NPS-2143是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂,IC50 为 43 nM。
ETC-1002 是 AMPK 的激活剂。
4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是雷洛昔芬的代谢产物,是 4'位葡萄糖醛酸化的苯并噻吩。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低血脂水平。 4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中提取,实施例 5。
Prosaikogenin F是一种具有抗癌和溶血特性的单糖苷[1][2]。
新异落新妇碱具有抗氧化、抗高尿酸血症和抗炎活性[1]。
有效胺以pH依赖和剂量依赖的方式竞争性抑制β-葡萄糖苷酶,IC50值为2.92mM,在该酶的最佳pH值下具有最大抑制能力[1]。
DPP-4/GPR119调节剂1(化合物22)是一种口服活性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂。DPP-4/GPR119调节剂1具有降血糖作用,对hERG通道有中度抑制作用,IC50为4.9µM。DPP-4/GPR119调节剂1可用于糖尿病研究[1][1]。
去甲基淫羊藿苷是一种植物雌激素分子,对胚胎干细胞定向分化为心肌细胞具有诱导作用。去甲基淫羊藿苷还通过Wnt/β-catenin信号通路抑制脂肪生成[1][2]。
AMG131(INT131)是一种有效且高度选择性的PPARγ部分激动剂,与PPARγ结合并以~10nm的Ki取代罗格列酮。AMG131可用于2型糖尿病(T2DM)的研究[1][2]。
1,2,3,6-Tetragalloylglucose 是有效的、UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1 家族,多肽A1 (UGT1A1) 的抑制剂,其Ki 值为 1.68 μM。
FKKSFKL-NH2是一种蛋白激酶C选择性肽。FKKSFKL-NH2可用于各种生化的研究[1]。
Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),对阿尔滋海默症和糖尿病[3]有潜在治疗作用[1]。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路[3]。
PF-03622905是一种有效的ATP竞争性PKC抑制剂,PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ的IC50分别为5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM和74.1 nM。PF-03622905对PKC的特异性高于其他蛋白激酶[1]。
胰高血糖素对蛋白质和氨基酸代谢有显著影响。胰高血糖素抑制氨基酸并入肝脏、肌肉和胰腺的蛋白质,以增加氮的排泄,促进肝脏尿素合成,并增加肝脏转氨酶和尿素循环酶的浓度。胰高血糖素可以促进肝脏对氨基酸的摄取,增强其与肝糖原的结合,并降低血液中氨基酸的浓度[1]。
AC-265347是一种钙敏感受体(CaSR)激动剂和正变构调节剂(ago-PAM),其功能亲和力(pKB)为5.1。AC-265347可用于甲状旁腺功能亢进及相关疾病的研究[1]。
Gemcabene calcium (PD-72953 calcium),一流的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。
1-油酰-2-乙酰-sn甘油是一种合成的、细胞可渗透的二酰甘油类似物。1-油酰-2-乙酰-sn甘油激活钙依赖性蛋白激酶C(PKC)并诱导超氧化物的产生。
N-(5-氨基-1-核糖基-4-咪唑羰基)-L-天冬氨酸是一种核苷代谢产物[1]。
波泽利单抗(REGN3918)是一种全人IgG4抗C5单克隆抗体。波泽利单抗以高亲和力结合C5和C5变体并阻断补体介导的溶血。波泽利单抗可用于补体介导的疾病的研究[1]。
Cid2激动剂1(化合物4q)是Cisd2激动剂(EC50:34nM)。Cisd2激动剂1增强了Cisd2的表达并改善了脂肪肝中的病理变化。Cisd2激动剂1具有良好的代谢稳定性。Cisd2激动剂1可用于NAFLD的研究[1]。
Pradigastat (LCQ-908) 是二酰基甘油酰基转移酶1 (DGAT1) 抑制剂。
Sapropterin((6R)-BH4)是一种口服活性苯丙氨酸羟化酶(PAH)辅因子,可有效降低血中苯丙氨酸浓度。Sapropterin可用于苯丙酮尿症(PKU)的研究[1]。
AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。
Salvifaricin是一种口服活性二萜类化合物,可从鼠尾草中分离得到。丹参素能显著降低空腹血糖和血清甘油三酯(TG)水平,具有抗糖尿病作用[1][2]。
BIIE-0246 是一种有效的、非肽神经肽 Y (NPY) Y2 受体的高度选择性拮抗剂,其 IC50 值为 15 nM。
乌特列格肽是一种有效的胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体[1]。
Mogroside III-A1 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside III-A1 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
噻嗪酮-d6是氘标记的噻嗪酮。噻嗪酮是一种广谱杀虫剂和几丁质合成抑制剂,靶向发育期鞘翅目害虫。噻嗪酮促进能量代谢从有氧三羧酸(TCA)循环和氧化磷酸化转化为无氧糖酵解。噻嗪酮还通过抑制细胞色素c氧化酶来促进活性氧(ROS)的产生[1][2]。
葡萄糖脑苷酶-IN-1(化合物11a)是一种有效的选择性GCase(葡萄糖脑苷酸酶)抑制剂,IC50为29.3μM,Ki为18.5μM。葡萄糖脑苷酶-IN-1可用于研究高歇病(GD)和帕金森病(PD)[1]。