2-脱氧-D-葡萄糖6-磷酸二钠是2-脱氧-D-葡萄糖的衍生物,通过己糖激酶对2-DG的作用在哺乳动物细胞中产生。2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,作为葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解[1]。
Vanin-1-IN-2是一种有效的Vanin-1抑制剂,IC50为162nm。Vanin-1是一种细胞表面相关的糖基磷脂酰肌醇(GPI)锚定蛋白,在肾脏、肝脏和小肠中高水平表达[1]。
ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂,可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活,但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
LNP023 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B,KD为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC50 值为 10 nM。
(R)-Vitamin D2 是 Vitamin D2 (HY-76542) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Vitamin D2 (Ergocalciferol),来自食物或膳食补充剂,可用作维生素 D 的补充剂。
Insulin alpha-chain (1-13) 是一种人白细胞抗原 HLA-DR4 限制性表位,由胰岛素 A 链的前 13 个氨基酸组成。
Peptide YY (PYY) 是一种肠道激素,可调节食欲和抑制胰腺分泌。Peptide YY (PYY) 可以通过神经肽 Y 受体 (Neuropeptide Y receptors) 介导其作用。
硬脂酸-d5是氘标记的硬脂酸。硬脂酸是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物脂肪和油中。
Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。
α-糖苷酶-IN-1(化合物MZ7)是一种有效的α-甘氨酸(α-糖苷酶类)抑制剂,IC50为44.72 nM,KI为41.74 nM。α-糖苷酶-IN-1还显示出对人碳酸酐酶同工酶I和II(hCA I和hCA II)以及乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制谱,IC50值分别为104.87、100.04和654.87 nM。α-糖苷酶-IN-1可用于许多疾病的研究,如糖尿病、阿尔茨海默病、心力衰竭、溃疡和癫痫[1]。
NNMTi 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT) 的抑制剂 (IC50=1.2 μM),可选择性地结合 NNMT 底物结合位点残基。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化,增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。
卢西达尔(卢西达尔C)是一种天然的兰宁坦型三萜醛,对α-葡萄糖苷酶(葡萄糖苷酶)具有抑制作用,IC50为0.635 mM。卢西达尔具有抗癌和抗糖尿病作用[1][2]。
MIF-IN-6(化合物2d)是一种有效的巨噬细胞移动抑制因子(MIF)抑制剂,IC50为1.4μM,Ki值为0.96μM。MIF-IN-6减弱MIF诱导的ERK磷酸化并抑制A549细胞的增殖[1]。
FXR激动剂5(化合物1)是一种FXR激动药。FXR激动剂5可用于研究代谢炎症引起的疾病或病症[1]。
Evogliptin tartrate 是一种高效、口服有效、选择性的 DPP-4 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Evogliptin tartrate 具有靶向动脉炎症治疗动脉粥样硬化的潜力。
PCSK9-IN-10是一种强效口服活性PCSK9抑制剂,IC50值为6.4µM。PCSK9-IN-10增加LDLR蛋白的表达并降低PCSK9的表达。PCSK9-IN-10减少动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10具有研究高脂血症的潜力[1]。
WM-662是WDR5-MYC相互作用抑制剂,IC50为18μM。WM-662具有研究癌症、衰老和神经退行性疾病的潜力[1]。
Pegbelfermin(BMS-986036)是人成纤维细胞生长因子21(FGF21)的聚乙二醇修饰(聚乙二醇化)类似物。Pegbelfermin可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究[1][2]。
Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂,pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。
VIP(1-12),人、猪、大鼠、羊是血管活性肠肽(VIP)片段。VIP(1-12)、人、猪、大鼠、羊是CD4(T4)/人类免疫缺陷病毒受体的配体[1][2]。
顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷(化合物7)是从白刺中分离得到的一种酚类糖苷。。顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷具有抗氧化活性和对磷酸酶PTP1B的有效抑制作用[1]。
人PTH-(1-31)酰胺是一种PTH类似物。人PTH-(1-31)酰胺刺激磷脂酰胆碱水解并刺激腺苷酸环化酶释放[1]。
Novokinin TFA 是一种血管紧张素 AT2 受体的肽类激动剂。
Acetylvaline 是一种内源性代谢产物。