBzl是ATP依赖性蛋白酶的底物[1][2]。
TC-F2是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的可逆非共价结合抑制剂,IC50为28 nM。FAAH与许多人类疾病有关,尤其是癌症、疼痛和炎症,以及神经、代谢和心血管疾病[1]。
SAMS肽是特异性的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。
UCM710是一种内源性大麻素(eCB)水解抑制剂,可增加神经元中N-花生酰乙醇胺和2-花生酰甘油的水平。UCM710抑制脂肪酸酰胺水解酶和α/β-水解酶结构域6,但不抑制单酰基甘油脂肪酶[1]。
癸酰-L-肉碱对[1-14C]-22:4(n-6)和[1-14C]-22:5(n-3)[1]的去饱和脂肪酸代谢产物的形成具有促进作用。
N-乳糖基苯丙氨酸是一种血液传播的信号代谢物,可用于肥胖研究。N-乳糖基苯丙氨酸是运动诱导的[1]。
SBI-797812 是一种在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物,可以阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合,EC50 为 0.37 μM。 SBI-797812 将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并通过 NAD+ 钝化反馈抑制。 用 SBI-797812 处理培养的细胞可增加细胞内 NMN 和 NAD+。 用 SBI-797812 在小鼠中可提高肝脏 NAD+。
Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂,抑制结合和多种激动剂的功能活性,作用于人 CB1R,Ki 为 0.13 nM。
葡萄糖醛酸激酶是GHMP激酶的成员。葡萄糖醛酸激酶对D-葡萄糖醛酸表现出独特的底物特异性,Km值为0.7mM。葡萄糖醛酸激酶催化D-葡萄糖醛酸和ATP产生D-葡萄糖醛酸-1-磷酸和ADP[1]。
18:0,18:1 PS钠是突触小泡和胆固醇的脂质成分,可用于代谢研究[1]。
(-)-6β-羟基-5β,8β,9β,10α-cleroda-3,13-dien-16,15-固体-18-酸(化合物4)是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50值为577.7µM[1]。
7-O-Ethylmorroniside 是山茱萸 (Cornus officinalis) 果实中的环烯醚萜苷,山茱萸是我国的一种传统药物,用于治疗肾脏疾病,包括糖尿病肾病。
L-抗坏血酸-13C-1是13C标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种胶原蛋白
Mulberroside F 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside F 抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性和黑色素形成。Mulberroside F 还具有超氧化物清除活性。
D-Ribose 5-phosphate 是戊糖磷酸途径 (PPP) 氧化分支的中间产物,是 PPP 非氧化分支的最终产物。D-Ribose 5-phosphate 用于核苷酸和核酸的合成。
丙戊酸(VPA)钠(2:1)是一种口服活性HDAC抑制剂,IC50在0.5和2 mM范围内,还抑制HDAC1(IC50,400μM),并诱导HDAC2的蛋白酶体降解。丙戊酸钠(2∶1)激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌(SCLC)细胞的增殖。丙戊酸钠(2:1)用于治疗癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV感染和偏头痛[1][2][3][4][5][6][7]。
Ruboxistaurin-d6(LY333531-d6)盐酸盐是氘标记的Ruboxistaurin盐酸盐。盐酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性PKCβ抑制剂(Ki=2 nM)。盐酸Ruboxistaurin对PKCβI具有ATP依赖性竞争性抑制作用,IC50为4.7nM。盐酸Ruboxistaurin抑制PKCβII的IC50为5.9 nM[1][2]。