Tebufelone (NE-11740) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性双重 COX-2/5-lipoxygenase 抑制剂。Tebufelone 显示出有效的抗炎、减轻疼痛和解热特性。
AP102是双SSTR2/SSTR5特异性生长抑素类似物(SSA)。AP102是一种二硫键连接的八肽SSA,含有合成的碘化氨基酸。AP102以亚纳米级亲和力结合SSTR2和SSTR5(IC50:分别为0.63和0.65nM)。AP102不与SSTR1或SSTR3结合。AP102可用于肢端肥大症和神经内分泌肿瘤的研究[1]。
Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
Ac-Leu-Arg-AMC 是一种荧光肽底物。
Fmoc-1,6-diaminohexane 是一种 Osw-1 类似物,可用于治疗阿尔茨海默氏病和癌症,来自专利 US 20140135279 A1。
NS3861是烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂,与异聚体α3β4 nAChR具有高亲和力结合。α3β4,α3β2,α4β4,α4β2的结合Ki值分别为0.62,25,7.8,55 nM[1]。
花生四烯酸氨基丁酸(N-Arachidonoyl-GABA)是牛脑中发现的一类与anandamide相关的新型脂氨基酸。花生四烯酸-GABA具有镇痛活性[1]。
一种新的有效,选择性,变构和口服活性多巴胺D1受体增强剂,Kb为26 nM；在HEK293细胞中诱导cAMP对多巴胺反应向左移动21倍,在大鼠和小鼠D1受体中效力降低30倍,并且是在人D5受体上无活性；在习惯性hD1小鼠(3-20mg/kg)中稳健地(~10倍)增加运动活性,也与L-DOPA协同作用以逆转由利血平引起的强烈运动功能减退。
SKF 38393 hydrobromide 是一种 多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
Perphenazine sulfoxide 是 Perphenazine 的亚砜代谢物,由 Perphenazine 氧化形成。
5-HT3 antagonist 1 是一种有效的选择性的 serotonin 3 (5-HT3) receptor 拮抗剂。
Isoasiaticoside 是一种五环三萜皂苷,能够从积雪草 (Centella asiatica) 中分离得到。Isoasiaticoside 在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导 PC12 细胞模型中,具有潜在神经保护作用。
喹硫平(半富马酸)-d8是氘标记的喹硫平半富马酸酯[1]。半富马酸奎硫平是一种5-HT受体激动剂,对人5-HT1A受体的pEC50为4.77。半富马酸奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。半富马酸喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中等至高的亲和力,pKis为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[2]。
催乳素释放肽(12-31),牛是催乳素释放多肽(PrRP)的肽片段。PrRP是在参与增益调节的脑区域中表达的RF酰胺肽。催乳素释放肽(12-31),牛可用于神经系统疾病的研究[1]。
CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
Irampanel (BIIR 561) 是 AMPA 受体和电压依赖性钠通道阻断剂。Irampanel 抑制红藻氨酸 (kainate) 诱导的大鼠皮质神经元电流。
PEPA是AMPAR变构调节剂,能结合GluA2o/GluA3o的LBDs结构域。
nAChR-IN-1(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-庚酸基)是一种四甲基哌嗪庚酸盐,是一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChRs。nAChR-IN-1具有预防神经疾病的作用,可用于烟碱性乙酰胆碱受体功能障碍或神经疾病的研究[1]。
Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
Unifiram(DM232)是一种通过激活AMPA介导的神经传递系统而发挥强大认知增强作用的药物。Unifiram(DM232)具有预防健忘症和神经退行性疾病研究的潜力[1][2]。
Yohimbine-d3是氘标记的Yohimbine(HY-12715)[1]。
Anle138b是一种新型低聚物调节剂。
PE 22-28是TREK-1抑制剂,IC50值为0.12 nM。PE 22-28也是一种7氨基酸肽,用作通过化学修饰和氨基酸取代制备类似物的核心序列。PE 22-28可用于抑郁症的研究[1]。
2-PAT是拉沙吉林和塞来吉林的类似物,是一种可逆的MAO-a抑制剂,IC50为0.721µM。2-PAT是MAO-B的灭活剂,IC50为14.6µM。2-PAT有可能用于帕金森病和抑郁症研究【1】。
UPF-648钠盐是犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)有效抑制剂,1uM浓度下能达到约81%的抑制效果,对犬尿素转氨酶KAT无抑制作用。
Cimetropium Bromide是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于长期治疗肠易激综合征。
Oxethazaine-d6(Oxetacaine-d6)是氘标记的Oxethazaine。奥西他嗪(Oxetacaine)是芬特明酸的前体,是一种耐酸且具有口服活性的镇痛剂。Oxethazaine(Oxetacaine)有可能缓解与消化性溃疡病或食管炎相关的疼痛[1][2]。