雄激素受体

雄激素受体（AR）是一种核受体，其通过雄激素激素睾酮或二氢睾酮在细胞质中结合然后易位到细胞核中而被激活。在结合激素配体后，受体从辅助蛋白解离，易位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素响应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体最密切相关，较高剂量的孕激素可阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子。雄激素调节基因对于雄性性表型的发育和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感性（CAIS）有关。

Faznolutamide

Faznolutamide是一种抗雄激素药物[1][2]。

• CAS号：1272719-08-0
• 分子式：C₁₉H₁₇FN₄O₂S
• 分子量：384.43
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Androgen receptor-IN-2

雄激素受体-IN-2是一种有效的口服雄激素受体抑制剂。雄激素受体-IN-2对前列腺癌具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2416716-62-4
• 分子式：C₂₄H₂₄Cl₂N₄O₄S
• 分子量：535.44
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EPI-7170

EPI-7170是一种罗兰素类似物,是一种有效的雄激素受体N末端结构域拮抗剂,可阻断全长AR(FL-AR)和AR剪接变体(AR-Vs)的转录活性。EPI-7170对苯扎鲁胺耐药去势耐药前列腺癌(CRPC)具有抗肿瘤作用[1]。

• CAS号：2139288-26-7
• 分子式：C₂₂H₂₈Cl₃NO₆S
• 分子量：540.88
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Boc-Glycine-2-13C

Boc-甘氨酸-2-13C是一种13C标记的利奴龙。利农是一种苯脲类除草剂,广泛用于控制各种农作物和果园中的草和杂草的生长。利农是一种光系统II抑制剂。利努龙也是一家有竞争力的

• CAS号：145143-02-8
• 分子式：C₆₁₃CH₁₃NO₄
• 分子量：176.18
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：86-89ºC(lit.)
• 闪点：N/A

丙酸睾丸酮

Testosterone propionate是一种较慢释放的合成代谢类固醇,主要用于治疗男性睾酮水平低。

• CAS号：57-85-2
• 分子式：C₂₂H₃₂O₃
• 分子量：344.488
• 类别：其他

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：454.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：118-123 °C
• 闪点：196.3±28.8 °C

恩杂鲁胺

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在LNCaP前列腺细胞中抑制AR 的 IC50 值为36 nM。

• CAS号：915087-33-1
• 分子式：C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S
• 分子量：464.436
• 类别：自噬

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Δ4-Abiraterone

D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂,也是雄激素受体的拮抗剂。

• CAS号：154229-21-7
• 分子式：C₂₄H₂₉NO
• 分子量：347.49300
• 类别：细胞色素P450

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ralaniten

Ralaniten(EPI-506)是一种新型雄激素受体(AR)N末端结构域抑制剂的小分子抑制剂,用于治疗晚期前列腺癌；AR NTD靶向药物有可能通过抑制所有形式克服目前激素治疗的缺点。AR介导的转录活性,并因此可能影响a更广泛的AR群体,包括突变和剪接变体AR。前列腺癌2期临床

• CAS号：1203490-23-6
• 分子式：C₂₁H₂₇ClO₅
• 分子量：394.889
• 类别：癌症

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：601.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：317.2±31.5 °C

托普雄酮

Topterone 是一种局部抗雄激素。

• CAS号：60607-35-4
• 分子式：C₂₂H₃₄O₂
• 分子量：330.50400
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.08g/cm3
• 沸点：459.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：195.7ºC

咪鲜安

咪鲜胺是一种咪唑类抗真菌药物,通过抑制细胞色素P450依赖的羊角甾醇14α-去甲基化而抑制麦角甾醇的生物合成,导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。咪鲜胺体外抑制人胎盘微粒体芳香化酶(IC50=40nm)。咪鲜胺还可作为雌激素受体(ER)和雄激素受体(AR)的拮抗剂(IC50s分别为25μM和4μM),并激活芳香烃受体(AhR；EC50=1μM)。

