α-葡萄糖苷酶-IN-24(化合物13)是一种α-葡萄苷酶抑制剂,其IC50为451μM。α-葡萄糖苷酶-IN-24可从韩国獐牙菜中分离得到[1]。
Pyrrole-derivative1来自专利WO/2002/085851A1,化合物实例2,用于开发糖尿病类药物。
1-O-十六烷基-2-O-二十二碳六烯酸-sn-甘油-3-磷酸胆碱是尿中存在的内源性代谢产物,可用于肥胖研究[1][2]。
N,N,O-Tridesmethylvenlafaxine 是一种内源性代谢产物。
Olmesartan medoxomil impurity C 是Olmesartan medoxomil 的杂质。Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂,IC50 为 66.2 μM。
α-Glucosidase-IN-35 是一种色烯。α-Glucosidase-IN-35 可以从 Brickellia cavanillesii 地上部分的水提取物中分离得到。α-Glucosidase-IN-35 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50 值为 0.169 mg/mL。
Puliginurad(YL-90148)是一种有效的尿酸盐转运蛋白(URAT)抑制剂。Puliginurad可用于高尿酸血症和痛风研究[1]。
Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂,可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。
肾上腺素(34-76)(人、小鼠、大鼠)调节骨骼肌中的燃料选择偏好。在饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠中,肾上腺素增加胰岛素诱导的Akt磷酸化和GLUT4的细胞表面表达。
D-甘露醇-13C是标记为D-甘露醇的13C[1][2][3][4]。
PF-06679142是一种新型有效的口服活性α1β1γ1/α2β1γ1同种型选择性AMPK激活剂,Kd为14 nM,α1β1γ1-AMPK的EC50为22 nM,对含β2的同种型(α1β2γ1,α2β2γ1,α2β2γ3)；在ZSF-1大鼠中进行体内靶标接合实验,糖尿病肾病的肥胖/糖尿病啮齿动物模型。
血浆激肽释放酶-IN-3是一种血浆激肽酶抑制剂(IC50:0.15μM)。血浆激肽释放酶-3可用于遗传性血管水肿、糖尿病黄斑水肿和糖尿病视网膜病变研究[1]。
Qc1是一种可逆的非竞争性苏氨酸脱氢酶(TDH)抑制剂。Qc1可用于代谢性疾病的研究[1][2]。
CAY10580是一种有效和选择性的前列腺素EP4受体激动剂(Ki=35 nM)[1]。
翠雀花苷-3-三元皂苷(Dp3‐Sam)氯化物是一种具有口服抗炎活性的花青素。翠雀碱-3-桑比苷氯化物抑制LPS诱导的炎症因子释放。翠雀碱-3-桑比苷氯化物也能减轻HFD大鼠肝脏脂质积聚。翠雀碱-3-三叶皂苷氯化物可以从木槿中分离出来[1][3]。
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是一个非选择性的腺苷受体激动剂。
Fagomine 是一种温和的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂,Fagomine 作用于 Amyloglucosidase (A.niger),β-Glucosidase (bovine) 和 Isomaltase (yeast),Ki 分别为 4.8 μM,39 μM 和 70 μM。
Renin FRET Substrate I 是人肾素的底物。Renin FRET Substrate I 可以作为整合人血管紧张素原 N 端肽段中出现的肾素裂解位点。
Monoethylglycinexylidide (MEGX) hydrochloride 是 Lidocaine (HY-B0185) 的代谢物,通过在肝脏中的细胞色素 P-450 酶氧化代谢所得。Monoethylglycinexylidide 已被证明是肝功能障碍的高度敏感指标,尤其是在肝移植领域。
AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂,IC50 值为 104 nM。
Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
10Z-Nonadecenoic acid 是一种具有抗肿瘤活性的长链脂肪酸。
Albaspidin AP抑制脂肪酸合成酶(FAS),IC50值为71.7μM。脂肪酸合成酶(FAS)正在成为癌症和肥胖的潜在治疗靶点[1]。
Obeversen是一种DGAT-2合成还原剂[1]。
Doxercalciferol 是维生素 D2 类似物,为维生素 D (Vitamin D) 受体激活剂,能够抵抗肾病的进程。
V-0219是GLP-1R的小分子正变构调节剂(PAM),在cAMP测定中Emax为60%。V-0219在EC50为0.25 nM的INS-1β细胞中增强胰岛素分泌,在0.1 nM处观察到最好的反应,当将0.2 nM的固定浓度GLP-1添加到9的剂量-反应曲线中时,观察到的最大反应在0.1 nM处达到平台,EC50值为0.008 nM。V-0219在正常和糖尿病啮齿动物中显示出显著的体内活性,可减少食物摄入并改善葡萄糖处理。