AM1241 是一种有效的,典型的[2],选择性的 CB2 receptor 激动剂,对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM,对大鼠大脑 CB1 受体的 Ki 值为 280 nM,在啮齿动物组织中,对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍[1]。 AM1241 能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛,对帕金森病也有效果[2]。AM1241 可以抑制氧化损伤,通过 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化激活 STAT3[3]。
抗氧化剂-2(comp 3c)是一种BBB渗透型抗氧化剂和选择性金属离子螯合剂,在阿尔茨海默病的研究中具有良好的神经保护作用和肝保护作用[1]。
ABC44是一种有效的丝氨酸水解酶抑制剂,在原位和体外对棕榈酰蛋白硫酯酶1(PPT1)的IC50分别为0.1μM和6.5μM。ABC44可用于研究婴儿神经元蜡样脂褐素病[1]。
JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。
GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。
Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性的AT2R拮抗剂,能够抑制p38和p42/p44 MAPK激活引起的AngII/AT2R的增加,能够抑制DRG神经元兴奋过度。
L-APB 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂,其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
AChE/BuChE-IN-2(化合物5f)是一种口服活性AChE和BuChE抑制剂,其IC50值分别为0.72μM和0.16μM。AChE/BuChE-IN-2显示出与AChE的非竞争性抑制,并显示出有效的自诱导β-淀粉样蛋白(aβ)聚集抑制,IC50为62.52μM。AChE/BuChE-IN-2可穿过BBB[1]。
Valepotriate, 从 Valeriana jatamansi 分离而来,具有抗癫痫和抗癌活性。
BIM 23056 是一种线性八肽,是有效的 sst3 和 sst5 生长抑素受体拮抗剂,Ki 值分别为 10.8 和 5.7。
BACE1-IN-6是一种BACE1抑制剂,IC50值为1.5 nM。
Curculigoside C是一种酚类葡萄糖苷,具有强大的抗氧化和神经保护活性。仙茅苷C显示羟基自由基和超氧阴离子自由基的IC50值分别为0.25 mM和0.88 mM[1]。
JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,其 IC50 值为 32 nM。
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
SCH-23390-d3(R-(+)-SCH-23390-d3)盐酸盐是氘标记的SCH-23390盐酸盐。SCH-23390盐酸盐(R-(+)-SCH-23390盐酸盐)是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,D1和D5受体的Kis分别为0.2nm和0.3nm。SCH-23390盐酸盐是一种强效、高效的人5-HT2C受体激动剂,Ki为9.3nm。SCH-23390盐酸盐也与5-HT2和5-HT1C受体具有高亲和力结合。SCH-23390盐酸盐抑制G蛋白偶联内向整流钾(GIRK)通道,IC50为268 nM[1][2][3]。
α5IA(L-822179)是一种具有神经保护潜力的选择性α5-GABAA受体反向激动剂[1]。
Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT1激动剂。
gamma-secretase modulator 3是γ-secretase调节剂。
D-半乳糖d2-1是氘标记的D-半乳糖。D-半乳糖是一种天然的己糖和C-4葡萄糖差向异构体。
Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,Ki 为 0.027 nM。
5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素通过激活 MAPK/ERK-,PKC- 和 PKA 依赖性信号传导途径促进神经发生。
乐司琼是一种有效的5-HT3拮抗剂,对5-HT3受体具有高亲和力结合,pKi值为9.2。乐司琼具有抑制乌拉坦麻醉大鼠5-HT诱发反射性心动过缓的有效能力【1】。
1-Aminocyclobutanecarboxylic acid 是作用于 NR1 甘氨酸位点的 NMDA 受体部分激动剂。
Dehydrogeijerin 是 acetylcholinesterase 的抑制剂,IC50 为 9.7 μM。Dehydrogeijerin 可用于阿尔茨海默病的研究
(±)-5'-Chloro-5'-deoxy-ENBA 是 A1AR 的激动剂。(±)-5'-Chloro-5'-deoxy-ENBA 导致小鼠体温过低。
Eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。