NaV1.7 inhibitor-1 是一种有效的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂,对于 hNaV1.7 的 IC50 值为 0.6 nM,其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。
Nardosinone,从 Nardostachys chinensis 分离,是 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用的第一个增强剂。Nardosinone可能成为一种有用的药理学工具,不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理,而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。
Atipamezole是合成的α2-肾上腺素受体拮抗剂, Ki值为1.6 nM。
VU0652957(VU2957,Valiglurax)是一种有效的选择性mGlu4阳性变构调节剂(PAM),钙动员人mGlu4/Gqi5检测中EC50为64.6 nM；在物种间表现出优异的药代动力学(低CLps,%F>35%),可接受的CYP曲线(>30 uM对3A4,2D6和2C9,12.5 uM对2C19和1.5 uM对1A2),没有CYP诱导或时间依赖性抑制和跨物种的优异代谢物覆盖；也显示出有吸引力的预测的人PK参数(CLP 5-9mL/min/kg,Vds 1-2L/kg和t1/2 2-4小时)。
GSK-3β抑制剂10(化合物14a)是一种高效的GSK-2β抑制剂,IC50值为80.5 nM。GSK-3β抑制剂10可用于研究阿尔茨海默病[1]。
Neurokinin B TFA 属于速激肽家族。Neurokinin 结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。
mGluR5调节剂1是一种mGluR5正变构调节剂。mGluR5调制器1可用于精神分裂症和认知障碍的研究[1]。
灯盏花素B是灯盏花素的有效成分-马兹。(一种重要的中草药),具有神经保护作用。Erigoster B可用于制备抗神经损伤试剂,以抑制各种神经细胞损伤。也可用于心脑血管和肿瘤研究[1][2][3]。
P2X3拮抗剂37是一种有效的P2X3受体拮抗剂,对hP2X3的IC50为32.45 nM(WO2021115225A1,示例68)[1]。
Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由细胞外 2’,3'-CAMP 转化的。Adenosine-2'-monophosphate 进一步代谢为细胞外腺苷 (由一种称为细胞外2',3'-环腺苷酸途径的机制)。Adenosine-2'-monophosphate 通过激活 A2A 受体抑制 LPS 诱导的TNF-α 和 CXCL10 的产生。
ER176是下一代PET放射性配体,用于成像18kDa转运体蛋白(TSPO),这是神经炎症的生物标记物[1][2]。
EGTA-AM 是 EGTA 的膜渗透形式,可以被动地载入到细胞中产生细胞内的 EGTA；EGTA-AM 同时为 Ca2+ 螯合剂。
3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂,对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 对高 (HS) 和低 (LS) ACh 敏感性 α4β2 nAChR 的作用不同,EC50 分别为 8 和 50 nM。
Sulforhodamine 101 是一种红色荧光染料。
Tegaserod马来酸盐是5-HT4激动剂。
(D-Pro2,D-Trp6,8,Nle10)-神经激肽B是神经激肽a(神经激肽受体)的竞争性拮抗剂,pA2为5.5。(D-Pro2,D-Trp6,8,Nle10)-神经激肽B对物质P或神经激肽A无影响[1]。
FAAH-IN-5(化合物7)是一种相对选择性、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为10.5 nM。FAAH-IN-5显示低PAMPA(平行人工膜渗透性测定)渗透性【1】。
PF-05180999 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。
Melanin Concentrating Hormone, salmon是最初在硬骨鱼的垂体中发现的19个氨基酸组成的神经肽,它调节食物摄入,能量平衡,睡眠状态和心血管系统。 Melanin-concentrating hormone是 SLC-1/GPR24 和 MCHR2 的配体。
EACC 是可逆的 自噬 抑制剂,可阻断自噬通量。EACC 选择性抑制自噬体特异性的 SNARE Stx17 的易位,从而阻止自噬体与溶酶体的融合。
Propranolol D7 hydrochloride是Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于控制高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病。
一种有效的,选择性的CNS渗透性5-HT2C受体激动剂,Ki为3 nM,EC50为9 nM,没有显着的P-gp外排可能性；显示出比5-HT2B受体激动剂高>150倍的选择性(EC50=1484 nM)；表现出良好的选择性在人肝微粒体(HLM)中的代谢稳定性和RRCK细胞中中等至良好的被动渗透性。
Sultopride 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
N-Oleoyl valine 是一种 N-酰基缬氨酸化合物,可作为 TRPV3 拮抗剂。
(Gly14)-人源蛋白(人)(14-Glycine Humanin(人))是人源蛋白的类似物,其中第14个氨基酸丝氨酸被甘氨酸(Gly)取代。(Gly14)-人源蛋白(人)具有抗凋亡和神经保护功能[1][2]。