乙酰艾塞那肽是艾塞那苷的乙酰化衍生物。艾塞那肽具有类似胰岛素的功能,可用于2型糖尿病的研究。艾塞那肽可促进Th17分化,抑制Tregs分化,下调PI3K/Akt/FoxO1磷酸化[1]。
Tegoprazan 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+/K+-ATP酶 (H+/K+-ATPase) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+/K+-ATP酶的IC50值为0.29-0.52 μM[1]。
3'-O-甲基罗波醇是一种抗氧化剂类黄酮,在2,2-二苯基-1-苦味酸酰肼自由基清除试验中表现出中等的抗氧化活性[1]。
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-10), human 是一种促肾上腺皮质激素片段,仅在高浓度 (100 和 1000 nM) 时才具有弱的 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 效力。
米那司他(ARI-509)是一种有效的口服活性醛糖还原酶抑制剂。米那司他可用于糖尿病的研究[1]。
TRPV1激活剂-2(化合物9)是辣椒素头部类似物,与脂质水处的通道残基产生特异性相互作用[1]。
苯氧乙酸-d5是氘标记的苯氧乙酸[1]。苯氧乙酸是一种内源性代谢产物。
Angeloylgomisin H 是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。Angeloylgomisin H 通过激活 PPAR-γ 来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。
Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) (ANP (3-28) (human)) 是一种由心房心肌合成和分泌的肽激素。Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 参与血压、体液平衡和电解质稳态的调节。
CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
枇杷黄-7-O-葡萄糖苷(枇杷黄-7-O-β-D-葡萄糖苷)是一种黄酮类化合物,是一种有效的自由基清除剂。Eriodictyl-7-O-葡萄糖苷也是一种Nrf2激活剂,对顺铂诱导的毒性具有保护作用[1]。
Glucokinase activator 1 是针对肝脏的葡萄糖激酶活化剂,EC50 为34 nM。
2,2,14,14-Tetramethyl-8-oxopentadecanedioic acid 是一种酮类化合物,详细信息请参考专利文献 WO2002030860A2 中的化合物 II-9。2,2,14,14-Tetramethyl-8-oxopentadecanedioic acid 可用于心血管疾病、血脂异常、蛋白异常和糖代谢紊乱的研究。
FBPase-1抑制剂-1(化合物1)是果糖-1,6-双磷酸酶(FBPase-1)的一种新型变构抑制剂[1]。
(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 是一种有效的竞争性甲状旁腺激素 (PTH) 拮抗剂,在牛肾皮质膜中的 Ki 值为 69 nM。(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 可用于生长发育调节。
Nicotinamide riboside chloride 是烟酰胺核苷 (Nicotinamide riboside) 氯化物的晶体形式,烟酰胺核苷是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (nicotinamide adenine dinucleotide, NAD[+]) 前体维生素。Nicotinamide riboside chloride 增加NAD[+] 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3,最终增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside chloride 用于膳食补充剂。
21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 是 delta 9,11 类固醇类合成的中间体 (intermediate),如 Vamorolone (HY-109017)。delta 9,11 steroids 是糖皮质激素的修饰后的产物,具有抗炎 (anti-inflammatory) 特性。delta 9,11 类固醇类可以用作保护细胞损伤(脂质过氧化)和抑制新生血管的试剂。
D-Allothreonine 是 Allothreonine 的 D 型立体异构体。D-Allallreonine 是一种衍生自细菌的肽脂质。与 D-半乳糖醛酸酰胺连接的 D-Allallreonine 也是多糖中的一种成分。
Semaglutide是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物, 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂,临床上可用于治疗2 型糖尿病。
Rusalatide acetate (TP508 amide acetate) 是一种再生肽,能够激活干细胞再生修复以及保护隐窝完整性,达到缓和辐照引起的胃肠道损伤。
S961 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂,对 HIR-A,HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048,0.027 和 630 nM。
肠抑制素(大鼠)是一种口服活性的促脂酶激活肽,可选择性地减少脂肪摄入。肠抑素(大鼠)通过CCK1受体依赖性机制降低血清胆固醇水平[1][2]。
Imeglimin hydrochloride 是第一个诱导线粒体磷脂 (mitochondrial phospholipid) 成分增加的抗糖尿病化合物,有助于改善肝脏线粒体功能。
1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类是一种喹诺酮类生物碱,是一种二酰甘油酰基转移酶抑制剂和血管紧张素II受体阻滞剂,IC50分别为20.1μM和34.1μM。1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类药物显示出有效的抗幽门螺杆菌活性,MIC为10μg/mL[1][2][3]。
T-3364366是一种可逆的、缓慢结合的噻吩嘧啶酮δ-5去饱和酶(D5D)抑制剂,在HepG2和RLN-10细胞中的IC50s分别为1.9 nM和2.1 nM。在酶活性测定中,T-3364366表现出强大的D5D(IC500=19 nM)抑制活性和良好的选择性,远离δ-6去饱和酶(D6D,IC50=6200 nM)和δ-9去饱和酶[1]。
LY2608204是葡萄糖激酶(GK)活化剂,EC50为42 nM。
2-(2',3',4'-Trihydroxybutyl)quinoxaline 是一种食物代谢物,可以由高葡聚糖形成。