1,3,5-Trimethoxybenzene 是中国玫瑰品种中的主要芳香化合物。1,3,5-Trimethoxybenzene 在三个连续的甲基化步骤中由间苯三酚 (初始前体) 合成。1,3,5-Trimethoxybenzene 是一种有效的镇静剂。
Muscarine ((+)-Muscarine) tosylate 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Muscarine tosylate 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。
胸腺生成素i/ii(29-41)(牛)是对应于牛胸腺生成素ii的29-41位的肽。胸腺生成素i/ii(29-41)(牛)是一种神经肌肉阻滞剂[1]。
6,4'-二羟基-7-甲氧基黄烷酮是一种黄酮类化合物,可从香黄檀中分离得到。6,4’-二羟基-7-甲氧基黄烷酮抑制核因子κB配体(RANKL)诱导的破骨细胞生成的受体激活剂。6,4'-二羟基-7-甲氧基黄烷酮具有抗氧化、抗炎和神经保护作用。6,4'-二羟基-7-甲氧基黄烷酮可用于骨质疏松症的研究[1]。
THK-5117是一种芳基喹啉衍生物,与tau原纤维有很高的结合亲和力,Ki为10.5 nM。THK-5117对τ蛋白聚集体和富含τ的阿尔茨海默病(AD)脑匀浆具有很高的结合亲和力。18F-THK-5117有可能作为τ成像PET探针【1】。
Radafaxine ((S,S)-Hydroxybupropion) 是一种抗抑郁化合物。 Radafaxine 阻断多巴胺转运蛋白 (DAT)。 Radafaxine 是安非他酮的活性代谢物。
Cyclophostin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,对人和两种不同的昆虫的 IC50 值分别为 45,0.76 和 1.3 nM。
盐酸曼扎明A是一种口服活性β-卡波林生物碱,其IC50分别为10.2和1.5μM,特异性抑制GSK-3β和CDK-5。盐酸曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞的自噬。盐酸曼扎明A具有抗疟疾和抗癌活性。盐酸曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 66 nM。
NEP (VDP-green (NEP)) 是一种基于分子内电荷转移 (ICT) 机制的感应荧光探针,用于感应含邻二硫醇的蛋白质 (VDPs)。NEP 在活细胞和动物体内对 VDPs 表现出高选择性,并显示强绿色荧光信号 (λex/λem=430/535 nm)。NEP 具有用于帕金森氏症研究的潜力。
Prothipendyl hydrochloride 可用于老年人精神症状的研究 (比如焦虑)。
(Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
L-Histidine-13C6,15N3 是 13C 和 15N 标记的 L-Histidine (HY-N0832)。L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
γ-分泌酶调节剂12(化合物1a)是一种可选择性降低淀粉样β42(aβ42)水平(IC50为0.39µM)的γ-分泌酶调节剂。γ-分泌酶调节剂12可用于阿尔茨海默病的研究。γ-分泌酶调节剂12在小鼠中具有良好的脑/血浆比率(Kp,脑=0.72)[1]。
(±)-J-113397是克隆人ORL1的有效和选择性非肽基ORL1受体拮抗剂,Ki为1.8 nM。J-113397抑制伤害肽/孤啡肽FQ刺激的GTPγS与表达ORL1的CHO细胞的结合,IC50值为5.3 nM。J-113397可用于研究伤害肽/孤啡肽FQ的生理作用[1]。
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。
DU125530是一种有效的选择性5-HT1A受体拮抗剂,5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3的Ki值分别为0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530显示抗抑郁作用[1][2]。
Gomisin M2 ((+)-Gomisin M2) 是一种从 Schisandra rubriflora 的果实中分离得到的木脂素,具有抗 HIV 活性 (EC50 为 2.4 μM)。Gomisin M2 具有抗癌和抗过敏作用,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
PF-03654764 是一种具有口服活性的,选择性组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。
URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂,具有优异的血脑屏障穿透性。
二十二碳六烯酸乙酯(二十二碳六烯酸乙酯)是一种由微藻油制成的浓度为90%的二十二碳六烯酸乙酯。二十二碳六烯酸乙酯通过诱导小鼠纹状体脂质过氧化增强6-羟基多巴胺诱导的神经元损伤。二十二碳六烯酸(DHA)是细胞膜的关键成分,由于其双键化学结构,其过氧化是可诱导的。二十二碳六烯酸具有神经保护作用[1][2]。
RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为[1]。
SX-3228 是一种选择性苯二氮卓类 (benzodiazepine1,BZ1) 受体激动剂,IC50 为 17 nM。
伊曲酮是芬顿氧化过程中17α-乙炔雌二醇(EE2)的中间体。伊曲酮具有抗抑郁作用[1][2]。
GB83是一种有效的PAR2拮抗剂。GB83逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83阻断MET-1上清液对NG神经元的影响[1]。
PF-04885614 是有效的 NaV1.8 抑制剂,详情参见 US2018328915。PF-04885614 具有治疗神经系统疾病和神经发育疾病的潜力。
Bavisant (JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。