Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。
Effusol 时可从Juncus effuses 中分离得到的一种酚类物质,对 DPPH 和 ABTS 自由基具有较强的清除活性,其IC50 值分别为 79 μM 和 2.73 μM。Effusol挽救皮质酮减弱的 CA1 LTP,保护海马功能对抗应激诱导的认知能力下降。
mGlu4受体激动剂1(化合物62)是一种有效的mGlu4受体阳性变构调节剂,EC50为308 nM。mGlu4受体激动剂1显示出显著的抗焦虑和抗精神病样作用[1]。
A-887826 是一种高效、选择性的,口服有效的,电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂,其 IC50 值为 11 nM。在体内,A-88782 6可减轻神经性触觉痛。
吡伦哌酮(R 47465)是一种5-HT2血清素受体拮抗剂。吡仑贝隆具有适度的抗焦虑活性[1][2]。
BIBN-99 是一种选择性、可穿透大脑屏障的和竞争性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂。BIBN-99 改善脑外伤大鼠的认知能力。
(+)-薄荷醇(D-薄荷脑)是薄荷醇的光学异构体之一。(+)-薄荷脑可在体外减少大鼠膈半横膈电诱发收缩。局部麻醉活动。(+)-薄荷醇还可以抑制铜绿微囊藻细胞的生长[1][2][3]。
1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类,由于其对 LPA 受体 (LPA receptors) 的强亲和力,具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。
Arcaine (sulfate) 是一种谷氨酸 NMDA 受体抑制剂。
H-Phe-Phe-OH是两分子苯丙氨酸组成的多肽,苯丙氨酸是一种必需氨基酸,酪氨酸的前体。
SL651498 是 α2 和 α3 GABAA 受体的完全激动剂,以及 α1 和 α5 GABAA 受体的部分激动剂。SL651498 显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
8-Hydroxy-DPAT hydrobromide (8-OH-DPAT hydrobromide) 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-Hydroxy-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
奈福泮-d4(盐酸盐)是氘标记的奈福泮(盐酸盐)。盐酸奈福泮(盐酸非那唑嗪)是一种中枢作用但非阿片类镇痛药,用于缓解中度至重度疼痛。盐酸奈福泮在体外和体内靶向间充质细胞中的β-连环蛋白水平[1][2]。
Nefazodone 盐酸盐是一种抗抑郁药物。
齐克罗纳平是一种抗精神病药物,在动物模型中具有强大的促认知作用,并有可能治疗许多神经和精神疾病。齐克罗纳平对多巴胺D1/D2和5-羟色胺5-HT2A受体有强烈的拮抗作用。
Magnolioside 可从Angelica gigas Nakai (Umbelliferae) 中分离得到,对谷氨酸诱导的毒性有显著的神经保护作用。
Talatisamine 是一种乌头生物碱,是一种特异性 K+ 通道阻滞剂。Talatisamine 能减弱 beta- 淀粉样低聚物对培养的皮层神经元的神经毒性。
Dihydrexidine (DAR-100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 多巴胺受体激动剂,IC50 值为 10 nM,对 D2 受体有一定的亲和力。Dihydrexidine (DAR-100) 具有高效的抗帕金森活性。
Ubretid是一种有效的血浆胆碱酯酶抑制剂。因此,乌布雷特延缓了苏沙甲铵的水解并延长其作用,类似于其他抗胆碱酯酶药物,如吡啶斯的明和多奈哌齐的作用。乌布雷特有可能用于研究尿潴留延长舒沙霉素的作用。Ubretid通常用于研究重症肌无力和膀胱排空困难[1]。
(+)-Phenserine 是新型的 cholinesterase 非竞争性抑制剂。IC50 值为 45.3 μM。
D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 是凝血因子 XII (coagulation factor XII) 和血浆激肽释放酶 (kallikrein) 的抑制剂,在血栓形成和炎症中发挥重要作用。
SKF83959是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959 Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂,IC50 为 3 nM。
生物素神经肽W-23(人)是一种生物素化的神经肽W-23,(人)(HY-P1035)。神经肽W-23(人)是NPBW1(GPR7)和NPBW2(GPR8)的激动剂[1][2]。
Dyrk1A-IN-3(化合物8b)是一种高度选择性的双特异性酪氨酸调节激酶1A(Dyrk1A)抑制剂,保持高水平的Dyrk1A结合亲和力(IC50=76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于研究神经退行性疾病,如阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病[1]。
STIRITEMTOL-d9(BCX2600-d9)是氘标记的STIRITEMTOL。STIRITEMTOL(STP)是一种抗惊厥剂,可抑制CLB的N-去甲基化,由CYP3A4(非竞争性)和CYP2C19(竞争性)介导,Ki分别为1.59±0.07和0.516±0.065μM,IC50分别为1.58和3.29μM[1][2]。
癸基泛醌是泛醌(辅酶Q10)的类似物。癸基泛醌阻断谷胱甘肽耗竭时活性氧(ROS)的产生,并抑制线粒体通透性转换的激活[1]。
Rapastinel (GLYX-13) 是一种N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 调节剂, 具有部分激动剂特性。