Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM。
18:0,22:6 PS钠是突触小泡和胆固醇的脂质成分,可用于代谢研究[1]。
(24R)-MC 976 是维生素D3衍生物。
GPR40激动剂5(化合物I-14)是一种口服有效的GPR40(G蛋白偶联受体40)激动剂,EC50为47 nM。GPR40激动剂5可降低血糖水平并改善糖耐量。GPR40激动剂5对于控制2型糖尿病小鼠的高血糖状态具有足够的有效性【1】。
Terbufibrol 在正常和高胆固醇血症雄性大鼠中,高效降低血清总胆固醇 (TC) 水平。
右旋米那西普兰(F2696;(1R,2S)-米那西普兰)是米那西普兰的对映体,是一种选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素(5-HT/NE)再摄取抑制剂。右旋米那普利也是一种人类α肾上腺素能受体拮抗剂,IC50为3.4μM(专利WO2013014263A1)。
ST247是一种有效的PPARβ/δ反向激动剂。ST247对PPARβ/δ有较高的亲和力。ST247以相反方向调节激活标记CCL2的表达。ST247有效诱导与辅加压剂的相互作用。ST247抑制激动剂诱导的PPARβ/δ转录活性[1]。
四氢叶酸-d4(L-5,6,7,8-四氢叶酸-d4)是氘标记的四氢叶酸。四氢叶酸(L-5,6,7,8-四氢叶酸)是具有生物活性的维生素B9叶酸衍生物。四氢叶酸是氨基酸、核酸和脂质的一个碳基供体。四氢叶酸作为游离甲醛的受体,产生5,10-亚甲基四氢叶酸-四氢叶酸[1][2]。
Syringaldehyde 是一种黄酮类多酚化合物,存在于不同的植物物种中,如 Manihot esculenta 和 Magnolia officinalis[1]。Syringaldehyde 适度抑制 COX-2 活性,IC50 为 3.5 μg/mL[2]。具有抗氧化,抗高血糖和抗炎活性[1]。
Procyanidin B-5 3,3'-di-O-gallate 是一种有效的 squalene epoxidase 抑制剂,其IC50为 0.55 μM。Procyanidin B-5 3,3'-di-O-gallate 通过抑制角鲨烯环氧化酶活性来降低胆固醇。
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
Cetilistat impurity 1 是 Cetilistat 的一种杂质。Cetilistat 是一种胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase) 抑制剂,可作为有效的抗肥胖药。Cetilistat 抑制大鼠和人胰脂肪酶活性,IC50 分别为 54.8 nM 和 5.95 nM。
(R) -5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮是一种二芳基庚烷类化合物,可在高良姜中找到。(R) -5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮通过激活Nrf2/ARE途径改善氧化应激和胰岛素抵抗[1]。
TP0463518 是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (PHDs) 抑制剂,作用于人 PHD2 的 Ki 值为 5.3 nM。TP0463518 还抑制人 PHD1/PHD3,IC50 分别为 18 和 63 nM,以及猴 PHD2,IC50 值为 22 nM。
(-)-岩藻糖-13C是标记为(-)–岩藻糖的13C。(-)-岩藻糖属于己糖的一种,在a和B血型抗原亚结构测定、选择素介导的白细胞-内皮粘附和宿主-微生物相互作用中发挥作用[1]
Dnp PLAYWAR是基质金属蛋白酶-8(MMP-8)和MMP-26的荧光底物.MMP-8和MMP-26的活性可以通过测量在去除N-末端的肽水解时未淬灭的色氨酸荧光来定量。dinitro
Dim16是一种双PCSK9/HMG-CoAR抑制剂,PCSK9的IC50值为19 nM。Dim16以0.8nM的IC50值抑制PCSK9-DLR结合。Dim16增加HepG2细胞中LDL的摄取[1]。
GLP-1受体激动剂9是从WO2020234726 A1[1]中提取的GLP-1受体激动剂,实施例7。
氢化可卡因是一种Cbl抑制剂,在结肠炎中导致炎症小体介导的IL-18分泌。氢化可卡因增加糖酵解代谢中GLUT1的表达和细胞葡萄糖摄取。氢化可卡因作为一种药物,在癌症研究中具有镇痛作用[1][2][3]。
L-亮氨酸-13C6,15N是13C-和15N-标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
DO34 是一个强效的、选择性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 的中性活性抑制剂,其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM,对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。
[Arg-15,-20,-21,Leu17]-PACAP-Gly-Lys-Arg-NH2(BM-PACAP)是一种具有松弛作用的合成PACAP 1-27(HY-P0176)类似物[1]。
Lacnotuzumab(MCS110)是一种针对CSF-1的中和人源化IgG1/κ单克隆抗体,可阻止CSF-1激活CSF-1R。Lacnotuzumab可用于色素沉着绒毛结节性滑膜炎的研究[1][2]。
芍药苷是一种在P.suffruticosa中鉴定的生物活性化合物,可促进伤口愈合和成骨细胞分化中的迁移。据报道,芍药苷还具有一定的抗糖尿病活性,可防止败血症导致的死亡[1]。
Menin MLL抑制剂19,一种有效的Menin MLL相互作用外氮杂螺环抑制剂,实例A17,从专利WO2019120209A1中提取。美宁MLL抑制剂19可用于各种疾病的研究,如癌症、骨髓增生异常综合征(MDS)和糖尿病[1]。