Quetiapine D4 hemifumarate 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
花青素3,5-二葡萄糖苷氯化物是一种花青素。氰化物3,5-二葡糖苷氯化物抑制高压压力诱导的GLAST下降。氰化物3,5-二葡糖苷氯化物在青光眼研究中具有潜在的应用价值[1]。
YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。
Cortistatin 14, human, rat (CST-14, human, rat) 是一种具有神经抑制和睡眠调节特性的神经肽,能与 5 种克隆生长抑素受体 (SSTRs) 和生长激素释放肽受体结合,发挥其生物学活性,并与大脑皮层和海马内的 GABA 共存。
格拉司琼-d3(BRL 43694-d3)是氘标记的格拉司琼。格拉司琼(BRL 43694)是一种5-羟色胺-HT3受体拮抗剂,用作治疗化疗后恶心呕吐的止吐药[1][2]。
D-Tubocurarine chloride pentahydrate 是微管尿素的氯化物盐形式,是烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 的拮抗剂,可在手术或机械通气期间用作骨骼肌松弛剂。D-Tubocurarine chloride pentahydrate 也是一种有效的神经肌肉阻滞剂。
TDP1抑制剂-2(化合物5)是TDP1(酪氨酸DNA磷酸二酯酶1)的有效抑制剂,IC50为99 nM。TDP1抑制剂-2也可以抑制SCAN1(伴有轴突神经病变的脊髓小脑共济失调综合征),IC50为3.5μM[1]。
Clathrin-IN-2是网格蛋白介导的内吞作用(CME)的有效抑制剂,IC50值为2.3μM。Clathrin IN-2对dyn I GTPase也有抑制作用,IC50值为7.7μM[1]。
NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂,其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂,在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路；Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。
Methylnaltrexone D3 Bromide是Methylnaltrexone Bromide的氘代化合物标准品。
AM-0902 是一种有效的选择性瞬时受体电位 A1 (TRPA1) 拮抗剂,作用于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。
Neuromuscular Disorder-Targeting Compound 1 可用于研究神经肌肉紊乱症,例如肌痛综合征和慢性疲劳综合症。
SB-203186 hydrochloride 是有效的、竞争性的 5-HT4 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT4 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓,其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pKB 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。
NNC-711(盐酸盐)是GAT-1(GABA转运体1)的有效和选择性抑制剂,对hGAT-1的IC50为40 nM。NNC-711在体内具有抗惊厥和镇痛作用,并表现出认知增强活性[1][2][3]。
前列腺素J2(PGJ2)是前列腺素D2(PGD2；HY-101988)的内源性代谢产物,是一种有效的PGD2受体(DP)激动剂,对hDP和hCRTH2的Kis分别为0.9 nM和6.6 nM。前列腺素J2以1.2nM的EC50值刺激细胞内循环AMP的产生。前列腺素J2诱导氧化应激和神经元凋亡。前列腺素J2诱导泛素化(Ub)蛋白的积累/聚集。前列腺素J2具有高度神经毒性,可能导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病(AD)和帕金森病(PD)[1][2][3][4]。
Enlimumab(BI-RR 0001)是一种抗人ICAM-1的鼠IgG2a单克隆抗体,可抑制白细胞粘附到血管内皮,从而减少白细胞外渗和炎症组织损伤。Enlimumab具有抗炎作用,可用于中风研究[1][2]。
NS11394是GABA(A)受体高效调节剂,对alpha(5)亚类活性最高。
CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。
NCT-504 是选择性的脂质激酶 PIP4Kγ 变构抑制剂,其 IC50 值为 15.8 μM。NCT-504 具有用于亨廷顿氏症疾病研究的潜力。
Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂,pKi为8.9。
Chalepensin 是一种呋喃香豆素,是一种竞争性 CYP2A6 抑制剂。Chalepensin 还不同程度地抑制人 CYP1A1、CYP1A2、CYP2A13、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4。
VRK-IN-1是一种有效和选择性的痘苗相关激酶1(VRK1)抑制剂,IC50为150nm。VRK1是与细胞分裂增加和神经系统疾病相关的人类Ser/Thr蛋白激酶[1]。
Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine (LY170053) 是一种 5-HT2 和 D1/D2 拮抗剂。Olanzapine 是一种具有抗胆碱能特性的抗精神病药。Olanzapine 在人 SH-SY5Y 神经元细胞系中诱导自噬 (autophagy),线粒体损伤和线粒体自噬 (mitophagy)。
ML382是Mas相关G蛋白偶联受体X1(MrgprX1)的有效,选择性,正变构调节剂,在基于细胞的Ca2+成像测定中EC50为190 nM；与MrgX2相比选择性显示>100倍；增强能力BAM8-22抑制高压激活的Ca2+通道并减弱脊髓伤害性传递；有效减轻诱发,持续和自发性疼痛而不引起明显的副作用；减轻MrgprX1小鼠的诱发性疼痛超敏反应和自发性疼痛；是研究MrgprX1在慢性疼痛中作用的宝贵研究工具。