PKC(85-92),Myristoylated 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽激活剂,可促进培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) NO 释放。
Cimetropium Bromide是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于长期治疗肠易激综合征。
Oxethazaine-d6(Oxetacaine-d6)是氘标记的Oxethazaine。奥西他嗪(Oxetacaine)是芬特明酸的前体,是一种耐酸且具有口服活性的镇痛剂。Oxethazaine(Oxetacaine)有可能缓解与消化性溃疡病或食管炎相关的疼痛[1][2]。
MMP-9/MMP-13抑制剂I是一种有效的MMP-9和MMP-13抑制剂,IC50均为0.9nM。MMP-9/MMP-13抑制剂I对MMP-9/MMP-3的选择性是其他MMP的20倍[1]。
Asthma relating compound 1来自专利EP0295656A1,有可能作为抗哮喘剂。
Apigenin-4'-α-L-rhamnoside 是有效的 HBV 抑制剂。Apigenin-4'-α-L-rhamnoside 抑制 HepG2.2.15 细胞 HBV 表面抗原 (HBsAg) 的分泌水平。
卡托普利二硫化物是卡托普利的代谢产物,具有抗高血压活性[1]。
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
Corysamine 是一种来源于 Stylophorum lasiocarpum 的生物碱。
UNC 0631是G9a抑制剂,IC50为4nM。
LY2940094是有效,选择性,有口服活性的 伤害感受肽 (NOP) 拮抗剂,Ki为0.105 nM。
Mag-fur-2AM是细胞内镁的膜渗透荧光指示剂。Mag-fura-2 AM可以通过培养进入细胞,并通过细胞酯酶水解为Mag-fura-2。(λex=340 nm,λem=510 nm)[1]。
Ru-32514 是一种苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂。
ITK抑制剂6(化合物43)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM,用于ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK。ITK抑制剂6抑制PLCγ1和ERK1/2的磷酸化。ITK抑制剂6具有抗增殖活性[1]。
盐酸弗立班斯林(BIMT-17；BIMT-17BS)是一种口服活性5-羟色胺5-HT1A受体激动剂和5-HT2A受体拮抗剂,Ki值分别为1nM和49nM。盐酸Flibanserin与Ki值为4-24 nM的多巴胺D4受体结合。盐酸弗立班斯林具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退症(HSDD)的研究[1]-[5]。
CDK2 是真核S/T蛋白激酶家族的成员,功能是催化 ATPγ 磷酸转移,活性 CDK2 与短肽 (HHASPRK) 底物形成复合物。
H-allo-Thr(tBu)-OH是苏氨酸衍生物[1]。
Suc-Val-Pro-Phe-pNA 是一种组织蛋白酶 G 的底物,可用于检测该酶的活性。
HMBR是一种在芳环上带有额外甲基的类似物,本身不发光,但当它与Y-FAST结合时,在蓝光激发下发出黄色荧光。HMBR对斑马鱼胚胎无毒。细胞渗透性[1]。
(2',3',5'-三-O-乙酰基)尿苷5-羧酸是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
GDC-0310是一种选择性酰基磺酰胺Nav1.7抑制剂,hNav1.7的IC50为0.6 nM[1]。
Pomalidomide-PEG2-COOH是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的2单元PEG连接物[1]。
Z-Ser-OMe是丝氨酸衍生物[1]。
NH-bis(PEG3-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Hydroxy-PEG1-C2-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
溴化乙基十六烷基二甲基铵(EHDA)是一种表面活性剂,已用于多种吸附分离方法,如去除镍、锌和铬离子。溴化乙基十六烷基二甲基铵(EHDA)也可用于制备染色细胞内离子的染料[1][2]。
Pseudolaric Acid B 是一种从 Pseudolarix kaempferi Gorden (pinaceae) 根部分离的二萜酸,具有抗癌、抗真菌、抗受精活性,并对 T 淋巴细胞也具有免疫抑制活性。Pseudolaric Acid B 通过凋亡和细胞周期阻滞抑制乙肝病毒 (HBV) 的分泌。Pseudolaric Acid B 诱导细胞自噬。