• CAS号：67747-09-5
• 分子式：C₁₅H₁₆Cl₃N₃O₂
• 分子量：376.665
• 类别：真菌

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：499.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：46-49°C
• 闪点：256.1±31.5 °C

DJ-V-159

DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。

• CAS号：2253744-53-3
• 分子式：C₂₄H₁₂F₆N₄O₂
• 分子量：502.37
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acetyl-ACTH (2-24) (human, bovine, rat)

乙酰促肾上腺皮质激素(2-24)(人、牛、大鼠)是阿片前胶原(POMC)肽的片段。POMC肽,如促肾上腺皮质激素(ACTH),是α-MSH的前体,也是MC-1受体的激动剂[1]。

• CAS号：1815617-98-1
• 分子式：C₁₃₅H₂₀₇N₃₉O₃₀S
• 分子量：2888.40
• 类别：神经疾病

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Des-Glu5)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) trifluoroacetate salt

(Des-Glu5)-ACH(1-24)(人、牛、大鼠)是促肾上腺皮质激素(ACTH；HY-106373)的类似物。促肾上腺皮质激素是垂体前叶产生的一种多肽性激素,调节皮质醇和雄激素的产生[1]。

• CAS号：1815617-95-8
• 分子式：C₁₃₁H₂₀₃N₃₉O₂₈S
• 分子量：2804.32
• 类别：内分泌

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

滴滴伊-D4

p、 p'-DDE-d8是氘标记的p,p'-DDE[1]。p、 p'-DDE(4,4'-DDE)是持久性二氯二苯三氯乙烷(DDT)的主要代谢产物,是一种强效雄激素受体拮抗剂,其IC50为5μM,Ki为3.5μM[2]。

• CAS号：93952-19-3
• 分子式：C₁₄Cl₄D₈
• 分子量：326.07500
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AC-262536

AC-262536是一种选择性非甾体雄激素受体调节剂(SARM),具有有益的合成代谢作用。AC-262536在雄激素受体上表现出强大的激动剂活性,亲和力在低纳摩尔范围(1-10 nM)[1]。

• CAS号：870888-46-3
• 分子式：C₁₈H₁₈N₂O
• 分子量：278.34800
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

宝丹酮环戊丙酸酯

Boldenone Cypionate 是一种雄激素合成代谢类固醇。

• CAS号：106505-90-2
• 分子式：C₂₇H₃₈O₃
• 分子量：410.589
• 类别：其他

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：527.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：225.0±30.2 °C

菜籽甾醇

芸苔甾醇是麦角甾醇的代谢产物,通过雄激素信号传导在抑制膀胱癌发生促进中发挥作用【1】。芸苔甾醇对HSV-1(IC50=1.2µM)和结核分枝杆菌具有双重抗感染特性,并具有心血管保护作用[2]。芸苔甾醇通过双重靶向AKT和雄激素受体信号传导在前列腺癌中发挥抗癌作用【3】。

• CAS号：474-67-9
• 分子式：C₂₈H₄₆O
• 分子量：398.664
• 类别：细菌

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：488.7±14.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：213.3±12.4 °C

TD-802

TD-802(化合物33c)是一种雄激素受体(AR)PROTAC降解剂,具有良好的微粒体稳定性。TD-802在体内具有良好的抗肿瘤效果,可用于转移性去势抵抗前列腺癌的研究[1]。

• CAS号：2760703-21-5
• 分子式：C₅₂H₆₁ClN₁₀O₆
• 分子量：957.56
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AR antagonist 2

AR拮抗剂2(化合物58)是一种有效的雄激素受体(AR)抑制剂,IC50为0.95μM。AR拮抗剂2具有癌症研究的潜力【1】。

• CAS号：2275752-15-1
• 分子式：C₂₂H₁₇ClFN₅O₂S
• 分子量：469.92
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SNIPER(AR)-51

SNIPER(AR)-51 (AR-51) 由 cIAP1 配体和雄激素配体,通过 linker 连接组成。SNIPER(AR)-51 诱导雄激素受体 (androgen receptor) 蛋白降解。

