L-亮氨酸-13C6,15N是13C-和15N-标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
芍药苷是一种在P.suffruticosa中鉴定的生物活性化合物,可促进伤口愈合和成骨细胞分化中的迁移。据报道,芍药苷还具有一定的抗糖尿病活性,可防止败血症导致的死亡[1]。
Menin MLL抑制剂19,一种有效的Menin MLL相互作用外氮杂螺环抑制剂,实例A17,从专利WO2019120209A1中提取。美宁MLL抑制剂19可用于各种疾病的研究,如癌症、骨髓增生异常综合征(MDS)和糖尿病[1]。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis。
Mogroside VI 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside VI 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
DNDS二钠是一种有效的红细胞沉降抑制剂[1]。
D-甘露醇-d1是标记为D-甘露醇的氘。
伊非诺普肽(JNJ-64565111)是一种有效的双胰高血糖素样肽-1(GLP-1)/胰高血糖激素受体(GluR)激动剂,可激活GLP-1和胰高血糖肽受体。Efinopegdutide可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究[1]。
灵芝酸DM是从灵芝中提取的一种天然三萜类化合物,可诱导人乳腺癌细胞DNA损伤、G1细胞周期阻滞和凋亡。灵芝酸DM作为破骨细胞生成的特异性抑制剂[1][2]。
Vildagliptin-d7是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1]。
H-Glu-Pro-Leu-Gln-Leu-Lys-Met-OH(EM7)是一种间充质干细胞(MSC)特异性肽[1]。
依那伏格列嗪(DWP-16001)是一种抗糖尿病药物,是一种口服活性最佳的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂[1][2][3]。
FAS-IN-1是脂肪酸合成酶FAS抑制剂,IC50值为10nM。
Gramine (Donaxine) 是从芦竹中得到的生物碱[2],为有效的脂联素受体 (adiponectin receptor (AdipoR)) 激动剂,对 AdipoR2 和 AdipoR1 的 IC50 值分别为 3.2 和 4.2 µM[1]。Gramine 同时为小鼠和人 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂[2]。Gramine 具有抗肿瘤、抗炎和抗病毒作用[1]。
L748337是一种有效的β3-肾上腺素能受体拮抗剂,对β1和β2受体具有选择性。β3-、β2-和β1-肾上腺素受体L748337的Ki值分别为4.0 nM、204 nM和390 nM[1]。L748337主要与Gi偶联以激活MAPK信号,并增加Erk1/2的磷酸化,pEC50值为11.6[2]。L748337可用于癌症、非酒精性脂肪肝(NAFLD)和心血管相关疾病的研究[1][2][3]。
mGluR3调节剂-1(化合物3)是一种mGluR3-调节剂,在HEK293T-mGluR-Gqi5钙动员测定中具有1-10μM的EC50[1]。
Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPARγ 的作用比 PPARα 强,对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
Elafibranor是 PPARα/δ 的激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM。
LY 295427是一种LDL受体调节剂和降胆固醇剂。LY 295427抑制LDLR(LDL受体)的转录。LY 295427可用于高胆固醇血症研究[1][2][3]。
茶花素B是一种黄酮类化合物,是茶花素a的代谢物。茶花素B具有抗氧化和血管紧张素转换酶(ACE)抑制活性[1][2]。
奥罗酸-13C,15N2(一水合物)是13C和15N标记的奥罗酸[1]。Orotic acid(6-羧基尿嘧啶)是嘧啶核苷酸和RNA生物合成的前体,从线粒体二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)释放,通过细胞质UMP合成酶转化为UMP。在新生儿尿素循环障碍的常规筛查中,奥罗酸是一种测量标志物。奥罗酸可诱导大鼠肝脏脂肪变性和肝肿大[2][3][4]。
Setmelanotide acetate (RM-493 acetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
1-Isomangostin 是胰脂肪酶 (pancreatic lipase) 的抑制剂。1-Isomangostin 对猪胰脂肪酶有抑制作用,IC50 为 34.5 μM。1-Isomangostin 有抗肥胖活性。
D-Glucose-6-phosphate disodium salt 称 6-磷酸葡萄糖,是葡萄糖经过磷酸化 (在第 6 号碳) 之后生成的分子。它是生物细胞中的常见分子,参与磷酸戊糖途径与糖酵解等生化途径。
Sibutramine hydrochloride monohydrate 是一种新型的 5-HT (serotonin) 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)。Sibutramine 抑制电压门控 K+ 通道 KV4.3,IC50 为 17.3 μM。