RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂,Ki 值为 0.2-2 nM。
RET-IN-18是一种吡啶酮化合物。是RET的强效抑制剂。RET-IN-18是RET的强效抑制剂。RET-IN-18具有研究肠易激综合征(IBS)和其他胃肠道疾病相关疾病以及癌症和神经退行性疾病的潜力(摘自专利WO2022017524A1,化合物1)[1]。
(S)-BAY 73-6691 是 BAY 73-6691 (HY-104028) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂。
Uperolein是一种类似于生理素的特有肽,产生于皱纹Uperoleia rugosa和马齿Uperolei marmorata的皮肤中。Uperolein对胃肠道和纵向肌肉都有痉挛作用[1][2][3]。
PHA-543613是一种有效的口服活性脑渗透剂和选择性α7 nAChR激动剂,Ki为8.8 nM。PHA-543613显示α7-nAChR对α3β4、α1β1γδ、α4β2和5-HT3受体的选择性【1】。PHA-543613可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究【2】。
Pteryxin,白花前胡叶中的香豆素,具有抗肥胖作用。Pteryxin 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,IC50 的值为 12.96 μg/ml。
己基Hibo是一种有效的I组mGluR拮抗剂,在mGlu1a和mGlu5a受体上的Kbs分别为140和110μM。己基Hibo降低大鼠的sEPSC[1]。
IPN-60090 dihydrochloride 是一种口服有效、选择性的肾脏型谷氨酰胺酶 GLS1 抑制剂。GLS1 是代谢能生产中一种重要的酶。IPN-60090 dihydrochloride 可以用于 GLS1 介导的疾病的研究。
达拉精是一种有效的δ-阿片受体激动剂。达尔金减轻了庆大霉素(HY-A0276)诱导的细胞死亡。达拉精对庆大霉素引起的肾损伤具有肾保护作用。达拉精显示出抗溃疡活性[1][2][3]。
N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide 是一种有效的 FAAH 抑制剂,可用于治疗疼痛,炎症和中枢神经系统退行性疾病的治疗。
棘皮酸是一种口服活性的原型神经调节剂。Acamprosate可用于研究酒精依赖和酒精中毒[1]。
Verazine ((-)-Verazine) 是一种抗真菌 (Fungal) 剂,可从干燥毛穗藜芦的根和根茎部获得。Verazine 还能以剂量依赖性的方式导致小鼠小脑和大脑皮层的 DNA 损伤。Verazine 可用于真菌感染以及神经疾病的研究。
MK-3328 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid) PET 配体,具有高的结合效力,IC50 为 10.5 nM。
D[LEU4,LYS8]-VP 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠,人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM,0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
Ipalbidine 是一种可以从 ipomoea Hardwickki Hemsl 中提取得到的生物碱。Ipalbidine 具有剂量依赖性镇痛作用。
4-丁基-α-阿加罗呋喃(AF 5)是一种抗焦虑和抗抑郁剂。4-丁基-α-阿加罗呋喃是一种α-阿加罗呋喃衍生物,可从伽罗木中分离出来。4-丁基-α-阿加罗呋喃可用于神经疾病研究[1]。
AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。
α-Conotoxin TxID 是有效的 α3β4 nAChR 拮抗剂,其 IC50 值为 12.5 nM。α-Conotoxin TxID 对密切相关的 α6/α3β4 nAChR 具有较弱的抑制活性 (IC50= 94 nM)。α-Conotoxin TxID 具有开发新型戒烟药物的潜力。
EHT 1864是Rac1信号转导抑制剂,能调节_gamma_-分泌酶介导的APP。
A29504 是一种具有γ -氨基丁酸 (GABAA(HY-L120) 受体活性的氨基甲酸乙酯。AA29504 抑制中枢神经系统中神经递质γ -氨基丁酸传递。AA29504 能够用于治疗焦虑、失眠等神经精神疾病的研究。
Axomadol (EN3324) 是一种中枢活性镇痛剂,具有阿片类激动特性,对单胺类的再摄取具有抑制作用。
GBR 12783 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
4'-羟基双氯芬酸D4是氘标记的4'-羟基双氯芬酸。4’-羟基双氯芬酸是双氯芬酸(HY-15036)经细胞色素P450 2C9(CYP2C9)的口服活性代谢产物。4'-羟基双氯芬酸具有抗炎和镇痛特性[1][2]。
Quifenadine (Compound 3a) 是羟基-(二苯基)甲基奎宁环衍生物,是一种 M3 受体拮抗剂,IC50 值 > 1000 nM。Quifenadine 可用于神经系统疾病的研究。
[pThr3]-CDK5 Substrate 是有效的 Thr3 位点磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 衍生自组蛋白 H1 肽序列,位于 CDK5 的活性位点。[pThr3]-CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化,Km 为 6 μM。