CP-91149 是 GP (糖原磷酸化酶) 的抑制剂。CP-91149 促进糖原的重新合成,但不导致糖原的过度积累。CP-91149 有用于2型糖尿病研究的潜能。
Calcifediol(25-hydroxy Vitamin D3)是由维生素D3在肝中经羟基化后得到的前激素。
S-Allyl-L-cysteine 是一种在大蒜中发现的有机硫化物,拥有多种生物活性,包括神经营养活性,抗癌活性,抗炎活性等。
GLP-1R调节剂C5是一种变构调节剂,通过跨膜位点(EC50 1.59±0.53μM)增强GLP-1与GLP-1R的结合。
Secretin (28-54), human 是由 27 个氨基酸组成的多肽,作用于分泌素受体 (secretin receptor)。
灵芝类脂F是一种高度氧化的毛甾烷三萜,来自灵芝,可抑制脂肪细胞中的脂质积聚。灵芝多糖F可用于肥胖的研究[1]。
Hepcidin-25(人)醋酸盐是一种铁代谢调节剂。Hepcidin-25(人)醋酸盐通过调节铁介导的氧化剂损伤显示出抗炎和抗菌活性[1]。
Maohuoside A,一种从 E. koreanum 中分离出的单一化合物,可有效促进成骨作用。Maohuoside A 通过骨形态发生蛋白 (BMP) 和 MAPK 信号通路增强了骨髓间充质干细胞的成骨作用。
曲二糖是一种口服活性益生元双糖,能特异性抑制α-葡萄糖苷酶I的活性。曲二糖对双歧杆菌、乳酸菌和真细菌是一种增殖因子。曲二糖是一种低热量甜味剂,能够增加铁的吸收。Kojibios具有抗毒活性。Kojibios减少体内炎症标志物的肝脏表达[1][2]。
RU28362是一种强效和选择性的糖皮质激素激动剂。RU28362增加神经元中Bnip3 mRNA水平。RU28362抑制促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质酮分泌[1][2]。
MK-0159(化合物37)是一种口服活性、强效和选择性CD38抑制剂,对人、小鼠和大鼠CD38的IC50值分别为22、3和70 nM。MK-0159对人和啮齿动物肝微粒体也显示出良好的微粒体稳定性。MK-0159增加全血和心脏中的NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)并减少ADPR(腺苷二磷酸核糖)[1]。
黄嘌呤氧化酶-IN-8(淫羊藿苷J)(化合物7)是一种XOD抑制剂,IC50为29.71μM[1]。
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
N-乙酰-D-葡萄糖胺-13C-3是13C标记的N-乙酰-D葡萄糖胺。N-乙酰-D-葡萄糖胺(N-乙酰-2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖)是葡萄糖[1][2]的单糖衍生物。
Fmoc-亮氨酸-13C6,15N是15N标记和13C标记的Fmoc亮氨酸。Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善胰岛素敏感性
异石胆酸是一种类固醇酸,可在正常血清和粪便中发现。异石胆酸促进肠道和肝脏中脂肪和固醇的排泄、吸收和运输[1]。
H-Leu-Gly-βNA可用作底物来检测N-乙酰-BD-氨基半乳糖酶的存在与否[1]。
α-葡萄糖苷酶-IN-23是一种口服活性的α-葡萄苷酶抑制剂。α-葡萄糖苷酶-IN-23通过a-葡萄糖苷酶抑制降低血糖,IC50值为4.48μM。α-葡萄糖苷酶-IN-23可用于糖尿病的研究[1]。
Hydroxypyruvic acid lithium hydrate (β-Hydroxypyruvic acid lithium hydrate) 是甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢的中间产物 (intermediate)。Hydroxypyruvic acid lithium hydrate 是丝氨酸-丙酮酸氨基转移酶和乙醛酸还原酶/羟基丙酮酸还原酶的底物 (substrate)。Hydroxypyruvic acid lithium hydrate 参与了二甲基甘氨酸脱氢酶缺乏症的代谢紊乱途径。
VD2-D3是维生素D的氘化形式。
BODIPY FL哌唑嗪是一种荧光α1-肾上腺素能拮抗剂,α1a AR和α1b AR的Ki值分别为14.5和43.3 nM。BODIPY FL哌唑嗪也是一种荧光配体,其激发波长和发射波长分别为485 nm和535 nm。BODIPY FL哌唑嗪可用于研究α1-肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异[1][2][3]。
Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
1-Phenylpropane-1,2-dione 是从嫩麻黄(麻黄科)中分离出来的,是麻黄素生物碱的生物合成前体。
LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
SGC-SMARCA-BRDVIII是SMARCA2/4和PB1(5)的有效和选择性抑制剂,Kds分别为35 nM、36 nM和13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII也抑制PB1(2)和PB1(3),Kds分别为3.7和2.0μM。SGC-SMARCA-BRDVIII可阻断3T3-L1小鼠成纤维细胞的脂肪生成[1][2]。
Fudosteine是黏液活性剂和MUC5AC粘蛋白过度分泌抑制剂。
Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。