Atabecestat(JNJ-54861911,JNJ54861911)是一种新型有效的口服β-分泌酶(BACE)抑制剂,用于治疗阿尔茨海默病。
N6-Cyclohexyladenosine是一种选择性的腺苷A1 受体激动剂 (EC50 = 8.2 nM)。
维米诺是一种中枢镇痛剂。维米诺还具有镇咳活性[1][2]。
RF9 是一种有效且有选择性的神经肽FF受体 (Neuropeptide FF receptor) 拮抗剂 ,对于 hNPFF1R 和 hNPFF2R 的 Ki 值分别为 58±5 和 75±9 nM。
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
Z-321 是一个脯氨酰内肽酶 (PEP) 抑制剂。
Domperidone是多巴胺受体阻断剂。
Rac-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。Rac-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
SCH 32615是一种脑啡肽酶(负责降解内源性脑啡肽的酶)抑制剂。SCH 32615可增强小鼠手术和妊娠诱导的镇痛作用[1][2]。
黄嘌呤胺同系物是一种非选择性腺苷受体拮抗剂[1]。黄嘌呤胺同系物诱导小鼠惊厥[2]。
Zaloglanstat(ISC-27864)是微粒体前列腺素E合成酶-1(mPGES-1)的抑制剂,可用于研究哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病等[1]。
ML372是一种小分子SMN调节剂,可增加患者成纤维细胞中的SMN蛋白,EC50为37 nM；具有良好的效力,药代动力学,耐受性和CNS渗透性,能够提高几种模型细胞系中SMN蛋白的水平；增加SMN蛋白体内水平,恢复运动功能,并延长SMNΔ7SMA小鼠的存活；改善翻正反射并延长SMA的严重小鼠模型的存活。
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor) 和 A2 受体 (A2 receptor) 拮抗剂,IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
富马酸单甲酯-d5是氘标记的富马酸单甲酯。富马酸单甲酯是富马酸二甲酯(DMF)的活性代谢产物,是一种有效的GPR109A激动剂。富马酸单甲酯具有多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力[1][2][3]。
17-PA是神经甾体增强和GABAA受体直接门控的选择性拮抗剂【1】。
ATC0175是一种有效、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素1受体拮抗剂,其IC50分别为13.5,>10000 nM,适用于MCH1R和MCH2R。ATC0175在动物模型中显示抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力[1]。
Cevimeline盐酸半水合物是毒蕈碱型受体激动剂。
Brexpiprazole是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为0.12 nM 和 0.3 nM。 Brexpiprazole也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为0.47 nM。
β-石竹烯-d2是氘标记的β-石竹烯。β-石竹烯是一种CB2受体激动剂。
Medetomidine(Domtor)盐酸盐是α2肾上腺素受体激动剂,对α2和α1肾上腺素受体的Ki分别为1.08 nM和1750 nM。
AHN 1-055 hydrochloride 是一种多巴胺摄取抑制剂,IC50 值为 71 nM。AHN 1-055 hydrochloride 与多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力,可作为解决可卡因滥用问题的线索。
Ro 14-7437 是一种强效、选择性的 Midazolam 增强拮抗剂。
SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。
Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂,EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2,EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35,并具有抗伤害感受的作用。
PI3K/mTOR抑制剂-9(化合物1)是一种有效的mTOR和PI3K抑制剂,对mTOR(磷酸-S6细胞分析)、PI3Kα、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为38 nM、6.6μM、6.6μM和0.8μM[1]。