TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。
(R) -3-羟基丁酸-13C2((R)-(-)-3-羟基丁酸13C2)(钠)是13C标记的(R)-3-羟基丙酸(钠)(HY-W015851)。(R) -3-羟基丁酸(钠)是由3-羟基丁酸脱氢酶催化乙酰乙酸转化而来的代谢产物。(R) -3-羟基丁酸钠可以作为营养来源,也可以作为维生素、抗生素和信息素的前体[1][2][3]。
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可阻止法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate (TAK-475) 最初旨在用于甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD),可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。
STO-609醋酸盐是Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaM-KK)的选择性和细胞可渗透性抑制剂,重组CaM-KK-α和CaM-KKβ的Ki值分别为80和15ng/mL。STO-609醋酸盐抑制HeLa细胞裂解物中AMP活化蛋白激酶(AMPKK)活性,IC50～0.02g/ml。
转染AM是一种阳离子脂质,能够与DNA相互作用形成复合物,介导有效的基因转移到各种真核细胞中[1]。
Dapagliflozin(BMS512148)是口服活性的SGLT2抑制剂,可作用于2型糖尿病。
GSK3987是一种泛LXRα/β激动剂,对LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50s分别为50 nM、40 nM。GSK3987增加ABCA1和SREBP-1c的表达。GSK3987诱导细胞胆固醇外流和甘油三酯积累[1]。
LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,具有治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。
(R) -3-羟基丁酸-d3((R)-(-)-3-羟基丁酸-d3)钠是氘化标记的(R)-3-羟丁酸钠。(R) -3-羟基丁酸钠是由3-羟基丁酸脱氢酶催化的乙酰乙酸转化的代谢物。(R) -3-羟基丁酸钠可以作为营养源,也可以作为维生素、抗生素和信息素的前体[1][2]。
Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。
(-)-岩藻糖-13C-1是标记为(-)–岩藻糖的13C。(-)-岩藻糖属于己糖,在a和B血型抗原亚结构测定、选择素介导的白细胞-内皮粘附和宿主-微生物相互作用中发挥作用[
MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。
凝血酶抑制剂7是一种有效的FXIIa抑制剂,FXIIa和FXIa的IC50值分别为28 nM和>132µM。凝血酶抑制剂7显示出低细胞毒性[1]。
5-Hydroxy-2'-deoxyuridine (5-OHdU) 是一种 2'-Deoxycytidine 的主要稳定氧化产物。5-Hydroxy-2'-deoxyuridine 可以通过 DNA 聚合酶在体外掺入 DNA。
Sarsasapogenin 是从中草药知母中分离到的甾体皂苷元,具有抗糖尿病、抗氧化、抗癌、抗炎等多种功效。
神经氨酸酶(Exo-α-唾液酸酶)是一种外唾液酸酶,通常用于生化研究。神经氨酸酶切断唾液酸(N-乙酰神经氨酸)和相邻糖残基之间的α-酮糖苷键。神经氨酸酶来源于粘膜病原体,是一种毒力因子,可改变宿主对感染的反应[1]。
强效变构GPR55拮抗剂
卢米鲁宾是胆红素的结构异构体,是治疗新生儿黄疸光疗过程中形成的主要光氧化产物,具有一定的促炎作用[1]。
玛瑙黄酮是一种具有抗氧化、抗炎、抗病毒、抗寄生虫、细胞毒性、神经保护和肝脏保护活性的黄酮类化合物。玛瑙黄酮可以改善大鼠脊髓损伤模型中的组织修复[1][2][3]。
L-天冬酰胺-13C4,15N2,d3一水合物是氘,13C-和15-标记的L-天冬酰胺一水合物。L-天冬酰胺一水合物((-)-天冬酰胺一水合物)是一种非必需氨基酸,参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。