氯原纤维是一种口服活性的多氯苯氧基异丁基降血脂剂。氯原纤维具有弱毒性和显著的低胆固醇血症和低甘油血症活性。氯原纤维在体内转化为4-氯苯氧基异丁酸(CPIB)和4-羟基-N-二甲基丁酰胺(HMB)[1]。
25-Hydroxy VD2-D6是标记的维生素D2代谢物。
TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂,pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3,FFA4,PPARα,PPARγ,PPARδ,LXRα 或 LXRβ 无作用。
N-乙酰-D-葡萄糖胺-13C是13C标记的N-乙酰-D葡萄糖胺。N-乙酰-D-葡萄糖胺(N-乙酰-2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖)是葡萄糖[1][2]的单糖衍生物。
MTP-IN-1是微粒体甘油三酯转移蛋白 (microsomal triglyceride transfer protein (MTP)) 抑制剂,IC50 值为0.77±0.29 nM。
Rasburicase是一种重组尿酸氧化酶和高尿酸血症抑制剂。Rasburicase将尿酸转化为尿囊素,使其更容易被肾脏清除,并改善血液中尿酸水平的升高[1]。
Galanin-Like Peptide (rat) 是一种 60 个氨基酸的神经肽。Galanin-Like Peptide (rat) 在调节摄食、体重和能量代谢中发挥着重要作用。
Chitosan oligosaccharide (COS) 是一种 由 β-(1→4) 糖苷键连接的 D-葡糖胺的寡聚物。Chitosan oligosaccharide (COS) 激活 AMPK 并抑制包括 NF-κB 和 MAPK 途径的炎症信号途径。
Sograzepide (Netazepide;YF476) 是一种胃泌素/缩胆囊素2受体 (gastrin/cholecystokinin 2 receptor (CCK2)) 拮抗剂。
4-Methyl-2-oxopentanoic acid,一种非正常代谢物,既是一种神经毒素也是一种代谢毒素。
PCSK9-IN-18(化合物188)是一种有效的PCSK9抑制剂,其KD值<200 nM[1]。
Licoisoflavone A,一种异黄酮类化合物,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化,IC50 为 7.2 μM。
P32/98半富马酸是二肽基肽酶IV的有效抑制剂,Ki值为130 nM。P32/98半富马酸酯可改善肥胖Zucker大鼠模型的葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和β细胞反应性[1][2][3]。
D-葡萄糖-13C,d2是氘,13C标记D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般新陈代谢的关键成分,是关键的信号
Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP-4抑制剂。
Febuxostat(TEI 6720;TMX 67 )是选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki为0.6 nM。
GLP-1R激动剂15(化合物101)是GLP-1受体激动剂[1]。
2-Oleoylglycerol 是饮食中天然存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。
GlcNAcstatin 是一种基于葡萄糖咪唑的选择性细菌 O-GlcNAcase 抑制剂,Ki 为 4.6 pM。GlcNAcstatin 的选择性是 HexA/B 的 100000 倍。
lispro胰岛素是一种重组人胰岛素类似物,是三种速效胰岛素类似物之一。lispro胰岛素可用于糖尿病高血糖的研究[1]。
Palmitoyl hexapeptide-14(Palmitoyl hexapeptide-6) 是一种具有抗皱作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
EMD638683 是具有高度选择性的 SGK1 抑制剂,IC50 值为 3 μM。
PROTAC PTPN2降解剂-2(实施例187B)是一种有效的PTPN2分解剂,具有研究癌症或代谢性疾病的潜力[1]。
去甲基氮唑斯汀是氮唑斯廷的主要活性代谢物,由细胞色素P450酶系统氧化代谢,蛋白质结合率为97%,消除半衰期为54小时。氮唑斯汀是一种口服活性、选择性和高亲和力的组胺H1受体拮抗剂。氮唑斯汀可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和SARS-CoV-2[1][2][3][4][5]的研究。
Ipragliflozin (L-Proline) 是 SGLT2 高活性的,选择性抑制剂,IC50 为 2.8 nM,对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。
CP742033 是一种选择性的微粒体甘油三酯转运蛋白 (MTP) 抑制剂,可以减轻糖尿病狗的体重。