代谢疾病

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分，也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。

抗坏血酸

L-抗坏血酸是一种有效的还原剂和抗氧化剂。

• CAS号：50-81-7
• 分子式：C₆H₈O₆
• 分子量：176.124
• 类别：细胞凋亡

• 密度：2.0±0.1 g/cm3
• 沸点：552.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：190-194 °C (dec.)
• 闪点：238.2±23.6 °C

L-苏糖酸钙

Calcium L-Threonate 是一种抗骨质疏松症,常用于钙补充剂。Calcium L-Threonate 可刺激抗坏血酸的吸收。

• CAS号：70753-61-6
• 分子式：C₄H₈CaO₅
• 分子量：328.284
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：518.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：>300 °C(lit.)
• 闪点：281.7ºC

D-塔格糖 13C-1

D-塔格糖-13C-1是13C标记的D-塔格糖。D-塔格糖(D-(-)-塔格糖)是自然界中发现的一种罕见的具有益生特性的单糖。D-塔格糖是蔗糖的替代品,也是食品中的低热量甜味剂,如口香糖、水果汁

• CAS号：478506-44-4
• 分子式：C₆H₁₂O₆
• 分子量：181.14900
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿格列汀苯甲酸盐

Alogliptin benzoate(SYR 322)是高活性DPP-4抑制剂,IC50<10 nM,比对DPP-8和DPP-9的抑制性高10000倍。

• CAS号：850649-62-6
• 分子式：C₂₅H₂₇N₅O₄
• 分子量：461.513
• 类别：二肽基肽酶

• 密度：N/A
• 沸点：671.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：359.7ºC

芸苔素内酯

(22S,23S)-高油菜素内酯是各种植物生物测定系统中诱导植物生长的最活跃的油菜素类固醇之一。(22S,23S)-高油菜素内酯在大鼠骨骼肌细胞中显示Akt依赖性合成代谢活性。口服活性[1]。

• CAS号：80483-89-2
• 分子式：C₂₉H₅₀O₆
• 分子量：494.704
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：643.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：193-194ºC
• 闪点：203.2±25.0 °C

GLP-1R agonist 12

GLP-1R激动剂12(化合物123)是胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1 R)的激动剂。GLP-1R激动剂12可用于糖尿病研究[1]。

• CAS号：2765595-19-3
• 分子式：C₃₄H₃₆N₆O₄
• 分子量：592.69
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG 837钠盐

AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。

• CAS号：865231-45-4
• 分子式：C₂₆H₂₀F₃NaO₃
• 分子量：460.42
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

加尼瑞克

Ganirelix是一种竞争性和选择性的促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。Ganirelix防止内源性GnRH诱导黄体生成素(LH)和促卵泡激素释放[1]。

• CAS号：124904-93-4
• 分子式：C₈₀H₁₁₃ClN₁₈O₁₃
• 分子量：1570.32000
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.31 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LG 82-4-01

LG 82-4-01 是血栓素合成酶 (thromboxane (TX) synthetase) 的特异性抑制剂,其IC50 值为1.3 μM。

• CAS号：91505-19-0
• 分子式：C₁₀H₁₀Cl₂N₂O₃S
• 分子量：309.16900
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：540.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：280.8ºC

3,4-二羟基苯甲酸乙酯

Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Ethyl protocatechuate) 是一种抗氧化剂,是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶 (prolyl-hydroxylase) 抑制剂。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过激活 NO 合酶 (NO synthase) 并产生线粒体 ROS 来保护心肌。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 可诱导 ESCC 细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。

• CAS号：3943-89-3
• 分子式：C₉H₁₀O₄
• 分子量：182.173
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：358.1±22.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：132-134 °C(lit.)
• 闪点：147.0±15.8 °C

Kaempferol 3-sophoroside-7-glucoside

Kaempferol 3-sophoroside-7-glucoside 是一种 Lycium chinense 叶中的生物活性成分,有抗肥胖活性。

• CAS号：55136-76-0
• 分子式：C₃₃H₄₀O₂₁
• 分子量：772.66
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二十八烷酸

二十八烷酸是一种长链饱和脂肪酸。它是D-003的主要成分,D-003是一种从甘蔗蜡中提纯的长链脂肪酸混合物,在动物模型中具有抗血小板和降胆固醇活性。

• CAS号：506-48-9
• 分子式：C₂₈H₅₆O₂
• 分子量：424.74
• 类别：代谢疾病

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：430.5±8.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：91-93 °C(lit.)
• 闪点：192.5±13.3 °C

AC-262536

AC-262536是一种选择性非甾体雄激素受体调节剂(SARM),具有有益的合成代谢作用。AC-262536在雄激素受体上表现出强大的激动剂活性,亲和力在低纳摩尔范围(1-10 nM)[1]。

• CAS号：870888-46-3
• 分子式：C₁₈H₁₈N₂O
• 分子量：278.34800
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

瑞格列奈

Repaglinide(AG-EE 623ZW)是氨基甲酰甲基苯甲酸(CMBA)衍生物,可作用于II型糖尿病。

• CAS号：135062-02-1
• 分子式：C₂₇H₃₆N₂O₄
• 分子量：452.586
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：672.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：129-130.2 °C
• 闪点：360.8±31.5 °C

乙格列酯

Emiglitate (BAY o 1248)是有效的,竞争选择性的α-glucoside hydrolase抑制剂。

• CAS号：80879-63-6
• 分子式：C₁₇H₂₅NO₇
• 分子量：355.38300
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.328g/cm3
• 沸点：580.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.7ºC

米诺环素

米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。

• CAS号：10118-90-8
• 分子式：C₂₃H₂₇N₃O₇
• 分子量：457.476
• 类别：细菌

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：803.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：439.6±34.3 °C

