Tiagabine(NO328)是GABA重吸收抑制剂。
6-Iodopravadoline (AM630) 是一种选择性的 CB2 拮抗剂,Ki 值为 31.2 nM,对其选择性是对 CB1 受体的 165 倍。
乙酰ACTH(7-24)(人、牛、大鼠)引起ACTH引起的皮质酮和醛固酮释放显著减少[1]。
QX-314 chloride 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。
Aβ-IN-4(化合物12)是一种有效的淀粉样β(Aβ)抑制剂。Aβ-IN-4抑制Aβ42聚集。然而,Aβ-IN-4不能减轻Aβ42对SH-SY5Y细胞的神经毒性。Aβ-IN-4不能将Aβ42的聚集状态改变为无毒状态[1]。
AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
喹诺拉嗪是疫苗病毒DNA合成的有效抑制剂,IC50值为10μM。喹诺拉嗪对伯氏疟原虫具有抗疟活性,也显示出抗疟效力,显著降低PrPSc水平[1]-[5]。
BRL-15572 hydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂,对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 hydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。
PI3K/Akt/CREB激活剂1(化合物AE-18)是一种有效的口服活性PI3K/Akt/CREB激活物。PI3K/Akt/CREB激活剂1促进神经元增殖,诱导神经-2a细胞分化为神经元样形态,并通过PI3K/Akt/CREB途径上调脑源性神经营养因子,加速原代海马神经元轴突树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB激活剂1可用于血管性痴呆(VaD)的研究[1]。
3'-O-甲基巴塔他星III显示解痉活性[1]。
一种有效的选择性δ-阿片受体激动剂,对δ1亚型具有高亲和力和选择性,Ki为1.12 nM；对μOR和κOR的选择性差异>1000倍；疼痛停止
WAY-620147 (compound 6) 是 N-(2-morpholinoethyl)nicotinamide 衍生物,对单胺氧化酶 (Monoamine Oxidase) 具有抑制作用。WAY-620147 抑制 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 26 μM 和 55 μM。
hMAO-B-IN-4(化合物B10)是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障(BBB)的人单胺氧化酶-B(hMAO-B)抑制剂,其IC50值和Ki值分别为0.067和0.03μM。hMAO-B-IN-4抑制hMAO-A,IC50值为33.82μ。hMAO-B-IN-4可用于阿尔茨海默病(AD)和帕金森病(PD)研究[1]。
ML351是一种有效且高度特异的15-LOX-1抑制剂,IC50为200 nM。与相关同功酶5-LOX、血小板12-LOX、15-LOX-2、绵羊COX-1和人COX-2相比,ML351表现出极好的选择性(>250倍)。ML351在T1D非肥胖糖尿病小鼠模型中预防血糖异常并降低β细胞氧化应激[2]。
Cbz-Pro-Leu-Gly-OH 是一种三肽,可用于帕金森病的研究。
氟乙基诺曼汀盐酸盐是美金刚的衍生物,是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂[18F]-氟乙基诺曼汀盐酸盐可用作正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。氟乙基诺曼汀盐酸盐具有抗健忘症、神经保护、抗抑郁和减轻恐惧的作用[1][2][3]。
CP 93129二盐酸盐是一种有效的5HT1B受体激动剂。CP 93129二盐酸盐具有帕金森病研究的潜力【1】。
Nalfurafine (TRK-820) 是一种强效选择性,具有口服活性的 G 蛋白偏倚 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂,具有很高的转化潜力。Nalfurafine (TRK-820) 增强了 MOR 靶向镇痛药的生物学作用,它还有潜力用于尿毒症瘙痒治疗的相关研究。
A-317567 是一种有效的酸敏感离子通道 3 (ASIC-3) 抑制剂,IC50 为 1.025 μM。A-317567 具有抗抑郁和镇痛作用。
AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
GR 94800 是有效的、选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其对 NK2、NK1 和 NK3 受体的 pKB 值分别为 9.6、6.4 和 6.0。
O-GlcNAcase-IN-4是一种O-GlcNAcase抑制剂,从专利WO2018140299A1配方Ic中提取。O-GlcNAcase-IN-4可用于神经退行性疾病和紊乱的研究,如阿尔茨海默病[1]。
N-type calcium channel blocker-1是有口服活性的麻醉剂,可阻断N型钙离子通道 (N-type calcium channels),在IMR32试验中 IC50 值为0.7 μM。
SNC162是一种δ阿片受体激动剂,IC50为0.94 nM。SNC162具有抗抑郁样作用,可选择性增强芬太尼对恒河猴的抗伤害作用[1][2]。
CP-113818是一种有效的胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂。CP-113818可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
色胺-d2盐酸盐是一种氘标记的色胺盐酸盐。盐酸色胺是一种单胺类生物碱,与其他微量胺类似,被认为是一种神经调节剂或神经递质[1]。
吗啡肽是一种有效的吗啡(μ)受体特异性激动剂。Morphiceptin是一种合成肽,是乳蛋白β-酪蛋白片段的酰胺。吗啡肽具有吗啡样活性,对吗啡(μ)受体具有高度特异性,但对脑啡肽没有特异性(⸹) 受体[1]。
Ropivacaine盐酸盐能阻断神经纤维的冲动传导,能可逆的抑制钠离子流。