β2AR/M3受体激动剂-1(实施例9)是一种有效的β2AR和M3受体激动药。β2AR/M3受体激动剂-1显示M3受体亲和力,pIC50值为9.3。β2AR/M3受体激动剂-1具有研究呼吸道疾病的潜力[1]。
[Tyr0]胃抑制肽(23-42),人,一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP),是胃酸分泌的弱抑制剂,也刺激胰岛素分泌。[Tyr0]胃抑制肽(23-42),人类可用于糖尿病、肥胖症研究[1][2]。
Volagidemab是一种拮抗性胰高血糖素受体(GCGR)单克隆抗体(mAb)。Volagidemab可用于1型糖尿病(T1D)的研究[1][2]。
8-二苯甲酰基苯甲酰氯是一种单萜苷,是一种天然产物,可从白芍的干燥根中分离得到。8-二苯甲酰基苯甲酰氯具有抗高血糖活性[1]。
DL-丙氨酸-13C2(DL-2-氨基丙酸-13C2)是13C标记的DL-丙氨酸。DL-丙氨酸是一种氨基酸,是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-丙氨酸用作还原剂和封盖剂,与硝酸银水溶液一起用于生产纳米颗粒。DL-丙氨酸可用于Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)、Cd(11)等过渡金属螯合作用的研究。DL-丙氨酸是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠一起分类。DL-丙氨酸在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起着关键作用[1][2][3][4][5][6]。
γ-Glu-Tyr 是二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 的竞争性抑制剂 (IC50=6.77 mM),是 2 型糖尿病饮食中的潜在功能成分。
Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3-AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。目前正在被用于开发治疗膀胱过度活跃和肠易激综合征。
Gemcabene (PD-72953),一流的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。
Ilaprazole (IY-81149)是质子泵抑制剂；抑制H+/K+-ATPase的IC50值为6.0 μM。
异二丁有效且浓度依赖性地抑制甲酰基-L-甲氧基-L-亮氨酸-L-苯丙氨酸(FMLP)激活细胞中超氧阴离子(O2U？)的产生。异丙肾上腺素通过抑制磷酸二酯酶(PDE)活性增加FMLP激活细胞中cAMP的形成和PKA活性[1]。
Fructose 2,6-bisphosphate 是 6-磷酸果糖-1-激酶 (PFK-1) 的有效刺激剂,也是果糖-1,6-二磷酸酶的抑制剂。
非诺比利酸-d6(FNF酸-d6)是氘标记的非诺比利酸。非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸是PPAR活化剂,PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为22.4µM、1.47µM和1.06µM；非诺比利酸也抑制COX-2酶活性,IC50为48 nM。
LJ570 是 PPARα/PPARγ 双重激动剂,EC50 为 1.05 和 0.12 μM。
柠檬酸莫沙必利(TAK-370)脱水物是一种具有5-羟色胺4受体激动剂活性的促胃动力药物,已广泛用于各种胃肠疾病的研究。柠檬酸莫沙必利二水合物以浓度依赖性方式有效抑制Kv4.3,IC50值为15.2μM[1]。柠檬酸莫沙必利二水合选择性地刺激体内上消化道运动[2]。
Mogroside VI B,一种葫芦糖苷,从罗汉果粗提物中分离得到。Mogroside VI B 对 PGC-1α 转录有激活作用。
MPCI是一种选择性黑素皮质素-4受体拮抗剂。
Melanin Concentrating Hormone, salmon是最初在硬骨鱼的垂体中发现的19个氨基酸组成的神经肽,它调节食物摄入,能量平衡,睡眠状态和心血管系统。 Melanin-concentrating hormone是 SLC-1/GPR24 和 MCHR2 的配体。
Isoengeletin是一种黄酮类化合物,可以从土茯苓的根中分离出来。Isoengeletin可作为研究银屑病、高尿酸血症和痛风的活性化合物[1]。
Guanosine-5'-triphosphate disodium salt (5'-GTP trisodium salt) 是 G 蛋白信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。
N-Acetyl-L-glutamic acid 是一种N-acyl-L-氨基酸,是动物细胞培养基的组成成分。N-Acetyl-L-glutamic acid 是酿酒酵母和人类的代谢物。
CJ033466是一种新型的选择性5-HT4受体部分激动剂,EC50为9 nM,具有促胃动力作用[1]。
Odanacatib (MK-0822) 是有效,选择性的组织蛋白酶K抑制剂,IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM。