PD-118057 是一种 human ether-a-go-go-related gene (hERG) 通道激活剂,但不会导致 hERG 阻滞。
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有高度选择性,细胞可渗透性和可逆性的 PKC抑制剂, Ki值为14 nM。
L-5-羟基色氨酸-d4(L-5-HTP-d4；氧化曲坦-d4)是氘标记的L-5-羟基色氨酸(HY-B1716)。L-5-羟色氨酸(L-5-HTP)是一种天然存在的氨基酸,是一种用作抗抑郁药、食欲抑制剂和助眠剂的膳食补充剂,是神经递质血清素的直接前体和利血平拮抗剂[1]。L-5-羟色氨酸(L-5-HTP)用于治疗纤维肌痛、肌阵痛、偏头痛和小脑共济失调[2][3][4][5][6]。
D-葡萄糖-d1是氘标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂,是一般新陈代谢的关键成分,是关键的信号分子
Statil (Ponalrestat) 是一种具有口服活性,选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase；AKR1B1；ALR) 抑制剂。Statil 可以选择性抑制 ALR2,Ki 为 7.7 nM, 对 ALR1 的 Ki 值为 60 μM。Statil 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。
L-抗坏血酸-13C-2-4是13C标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种collag
九肽-1(黑素抑素-5)是一种肽类激素,是MC1R(Ki:40nM)的选择性拮抗剂。九肽-1是一种竞争性α-MSH拮抗剂,可有效抑制α-MSH在黑素细胞中诱导的细胞内cAMP和黑素体分散(IC50分别为2.5nM和11nM)。九肽-1抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节,皮肤癌[1][2][3]。
O-304是一种小分子 AMPK 激活剂。
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物,产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
TA-1887(JNJ-39933673)是一种高效、选择性和口服活性SGLT2抑制剂(IC50:1.4nM),具有降血糖作用。TA-1887可用于糖尿病研究[1][2]。
CINPA1是一种不激活孕烷 X 受体 (PXR) 的,强效、特异性的组成型雄甾烷 (CAR) 抑制剂。CINPA1 能下调 CAR 介导的转录,IC50 值为 ~70 nM。CINPA1 可以作为 CAR 功能研究的分子工具。
Cytidine 5'-diphosphate trisodium salt (CDP) 是由尿苷单磷酸激酶 (UMPK) 催化的磷酸基团从 ATP 转移到胞苷单磷酸 (CMP) 产生的。Cytidine 5'-diphosphate trisodium salt 可用于生产胞苷三磷酸 (CTP) 以合成 DNA 和 RNA。
4-Desmethoxy Omeprazole 是 Omeprazole 的活性代谢物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),可用于治疗胃肠道疾病。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。
3-Amino-2-oxazolidinone (AOZ) 是呋喃唑烷酮 (HY-B1336) 的代谢物 (metabolite)。3-Amino-2-oxazolidinone 作为检测呋喃唑烷酮残留的一个指标。
[Des-His1,Glu9]胰高血糖素是一种有效的胰高血糖受体系统肽拮抗剂。[Des-His1,Glu9]胰高血糖素增强胰岛细胞中葡萄糖刺激的胰岛素释放。[Des-His1,Glu9]胰高血糖素可用于研究糖尿病[1]。
肌动蛋白酸是一种香豆素酰三萜,是一种胰脂肪酶抑制剂,IC50为14.95μM[1]。
(3R,5S)-3-羟基可替宁-d3是氘标记的羟基可替宁。羟基可替宁是吸烟者尿液中检测到的主要尼古丁代谢物。
胆甾酮-d7是氘标记的胆甾烯酮。胆甾酮(4-胆甾-3-酮)是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏代谢。胆甾酮在细胞膜中具有高度的流动性,并影响胆固醇的转换
SQ22536 是一种有效的腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。
AR-9281 是一种有效、选择性的可溶性环氧化物水解酶 (s-EH) 抑制剂,有治疗高血压和 2 型糖尿病的潜力。
棕榈酸-1-13C是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂,IC50 值为 9 nM。
NDH-1抑制剂-1(化合物27)是一种有效的NDH-1抑制物,对牛SMP(亚线粒体颗粒)、马铃薯SMP和大肠杆菌的pI50值分别为<4、5.40和6.15µM[1]。
α-葡萄糖苷酶-IN-16是一种有效的口服活性α-葡萄糖酶抑制剂,IC50值为3.28μM。α-葡萄糖苷酶-IN-16可降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的血糖水平。抗糖尿病活性[1]。
Imiloxan是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。
2',4'-Dimethylacetophenone 是一种内源性代谢产物。
12(S)-HPETE 是一种 12-羟基二十碳四烯酸。12(S)-HPETE 具有调节血管张力的作用。12(S)-HPETE 可能通过内皮本身以及血细胞和内皮之间的串扰在血管舒缩调节中发挥生理作用。12(S)-HPETE 能够用于脑血管张力的研究。
Levothyroxine acyl glucuronide (Thyroxine Acyl-β-D-glucuronide) 是一种内源性代谢物,是甲状腺素 (T4) 的酰基葡萄糖醛酸形式。