花生四烯酸辅酶A锂是一种不饱和脂肪酰辅酶A,由辅酶A的巯基与花生四烯酸羧基缩合而成[1]。
3',4'-Dihydroxyflavonol (DiOHF) 是一种有效的抗氧化剂,可降低糖尿病大鼠肠系膜动脉中的超氧化物并改善 NO 功能。
卡迪格列汀(TTP-399)是一种潜在的2型糖尿病肝选择性葡萄糖激酶(GK)激活剂,具有抗高血糖活性[1][2]。
MCHR1 antagonist 3 是一种有效的黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂。MCHR1 antagonist 3 用于调节能量代谢。
(R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂,对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
(Z) -3-丁烯基萘酞是一种通过抑制肠道和酵母R-葡萄糖苷酶的活性(IC50=2.35 mM；Ki=4.86 mM)来降血糖的药物[1]。
(±)-N-3-苄基尼伐酚是(+)-N-3-苯甲基尼伐酚和(-)-N-3-苄甲基尼伐醇的外消旋混合物。(+)-N-3-苄基尼伐酚和(-)-N-3-苯甲基尼伐酚是强效和选择性的细胞色素P450抑制剂,CYP2C19的Ki值分别为0.25和5.3μM[1]。
Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
AMPK activator 1 是一种代表性的 AMPK 激活剂,EC50<0.1 μM。详细信息请参考专利文献 WO2013116491A1 中的化合物 No.1-75。
Nitisinone(SC0735)是4-羟基苯丙酮酸双加氧酶抑制剂。
依多沙班M4是依多沙班的活性代谢物,具有可重复性,但依赖于浓度的基质效应。依多沙班(DU-176)是一种选择性、有效的口服活性因子Xa(FXa)抑制剂[1][2]。
AVE5688 是糖原磷酸化酶 (glycogen phosphorylase (GP)) 抑制剂,抑制兔肌肉糖原磷酸化酶 rmGPb 和 rmGPa 的活性,IC50 值分别为 430 nM 和 915 nM,Kd 值分别为 170 nM 和 530 nM；AVE5688 可用于二型糖尿病的研究。
Auriculin B(心钠素(126-150)(大鼠))是一种大鼠衍生的心钠素。耳廓素B具有强大的血管扩张和利尿作用[1]。
Gastric Inhibitory Peptide (GIP), human 是一种是胃功能抑制剂。
4-Hydroxyphenglyoxylate (4-Hydroxyphenglyoxylic Acid) 是肉毒碱棕榈酰转移酶 I (CPT I) 的抑制剂。4-Hydroxyphenglyoxylate 可用于研究肝线粒体 CPT I 的敏感性变化和分离的肝细胞的脂肪酸氧化。4-Hydroxyphenglyoxylate 可以抑制脂肪酸氧化。
SMP-028 是中性胆固醇脂酶的抑制剂 (CEase),其 IC50 值为 1.01 μM。
A8SGLP-1 是一种具有口服活性的 GLP-1 类似物,其 8 位丙氨酸被丝氨酸取代。A8SGLP-1 可降低 db/db 小鼠的血糖而不影响其功能。
D-葡萄糖-13C,D-1是氘和13C标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂,是一般新陈代谢的关键成分,是重要的糖类
盐酸恩氯米芬((E)-氯米芬)是一种口服有效的非甾体雌激素受体拮抗剂,具有抗雌激素作用。盐酸恩氯米芬可用于研究卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退和2型糖尿病[1]。
Bemfivastatin(PPD 10558)是一种口服活性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,也称为他汀类药物。贝伐他汀增强肝脏提取的活性。Bemfivastatin在器官发生期通过每日口服剂量对怀孕大鼠和兔子的发育毒性作用很小。未观察到的不良反应水平(NOAEL)≥320 mg/kg/天,大鼠发育毒性,12.5 家兔母体毒性为mg/kg/天,25 mg/kg/天对兔的发育毒性。Bemfivastatin可用于研究他汀类药物相关的高胆固醇血症肌痛,且不能耐受他汀类药物[1][2]。
α-葡萄糖苷酶-IN-29(化合物19)是一种α-葡糖苷酶抑制剂(IC50=1.21μM,Ki=1.80μM)。α-葡萄糖苷酶-IN-29可用于糖尿病及相关疾病的研究[1]。
Mirabegron impurity-1 是一种强效和选择性的β3-肾上腺素受体激动剂。Mirabegron impurity-1 具有抑制代谢的活性。Mirabegron impurity-1 可用于研究膀胱过度活动症的治疗。
Pparδ激动剂7是一种有效的Pparδ激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起着关键作用。Pparδ激动剂7具有研究非酒精性脂肪肝(NAFLD)的潜力(摘自专利WO2019105234A1,化合物TM4)[1]。
AdipoRon hydrochloride 是一种可口服的,特异性的 AdipoR 激动剂,能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合,Kd 值分别为 1.8 和 3.1 μM。
α-葡萄糖苷酶-IN-9(化合物7)是一种有效的α-葡萄糖酶抑制剂,IC50为55.6μM。α-葡萄糖苷酶-IN-9可用于II型糖尿病研究[1]。
Neopuerarin A 是从葛根干根的水提取物中分离得到的异黄酮。Neopuerarin A 显示出有效的肝保护作用。
Imidazol-1-yl-acetic acid 是一种内源性代谢产物。
人参皂甙C-Y是一种天然抗氧化剂,具有抗光泡和抗黑色素生成活性[1]。
Canagliflozin(JNJ 28431754; TA 7284)半水合物是高活性的hSGLT2选择性抑制剂,IC50为2.2 nM,比对hSGLT1的抑制性高400倍。
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员,可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解,释放游离脂肪酸,例如花生四烯酸和溶血磷脂。