• CAS号：2113688-43-8
• 分子式：C₅₅H₆₅N₇O₈S
• 分子量：984.21
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-去甲基苯甲谷胺

N-desmethyl Enzalutamide(N-desmethyl MDV3100)是Enzalutamide(MDV3100)的主要代谢物。

• CAS号：1242137-16-1
• 分子式：C₂₀H₁₄F₄N₄O₂S
• 分子量：450.40900
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Androgen receptor antagonist 4

雄激素受体拮抗剂4(化合物AT2)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为0.15μM。雄激素受体拮抗剂4可有效拮抗AR转录活性,抑制AR下游靶基因,阻断DHT诱导的AR核易位。雄激素受体拮抗剂4具有抗癌活性。

• CAS号：354815-43-3
• 分子式：C₂₂H₁₈ClN
• 分子量：331.84
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氟他胺

Flutamide是抗雄激素化合物,能与其活性代谢物一起与雄激素受体相结合,Ki为55 nM,可作用于前列腺癌。

• CAS号：13311-84-7
• 分子式：C₁₁H₁₁F₃N₂O₃
• 分子量：276.212
• 类别：癌症

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：400.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：112 °C
• 闪点：195.9±28.7 °C

ARD-69

ARD-69(化合物34)是一种有效的PROTAC雄激素受体降解剂。ARD-69诱导雄激素受体(AR)蛋白在AR阳性前列腺癌细胞株中降解。ARD-69抑制AR调节的基因表达[1]。

• CAS号：2316837-10-0
• 分子式：C₆₂H₇₄ClFN₈O₇S
• 分子量：1129.82
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Androst-4-en-3-one-16,16,17-d3, 17-[(1-oxodecyl)oxy]-, (17β)

癸酸睾酮-d3是氘标记的癸酸睾丸酮。癸酸睾酮是一种天然存在的雄激素睾酮酯。癸酸睾酮具有长效男性抗生育作用。

• CAS号：876054-57-8
• 分子式：C₂₉H₄₆O₃
• 分子量：442.67400
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MI-136

MI-136抑制DHT诱导的雄激素受体(AR)靶基因表达。

• CAS号：1628316-74-4
• 分子式：C₂₃H₂₁F₃N₆S
• 分子量：470.51300
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mk-4541

MK-4541是一种口服活性和选择性雄激素受体(AR)调节剂。MK-4541作为拮抗剂抑制5α-还原酶。MK-4541抑制AR阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。MK-4541显著抑制异种移植小鼠模型中R3327-G前列腺肿瘤的生长[1]。

• CAS号：796885-38-6
• 分子式：C₂₂H₃₁F₃N₂O₃
• 分子量：428.49
• 类别：5 alpha还原酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Androst-4-en-3-one-16,16,17-d3, 17-(1-oxo-3-phenylpropoxy)-, (17β)

苯丙酸睾酮-d3是氘标记的苯丙酸睾丸酮。苯丙酸睾酮是一种有效的长效雄激素。d3苯丙酸睾酮可作为内标物。

• CAS号：876054-55-6
• 分子式：C₂₈H₃₆O₃
• 分子量：420.58400
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿帕鲁胺-d3

阿普鲁胺-d3是氘标记的阿普鲁胺[1]。阿普鲁胺(ARN-509)是一种强效竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂,与AR结合的IC50为16nM[2]。

• CAS号：1638885-61-6
• 分子式：C₂₁H₁₂D₃F₄N₅O₂S
• 分子量：480.45
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(rac)-PF-998425

(rac)-PF-998425是一种有效、选择性的非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。(rac)-PF-998425在AR结合和细胞分析中的IC50值分别为26和90 nM。(rac)-PF-998425具有研究雄激素性脱发的潜力[1]。

• CAS号：1076225-26-7
• 分子式：C₁₄H₁₄F₃NO
• 分子量：269.26
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A