A-740003 是一种有效的,选择性的,竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50 值分别为 18 和 40 nM。
中噻嗪(TPS-23)苯磺酸盐是噻嗪的代谢物(HY-B0965A),用作口服活性吩噻嗪类抗精神病药物。中瑞他嗪苯磺酸盐是人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG)通道的有效且快速的开放通道阻断剂,在人类胚胎肾293细胞中以550nM(0 mV)的IC50阻断hERG电流[1]。苯磺酸盐中叠氮嗪可用于研究精神分裂症以及某些其他精神疾病[1][2]。
NMDA-IN-2(化合物6b)是一种普鲁卡因衍生物,是NMDA受体2B亚型抑制剂[1]。
Gopherenediol是一种二萜类化合物,具有对哺乳动物食草动物的拒食活性。Gopherenediol是一种具有威慑作用的活性化合物,可保护gopherweed、Euphorbia lathyris(大戟科)免受哺乳动物食草动物的捕食[1]。
DCDAPH(化合物2c)是一种新型智能NIRF探针,用于检测β-淀粉样蛋白(aβ)斑块(PBS中λex/λem=597/665 nm)。DCDAPH对Aβ聚集体具有很高的亲和力(Ki=37 nM,Kd=27 nM)。DCDAPH具有良好的血脑屏障渗透性,能够满足体外和体内检测Aβ斑块的大部分要求[1]。
L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
VBIT-12 是一种有效的 VDAC1 抑制剂。VBIT-12 直接与 VDAC1 相互作用并阻止 VDAC1 寡聚,从而抑制 VDAC1 的凋亡 (apoptotic) 作用。
Agomelatine(L(+)-酒石酸)可抗抑郁,是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂(NDDI),能拮抗5-HT2C受体。
SDZ 220-581是竞争性NMDA谷氨酸受体亚型拮抗剂,pKi为7.7。
SB-737050A是一种有效的5-HT6拮抗剂,可防止成瘾复发[1]。
Acacetin-7-O-β-D-galactopyranoside 是一种黄酮类化合物,可以从 Chrysanthemum morifolium 的花头中分离出来。Acacetin-7-O-β-D-galactopyranoside 抑制 AChE 活性,可用于阿尔茨海默病的研究。
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。
mGAT-IN-1(化合物28)是一种有效的非选择性GAT抑制剂。mGAT-IN-1对mGAT3有很高的抑制效力,IC50为2.5μM,pIC50为5.61【1】。
2-羟基沙氯芬是一种有效的γ-氨基丁酸-B(GABAB)受体拮抗剂。2-羟基沙氯芬可消除尼古丁诱导的低运动效应,并增强抗伤害效应。2-羟基沙氯芬可刺激雌性大鼠黄体生成素(LH)分泌[1][2][3]。
NLX-204(NLX204)是一种有效的,选择性的ERK1/2磷酸化,优选5-羟色胺5 HT1A受体激动剂,pEC50为9.37；显示出有希望的药代动力学特征,也能强烈刺激大鼠皮质中ERK1/2的磷酸化,并显示出高效(MED=0.16 mg/kg)和有效的抗抑郁样活性,完全消除了大鼠Porsolt试验中的不动性。
盐酸奎尼洛兰(LY163502)是一种有效的多巴胺D3/D2受体激动剂。奎尼洛兰具有神经和精神疾病研究的潜力[1][2]。
钙蛋白酶抑制剂-1(化合物36)是一种有效和选择性的半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶1(Cal1)抑制剂(IC50=100nm；Ki=2.89μM)[1]。
Agitoxin-2 是 K+ 通道的阻断剂,其对 mKV1.3 和 mKV1.1 的 IC50 值分别为 201 pM 和 144 pM。
Molindone是一种抗精神病治疗药,用于治疗精神分裂症,通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。
Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
Eucalyptol-d6是氘标记的Eucalyptol。桉树醇是5-HT3受体、钾通道、TNF-α和IL-1β的抑制剂。
Y1 receptor antagonist 1 是 H-409/22 的一个异构体,是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。
Cyromazine 是三聚氰胺的环丙基衍生物,是一种昆虫生长调节剂,用作杀虫剂和杀螨剂,通过影响某些昆虫幼虫阶段的神经系统而起作用。
β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
CDD0102 是一种有效的 M1 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。