Rebeccamycin,一种抗肿瘤抗生素,抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I)。Rebeccamycin 通过毒害拓扑异构酶 I 发挥其主要的抗肿瘤作用,对蛋白激酶 C 和拓扑异构酶 Ⅱ 的作用较小。
Mensacarcin 是一种高度复杂的聚酮类化合物,在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向线粒体 (mitochondria),影响线粒体的能量代谢,激活 caspase 依赖的凋亡途径。Mensacarcin 是一种抗生素,也可作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
C12 NBD鞘磷脂是鞘磷脂(HY-113498)的一种活性衍生物,用荧光C12硝基苯并恶二唑(C12-NBD)标记。C12 NBD鞘磷脂可作为鞘磷脂酶底物,用于研究鞘磷脂的代谢和转运(Ex=470 nm,Em=525 nm)[1]。
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
ML382是Mas相关G蛋白偶联受体X1(MrgprX1)的有效,选择性,正变构调节剂,在基于细胞的Ca2+成像测定中EC50为190 nM；与MrgX2相比选择性显示>100倍；增强能力BAM8-22抑制高压激活的Ca2+通道并减弱脊髓伤害性传递；有效减轻诱发,持续和自发性疼痛而不引起明显的副作用；减轻MrgprX1小鼠的诱发性疼痛超敏反应和自发性疼痛；是研究MrgprX1在慢性疼痛中作用的宝贵研究工具。
FLX475是一种有效的CCR4拮抗剂,它阻断干扰有效抗肿瘤免疫反应的调节性T细胞,并具有抗肿瘤活性[1]。
16α-Hydroxydehydrotrametenolic acid 是多孔菌科真菌茯苓 (Poria cocos) 菌丝体中发酵的一种三萜酸。
bPiDDB是一种有效的nAChR拮抗剂。bPiDDB(IC50=2nM)通过与含有α6β2-的nAChRs相互作用,有效抑制尼古丁诱发的纹状体多巴胺(DA)释放[1]。
BL-1249 是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2),EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
Prednisolone磷酸二钠是合成的糖皮质素,有抗炎和免疫调节活性。
Dicloxacillin NaOH是青霉素类的窄谱β内酰胺抗生素, 可治疗革兰氏阳性菌感染, 有效对抗β-内酰胺酶产生的微生物如金黄色葡萄球菌。
4-(苯氧基)-2-硝基苯酚是一种可用于合成荧光离子指示剂的合成构件[1]。
Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导,并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
H-D-Ser-OEt.公司。HCl是丝氨酸衍生物[1]。
α-突触核蛋白抑制剂3(化合物7g)是一种α-突触核蛋白(α-Syn)聚集抑制剂。α-突触核蛋白抑制剂3可用于帕金森病研究[1]。
血型A五糖(A-pentasaccharide)是尿液中的一种低聚糖,可以抑制抗-A抗体与血型A物质的结合[1]。
甘草香豆素是一种异黄酮,显示CYP3A4抑制活性,IC50为32μM。甘草香豆素具有强大的神经保护活性[1]。
MM3122是一种选择性II型跨膜丝氨酸蛋白酶(TMPRSS2)抑制剂,IC50值为0.34 nM。MM3122有效阻断TMPRSS2,从而抑制SARS-CoV-2和MERS CoV进入人体细胞[1]。
亚库钦酮A是从益智果中分离出来的一种天然产物,可诱导细胞凋亡,具有抗癌和抗炎活性[1]。
(S) -2-氨基丁胺-d3(盐酸盐)是氘标记的(S)-2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-5-(叔丁氧基)-5-氧opentanoic酸[1]。
BDP FL-PEG5-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
氰基5.5马来酰亚胺(Cy5.5-马来酰亚胺)氯化物是一种有效的荧光染料。氰基5.5马来酰亚胺可用作蛋白质染色剂[1]。