VU6000918是一种毒蕈碱乙酰胆碱(M4)阳性变构调节剂,hM4的EC50为19 nM[1]。
RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
Mosapride柠檬酸盐是促胃肠动力化合物,是5HT4激动剂。
Fluvoxamine马来酸盐是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。
棕榈酸-9,10-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
Cinitapride monotartrate 是一种 5-HT1A 和 5-HT4 激动剂。Cinitapride monotartrate 也是一种 5-HT2A 和 D2 拮抗剂。Cinitapride monotartrate 可用于功能性消化不良的研究。
ANEB-001是一种口服活性CB1抑制剂,可用于研究急性大麻素中毒[1]。
CCR8拮抗剂2是一种有效的CCR8拮抗剂。CCR8(C-C基序趋化因子受体8)主要表达于Treg细胞和Th2细胞,但不表达于Th1细胞。CCR8拮抗剂2抑制CCR8活性,可用于治疗由CCR8介导的疾病,如癌症和/或神经病理性疼痛(摘自专利WO2022000443A1,化合物220)[1]。
Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors) 拮抗剂,对 M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
P2X7受体拮抗剂-2是一种有效的P2X7抑制剂,pIC50值为6.5-7.5。P2X7拮抗剂-2具有对抗神经炎症的功效[1]。
桃金娘素是杜鹃花中的黄酮类化合物。Myrciacetin可对抗大鼠晶状体醛糖还原酶,IC50为13μM[1]。
Eudesmol是由tendae链霉菌产生的倍半萜化合物[1]。
TFB-TBOA(CF3-Bza-TBOA)是一种有效的谷氨酸转运体阻滞剂,可有效抑制神经胶质转运体的活性。TFB-TBOA显示,在使用瞬时表达EAATs的细胞进行的摄取试验中,谷氨酸转运体EAAT1、EAAT2和EAAT3的IC50值分别为22、17和300 nM[1]。
Tebufelone (NE-11740) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性双重 COX-2/5-lipoxygenase 抑制剂。Tebufelone 显示出有效的抗炎、减轻疼痛和解热特性。
Fmoc-1,6-diaminohexane 是一种 Osw-1 类似物,可用于治疗阿尔茨海默氏病和癌症,来自专利 US 20140135279 A1。
花生四烯酸氨基丁酸(N-Arachidonoyl-GABA)是牛脑中发现的一类与anandamide相关的新型脂氨基酸。花生四烯酸-GABA具有镇痛活性[1]。
SKF 38393 hydrobromide 是一种 多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
催乳素释放肽(12-31),牛是催乳素释放多肽(PrRP)的肽片段。PrRP是在参与增益调节的脑区域中表达的RF酰胺肽。催乳素释放肽(12-31),牛可用于神经系统疾病的研究[1]。
CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
nAChR-IN-1(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-庚酸基)是一种四甲基哌嗪庚酸盐,是一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChRs。nAChR-IN-1具有预防神经疾病的作用,可用于烟碱性乙酰胆碱受体功能障碍或神经疾病的研究[1]。
Unifiram(DM232)是一种通过激活AMPA介导的神经传递系统而发挥强大认知增强作用的药物。Unifiram(DM232)具有预防健忘症和神经退行性疾病研究的潜力[1][2]。
PE 22-28是TREK-1抑制剂,IC50值为0.12 nM。PE 22-28也是一种7氨基酸肽,用作通过化学修饰和氨基酸取代制备类似物的核心序列。PE 22-28可用于抑郁症的研究[1]。
UPF-648钠盐是犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)有效抑制剂,1uM浓度下能达到约81%的抑制效果,对犬尿素转氨酶KAT无抑制作用。
迪鲁科肽(MBP8298)是一种合成肽,由17个氨基酸组成,其序列与人类髓磷脂碱性蛋白的一部分相同。迪鲁科肽可用于研究中枢神经系统的自身免疫性疾病,如多发性硬化症(MS)[1]。
4-Methyl-2-oxopentanoic acid,一种非正常代谢物,既是一种神经毒素也是一种代谢毒素。
Minaprine二盐酸盐是单胺氧化酶MAO-A可逆性抑制剂,还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制,抗抑郁类化合物。