昂戈瑞西单抗

Ongericimab(JS002)是一种人源化抗PCSK9单克隆抗体。昂吉西单抗具有降脂功效。昂吉西单抗可用于高胆固醇血症和高脂血症的研究[1]。

• CAS号：2145096-91-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Ser/Thr蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Palmitoyl dipeptide-5 diaminobutyroyl hydroxythreonine

Palmitoyl dipeptide-7 是一种具有抗衰老作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。

• CAS号：2228114-98-3
• 分子式：C₃₅H₆₈N₆O₈
• 分子量：700.95
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FKGK18

FKGK18(FKGK18)是一种有效的选择性iPLA2抑制剂(通过Ca2+非依赖性磷脂酶A2组),IC50为50 nM；显示GVIA iPLA(2)的效力比GIVA cPLA(2)高195倍和>455倍。和GV sPLA(2)；以浓度依赖性方式抑制Ca2+非依赖性PLA2活性,类似于S-BEL,优先抑制细胞溶质相关的iPLA2β；FKGK18是探索GVIA iPLA(2)在细胞和体内模型中的作用的有价值的工具。

• CAS号：1071001-09-6
• 分子式：C₁₆H₁₅F₃O
• 分子量：280.285
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：382.5±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：202.8±19.4 °C

己酰四肽-3

Caprooyl-tetrapeptide-3 acetate 用于减少细纹和皱纹。Caprooyl-tetrapeptide-3 acetate 在皮质激素诱导的皮肤老化模型中可以刺激 VII 型胶原蛋白和层粘连蛋白 5 的表达。

• CAS号：1012317-71-3
• 分子式：C₂₆H₄₇N₉O_5.x(C₂H₄O₂)
• 分子量：625.761
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

亚精胺-d6

亚精胺-d6是氘标记的亚精胺[1]。亚精胺维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统II(PSII)和相关基因表达。亚精胺显著降低H2O2和O2-含量[2]。

• CAS号：2514812-10-1
• 分子式：C₇H₁₃D₆N₃
• 分子量：151.28
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-乙酰-Β-丙氨酸

Ac-β-Ala-OH(N-乙酰-β-丙氨酸)是一种异常的氨基酸代谢产物,是一种单N-保护氨基酸(MPAA)配体。

• CAS号：3025-95-4
• 分子式：C₅H₉NO₃
• 分子量：131.130
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：311.0±44.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：105-106℃
• 闪点：141.9±28.4 °C

木兰花碱

(+)-Magnoflorine (Magnoflorine) 是从 Acoruscalamus 中分到的阿朴啡生物碱,具有抗真菌活性,减少 C. albicans 生物膜的形成。具有抗氧化、抗糖尿病的作用。

• CAS号：2141-09-5
• 分子式：C₂₀H₂₄NO₄+
• 分子量：342.408
• 类别：真菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：252ºC
• 闪点：N/A

8-NH2-ATP

8-NH2-ATP是ATP的一种非活性形式,由8-NH2-Ado产生。据报道,8-NH2-Ado通过诱导多聚(ADP核糖)聚合酶的凋亡相关裂解而被证明是有效的[1][2]。

• CAS号：35874-49-8
• 分子式：C₁₀H₁₇N₆O₁₃P₃
• 分子量：522.19600
• 类别：DNA/RNA合成

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

联苯二甲酸二甲酯

Dimethyl biphenyl-4,4'-dicarboxylate (Biphenyl dimethyl dicarboxylate) 是从五味子中提取的一种保肝剂,可诱导 IFN 相关的信号转导。

• CAS号：792-74-5
• 分子式：C₁₆H₁₄O₄
• 分子量：270.280
• 类别：URAT1

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：407.0±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：213-215 °C(lit.)
• 闪点：204.7±25.2 °C

吡诺克辛

倍耐力(Catalin K)是一种强效抗氧化剂。倍耐力显示出抗老花病的活性。倍耐力具有研究白内障的潜力[1][2]。

• CAS号：1043-21-6
• 分子式：C₁₆H₈N₂O₅
• 分子量：308.25
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.7g/cm3
• 沸点：515.8ºC at 760mmHg
• 熔点：247-248ºC
• 闪点：265.7ºC

3-吲哚丙酸(IPA)

3-Indolepropionic acid 是一个强效的抗氧化剂,有治疗阿尔兹海默症 (Alzheimer’s) 的潜能。

• CAS号：830-96-6
• 分子式：C₁₁H₁₁NO₂
• 分子量：189.210
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：417.6±20.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：134-135 °C(lit.)
• 闪点：206.4±21.8 °C

ADAMTS-5-IN-3

ADAMTS-5-IN-3(实例37-2)是ADAMTS-5和ADAMTS-4的有效抑制剂,IC50分别为8和12 nM。ADAMTS-5-IN-3可用于研究涉及软骨降解或软骨稳态破坏的疾病,尤其是骨关节病和/或类风湿性关节炎[1]。

• CAS号：2688733-96-0
• 分子式：C₂₀H₂₃Cl₂N₃O₃
• 分子量：424.32
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

他司鲁泰

Taspoglutide是为治疗2型糖尿病而开发的长效GLP-1受体激动剂, EC50值为0.06 nM。

• CAS号：275371-94-3
• 分子式：C₁₅₂H₂₃₂N₄₀O₄₅
• 分子量：3339.71000
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：1.46
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

比沙可啶

Bisacodyl是刺激性泻剂,能直接刺激结肠产生排便活动。

• CAS号：603-50-9
• 分子式：C₂₂H₁₉NO₄
• 分子量：361.39100
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.2 g/cm3
• 沸点：492ºC
• 熔点：131 - 135ºC
• 闪点：N/A