(S)-(-)-5-Fluorowillardiine是AMPAR高效选择性激动剂。
Prenyl-IN-1 是一种 prenylation 抑制剂,尤其是香叶烯基转移酶 (geranylgeranyltransferase) 或法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 的抑制剂,在帕金森研究中,具有抗氧化应激作用。
5-Hydroxydecanoate sodium 是一种选择性 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道阻滞剂 (IC50 约为 30 μM)。5-Hydroxydecanoate sodium 是线粒体外膜酰基辅酶 A 合成酶的底物,并具有抗氧化活性。
Onzigolide(BIM-23A760),一种嵌合多巴胺生长抑素化合物,在DA 2型(D2R)和SST 2型(SSTR2)受体上均显示出有效的激动剂活性[1][2]。
BMS-193885 是一种有效选择性、竞争性和脑渗透性的神经肽 Y1 受体拮抗剂,Ki 为 3.3 nM,对 hY1 的 IC50 值为 5.9 nM,其选择性比 α1 受体高出100倍,比 hY2、hY4和hY5 受体高出 160 倍。
马普替林-d5盐酸盐是氘标记的马普替林盐酸盐。盐酸马普替林是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂和四环抗抑郁剂[1][2]。
YM-58790游离碱是mAChR的有效拮抗剂。YM-58790游离碱以28nM、260nM和15nM的Ki值结合M1、M2和M3。YM-58790游离碱在大鼠反射性诱发节律性收缩中对膀胱压力表现出强大的抑制活性[1]。
NU223612是一种有效的PROTAC(PROTACs),其降解Kd为640nM的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)(吲哚胺2,3-双加酶(IDO))。NU223612通过CRBN介导的蛋白酶体降解有效地降解IDO1蛋白。NU223612以290nM的亲和力与CRBN结合。NU223612可以穿过血脑屏障(BBB)[1]。
Monlunabant((S)-MRI-1891)是一种固体分散体化合物,也是大麻素CB1受体抑制剂[1]。
Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
LP-922761 是一种有效的,选择性的,口服活性的衔接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,体外 IC50 为 4.8 nM,细胞 IC50 为 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
PDE-9抑制剂可作用于神经退行性疾病。
(S) -Bexcaserin(化合物2)是一种5-HT2C受体激动剂,具有研究肥胖和精神相关疾病的潜力[1]。
SYM 2081 是一种有效,高选择性的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 激动剂,抑制 [3H]-kainate 的结合,IC50 为 35 nM, 选择性分别是 AMPA 和 NMDA 的 3000 倍和 200 倍。
AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Kis 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
油酸-D-赖氨酸是一种基于脂质的选择性甘氨酸转运蛋白-2(GlyT2)抑制剂。油酸酰-D-赖氨酸逆转小鼠神经性疼痛,对慢性神经性疼痛表现出抗抑郁作用。油酸-D-赖氨酸安全有效,无呼吸抑制[1]。
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
氟吩嗪二马来酸盐是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪二马来酸盐阻断神经元电压门控钠通道。双马来酸氟奋那嗪主要通过拮抗中脑边缘、黑质纹状体和结节-前庭神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪二马来酸盐可拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪二马来酸盐可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][6]的潜力。
米氮平-d4是氘标记的米氮平。米氮平(Org3770)是一种有效的口服去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。米氮平也是一种5-HT2、5-HT3、组胺H1受体和α2肾上腺素受体拮抗剂,pKi值分别为8.05、8.1、9.3和6.95[1][2]。
(Rac)-马来酸噻吗洛尔-d5((Rac)-L-714465-d5)是一种标记的外消旋(S)-马来酸噻吗洛尔。(S) -马来酸噻吗洛尔(L-714465马来酸)是一种非心脏选择性亲水性β-肾上腺素受体阻滞剂。(S) -马来酸噻吗洛尔通过防止房水的产生,被广泛用作眼压(青光眼)的标准药物。(S) -马来酸噻吗洛尔可用于高血压、心绞痛和心肌梗死[1][2][3]。
hMAO-B-IN-2(化合物6j)是一种口服活性、强效、选择性、BBB穿透和竞争性可逆hMAO-B抑制剂,IC50为4 nM。hMAO-B-IN-2对SH-SY5Y细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2可用于阿尔茨海默病研究[1]。
3,4,5-三甲氧基苯乙酸是美司卡林的代谢物[1]。
RFRP-3(大鼠)是一种神经肽。RFRP-3(大鼠)抑制促性腺激素分泌,导致胃促生长素mRNA和血浆生长激素水平显著升高[1]。
去甲替林-d3(去甲基阿米替林-d3)盐酸盐是氘标记的去甲替林盐酸盐。盐酸去甲替林(盐酸去甲基阿米替林)是一种三环类抗抑郁药,是阿米替林的主要活性代谢产物,用于缓解抑郁症症状[1]。
RP-001 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55), human 也具有免疫原性,但不具有脑原性,与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
Adoprazine是5-HT1A受体的完全激动剂和D2/3受体的拮抗剂。