BP897是一种有效的部分多巴胺D3受体激动剂和一种弱D2受体拮抗剂。BP 897在多巴胺D3受体(Ki=0.92 nM)处显示出高亲和力,而在D2受体(Ki=61 nM)处显示出70倍的低亲和力。BP 897表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制[1]。
3-Methoxytyramine hydrochloride 是多巴胺的无活性代谢物,可以活化痕量胺相关受体1 (TAAR1)。
Calcium Channelantagonist 4 (compound 189)?是一种电压门控钙通道抑制剂,IC50?值为?5-20μM。
BAY 1217224是一种中性、非前药凝血酶抑制剂,具有良好的口服药代动力学。
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。还能诱导强效的 T细胞和 B 细胞反应,同时是高度脑源性的。
Vanoxerine (GBR12909)是多巴胺重吸收抑制剂(DRI)。
BACE-IN-1(化合物13)是咪唑[1,2-a ]吡啶衍的生物,其可以抑制 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白切割酶(BACE),并且其可用于治疗涉及 BACE 的疾病,例如阿尔茨海默氏病。
CB2R/FAAH调节剂-3(化合物27)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-3的Ki值对于CB2R和CB1R分别为20.1和67.6nM,FAAH的IC50值为3.4μM。CB2R/FAAH调节剂-3可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。
P2X3 antagonist 34 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。
NBI-27914(盐酸盐)是一种选择性促肾上腺皮质激素释放因子1(CRF1)受体拮抗剂,Ki值为1.7 nM[1][3][4]。
Y-33075盐酸盐(Y-39983)是衍生自Y-27632的选择性ROCK抑制剂,并且比Y-27632更有效,IC50为3.6 nM。
Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
Davunetide是一个八个氨基酸片段,来源于活性依赖性神经保护蛋白(ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide是一种微管稳定肽,在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。达文奈德可穿透血脑屏障,无毒。达文奈德抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性[1][2][3]。
奥林酮是一种选择性BRD4 BrD1抑制剂[1]。奥林酮可加速小鼠原代少突胶质细胞祖细胞向分化的进程[2]。
高选择性多巴胺D2受体拮抗剂
S-777469是一种选择性口服大麻素2型受体(CB2)激动剂,Ki为36 nM。S-777469以剂量依赖性方式显著抑制化合物48/80诱导的小鼠抓挠行为。S-777469通过CB2兴奋抑制瘙痒信号的传递,从而产生止痒作用[1][2]。
DSP-0565 (compound 17a) 是一种强效广谱的抗癫痫药物 (AED),具有γ-氨基丁酸的活性。DSP-0565 在不同动物模型中均表现出抗惊厥活性及安全性。
p-HTAA是五聚氢噻吩乙酸。p-HTAA特异性标记小鼠活脑中的Aβ沉积[1]。
Ziprasidone(CP88059)是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,具有抗精神病活性。
Xenopus orexin A 是一种神经肽,被鉴定为孤儿 G 蛋白偶联受体的内源配体。Xenopus orexin A 是 OX1R 的有效激动剂。
Casein kinase 1δ-IN-8 (compound 494) 是酪蛋白激酶 1δ 的抑制剂,酪蛋白激酶 1δ-IN-8 可用于治疗神经退行性疾病,例如阿尔茨海默病。
PNU-142633 是一种高亲和力,选择性和口服活性的 5-HT1D 激动剂,对人 5-HT1D 受体和人 5-HT1B 受体的 Ki 分别为 6 nM 和 >18 000 nM。PNU-142633 具有抗偏头痛功效。
Quinpirole (Hydrochloride) 是具有高亲和力的、 多巴胺 (dopamine) D2/D3 受体的一个激动剂。
耐雷氏毒素(Nereistoxine)是一种从海洋环节动物异齿蚓中分离出来的神经毒素,通过阻断烟碱乙酰胆碱受体发挥作用[1]。
Dynorphin A (1-8) 是胎盘组织提取物中主要的阿片肽。Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合 (IC50=303 nM)。