依那普坦是一种血管加压素受体拮抗剂,具有研究肾脏和心血管疾病的潜力[1]。
PRMT5-IN-20是一种具有抗肿瘤活性的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂[1]。
C6-NBD乳糖神经酰胺是乳糖神经胺的衍生物,可作为荧光受体底物用于乳糖神经肽合成酶检测。C6 NBD乳糖神经酰胺也可用于癌症研究[1][2]。
OptoBI-1 是一种光致变色的 TRPC3 激动剂,可作为控制神经元放电的光药理学工具。
E3 ligase Ligand 13 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 13 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM,报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。
具有抗登革热和寨卡病毒活性的新型内质网蛋白脱臼抑制剂
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。
高炔丙基甘氨酸盐酸盐是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC。L-高丙炔基甘氨酸盐酸盐是一种含有炔基的蛋氨酸氨基酸类似物,可与含Alexa Fluor的叠氮化物发生经典的点击化学反应[1][2]。
Tenofovir alafenamide hemifumarate (GS-7340 hemifumarate) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
一种小分子的STOML3寡聚化抑制剂,可逆转体内病理性机械超敏反应；有效抑制stomatin,STOML1和STOML2在2μM时的自缔合,但不能抑制podocin；可逆地降低感觉神经元中机械门控电流的敏感性并沉默机械感受器体内；还可逆地减弱正常小鼠的精细触觉感知,逆转病理性机械超敏反应。
Fmoc-D-Pro-OH是脯氨酸衍生物[1]。
Cdk5底物是一种生物活性肽。(cdc2蛋白激酶的底物)
Fosifidancitinib是JAK激酶1/3的有效和选择性抑制剂。Fociatinib用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究[1]。
Motapizone(NAT 05-239)是一种选择性PDE3抑制剂。Motapizone适度抑制脂多糖(LPS)诱导的肺泡巨噬细胞中细胞因子的释放。莫他皮宗还通过增加细胞内cAMP来抑制人类血小板聚集[1][2]。
纳法芬太尔(AZD-8871)是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长期疗效和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
Halofantrine(SKF-102886游离碱基)是一种高度亲脂性抗疟药,对抗氯喹的恶性疟原虫株有效[1]。卤代凡特林阻断HERG钾通道[2]。
LYPLAL1-IN-1 (Compound 11) 是溶血磷脂酶 1 (LYPLAL1) 的选择性共价小分子抑制剂,IC50 值为 0.006 μM。 LYPLAL1-IN-1 增加葡萄糖产量。
罗丹明6G酰肼(R6GH)是一种荧光染料。罗丹明6G酰肼可用于选择性比色和荧光传感[1]。
乙二醛酶I抑制剂2(化合物26)是一种有效的乙二醛酶I(GLO1)抑制剂,IC50为0.5µM。乙二醛酶I抑制剂2具有研究抑郁和焦虑的潜力【1】。
HIV-1蛋白酶-IN-2是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为2.53 nM。HIV-1蛋白酶-IN-2对DRV(达芦那韦)敏感或抗DRV的HIV-1变体具有抗病毒活性【1】。
MurA-IN-2(化合物37)是一种含有初级脂肪胺的氯乙酰胺片段,是一种有效的MurA抑制剂,IC50值为39 微米。MurA-IN-2具有抗菌活性并抑制细菌细胞壁的合成[1]。
Angelicain (Norcimifugin) 是升麻 (Cimicifuga foetida) 的一种成分,具有抗炎活性。
P-T-P-S-NH2是一种具有N末端脯氨酸的短链肽[1]。
N-辛基马来酰亚胺是一种烷基马来酰亚胺,可抑制大鼠肝脏葡萄糖6-磷酸酶[1]。
Nargenicin A1 是一种抗多种革兰氏阳性细菌 (bacteria) 的抗生素 (antibiotic)。Nargenicin A1 具有抗炎活性。Nargenicin A1 保护 HINAE 细胞免受Tacrolimus (HY-13756) 的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Nargenicin A1 也可用于急性髓系白血病的研究。