Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine (HY-W380450) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Viloxazine (Viloxazin) 是一种去甲肾上腺素重摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂,也是有效的 5-HT2C 激动剂和 5-HT2B 拮抗剂,对 5-HT2C 的 EC50 为 32 μM,对 5-HT2B 的 IC50 为 27 μM。Viloxazine 的作用机制主要涉及血清素能和去甲肾上腺素能通路。Viloxazine 可用于抗抑郁研究。
α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
(±)-泛酸((±)-Pantothenate),一种B-维生素,是哺乳动物细胞中辅酶a(CoA)生物合成所需的一种必需维生素。泛酸对丙戊酸(VPA)诱导的CD-1小鼠神经管缺陷(NTD)具有保护作用[1]。
Tityustoxin-Kα (TsTx-Kα) 是钾电压门控通道的抑制剂。Tityustoxin-Kα 对培养的海马神经元中的持续外向电流显示剂量依赖性阻断。
Cortistatin-14 是一种与生长抑素-14结构相似的神经肽,通过生长抑素受体 (sst1-sst5) 结合并发挥作用。Cortistatin-14具有抗惊厥、神经保护作用和显著的抗炎作用。
GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂,IC50为 2.5 μM,具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。
Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
Cefazolin 是第一代头孢类抗生素, 用于多种细菌感染的研究。
U93631是一种高效的GABAA受体的配体,其IC50为100 nM,由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流,这种效果会被U93961迅速抑制,并且这种抑制作用是随着时间衰减的。
(+)-巴兰膦素是一种酚类化合物,可以从西番莲中分离出来-巴拉膦素具有抗氧化、抗胆碱酯酶、抗炎、抗癌和抗神经变性活性[1]。
7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2) 激动剂和 serotonergic (5HT2C) 拮抗剂。
Imoxiterol 是一种 β-肾上腺素能激动剂。
Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,其 pEC50 值为 6.48。
ACPT-II是III组mGluRs的激动剂,具有多种生物活性,包括神经保护、抗惊厥和抗焦虑样作用[1][2][3][4][5]。
3-甲氧基-4-羟基苯基二醇(HMPG)是大脑中去甲肾上腺素降解的代谢产物。3-甲氧基-4-羟基苯基二醇是中枢神经系统去甲肾上腺素活性的指标。3-甲氧基-4-羟基苯二醇可用于抑郁症、慢性精神分裂症等的研究[1]。
Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂,还是hERG抑制剂。
SKF 91488 dihydrochloride (Homodimaprit) 是一种有效的非竞争性组胺 N-甲基转移酶抑制剂,Ki 值为 0.9 microM。SKF 91488 dihydrochloride 抑制小鼠体内标记组胺的甲基化。
(1′,2′)-烟碱-1′氧化物是烟草叶、茎和根中的生物碱N-氧化物[1]。
MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
GBR-12879二盐酸盐是多巴胺摄取的有效抑制剂[1]。
Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 琥珀酰膦酸三钠盐是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
保护蛋白D1是由神经细胞产生的神经保护蛋白D1,是由二十二碳六烯酸产生的一个新的生物活性产物家族的成员。Protectin D1也是一种特殊的促分解介质,在几种人类疾病模型体内具有强大的促分解和抗炎作用[1][2]。
Apitiglomab(SRK-015)是一种抗促肌球蛋白单克隆抗体。Aptegromab可用于研究神经肌肉疾病,包括脊髓性肌萎缩[1]。
Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
T807是一种新型的tau正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。
ZCZ011是一种有效的脑渗透大麻素1(CB1)受体阳性变构调节剂。ZCZ011增强CP55940与CB1受体的结合,增强anandamide(AEA)刺激的小鼠脑膜GTPγS结合。ZCZ011增加hCB1细胞中的β-阻遏蛋白招募和ERK磷酸化。ZCZ011可用于研究神经病理性和炎性疼痛[1]。
(Phe2,Orn8)-催产素是一种选择性V1加压素激动剂。(Phe2,Orn8)-催产素诱导家兔附睾持续收缩,EC50值为280 nM[1]。
Polygalaxanthone XI 是从 Polygala tenuifolia 皮质中分离得到的一种氧杂蒽酮糖苷,可用于祛痰和镇静类的研究。
TMR生物胞素是一种极性示踪剂,用于研究细胞-细胞和细胞-脂质体融合,以及胞饮过程中的膜渗透性和细胞摄取。TMR生物胞素可使用链霉亲和素检测,是活组织中有效的神经元示踪物(Ex=544 nm,Em=571 nm)[1]。