Vanoxerine dihydrochloride是有效,选择性的多巴胺再摄取抑制剂。
一种有效的选择性胆碱激酶α(ChoKα)抑制剂,IC50为0.12 uM,对ChoKβ的选择性>400倍；对HT29细胞具有体外抗增殖活性,IC50为2.08 uM。
Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 在 CD-1 小鼠中具有镇痛作用。
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
Tampramine fumarate 是一种有效的、选择性的、非竞争性的 NE 再摄取抑制剂。Tampramine fumarate 具有抗抑郁活性。Tampramine fumarate 可用于抑郁症的研究。
盐酸埃尔托哌嗪(DU 28853)是5-HT1A/5-HT1B受体激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。盐酸埃尔托哌嗪具有抗侵袭和抗焦虑作用[1][2]。
溴化Rocuronium是氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。
Ropinirole(SKF101468)盐酸盐是多巴胺受体D2抑制剂,IC50为29 nM。
Mad1(6-21)是Mad1蛋白的6-21片段。Mad1(6-21)与哺乳动物Sin3A PAH2结合,Kd约为29 nM[1]。
GAT-211(GAT211)是一种选择性大麻素1受体(CB1R)阳性变构调节剂,pKb为7.26,Arrestin2 EC50为775 nM；参与CB1R变构位点,增强正构完全激动剂[3H]CP55490的结合,并减少正构拮抗剂/反向激动剂[3H]SR141716A的结合；在表达人重组CB1R(hCB1R)的HEK293A和Neuro2a细胞以及富含天然CB1R的小鼠脑膜中显示PAM和激动剂活性。
ERB-196 是一个非类固醇选择性雌激素受体-β (ERβ) 激动剂。
Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。
Myristoyl-(Lys12,27,28)-VIP-Gly-Gly-Thr (free acid) 是一种具有高亲和力和选择性的 VPAC2 受体拮抗剂。
Physalaemin是一种非哺乳动物类的速激肽,选择性地高亲和力结合到神经激肽-1 (NK1) 受体。
Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷,具有显着的抗氧化,抗骨质疏松,抗抑郁和神经保护作用。通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用。
MRS1220是一种高度有效和选择性的人类A3腺苷受体(hA3AR)拮抗剂,Ki为0.59 nM,在中枢神经系统疾病的研究中具有治疗潜力[1]。MRS1220可减少体内胶质母细胞瘤的肿瘤大小和血管形成[2]。
BF 227 是 PET 淀粉样显像探针的一个候选,其对 Aβ1-42 的 Ki 值为 4.3 nM。
WAY-100135盐酸是突触前和突触后5-HT1A受体的选择性拮抗剂,大鼠海马5-HT1A受体的IC50为34 nM。WAY-100135二盐酸盐具有潜在的抗精神病特性[1][2]。
Ro 41-3290 是一种催眠剂,是 Ro 41-3696 的去甲基化衍生物。Ro 41-3696 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 受体的部分激动剂。
Aloenin (Aloenin A) 是一类从芦荟中分离出的蒽醌类。Aloenin 具有有效的清除过氧自由基的活性,对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。
LY 344864 racemate 是一种 5-HT1F 受体激动剂, 来自专利 US 5708187 A。
ACT-709478 是一种有效、选择性、可口服、可透过血脑屏障的 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,对 Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3,Cav1.2 的 IC50 值分别为 6.4,18,7.5 和 2410 nM。ACT-709478 对大鼠、小鼠、狗和猕猴的 T-type calcium channel 都有作用,物种差异不大。ACT-709478 可用于全身性癫痫的研究。
(E)-10-Hydroxynortriptyline (E-10-OH-NT) 是 Nortriptyline (HY-B1417) 的代谢物。Nortriptyline 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptyline 的主要活性代谢物,用于缓解抑郁症状。
辛珠内酯M是从臭椿属植物的不同部位分离得到的一种拟甾体。臭椿是臭椿科的一个重要属,可用于解热(抗疟)和驱虫,用于研究慢性支气管炎、癫痫和哮喘[1]。
Pi-Methylimidazoleacetic acid hydrochloride 是一种潜在的神经毒素。
Dicarbine能够阻断多巴胺受体 (dopamine receptors) 在大脑不同部位的分布,抑制因刺激网状结构中脑部分而引起的条件反射。Dicarbine 在临床上可用于治疗精神分裂症和酒精性精神病患者。
KCC2 blocker 1 是一种口服有效的,选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,具有抗癫痫作用。
盐酸拉多斯替吉(TV-3326)是一种口服活性胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)双重抑制剂,MAO-B和乙酰胆碱酯酶的IC50分别为37.1和31.8μM。盐酸拉多斯替吉具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。拉多斯替吉可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。
L-Alpha glycerylphosphorylcholine (alpha-GPC, choline alfoscerate)是存在于脑和奶中的天然胆碱化合物,也是拟副交感神经乙酰胆碱前体。
植酸六钠(植酸六钠)是一种种子和谷物的磷储存化合物。植酸六钠具有很强的螯合多价金属离子的能力,特别是锌、钙、铁和砷与蛋白质残渣。植酸六钠抑制酶促超氧化物源黄嘌呤氧化酶(XO),具有抗氧化、神经保护和抗炎作用。