Isoguaiacin 是一种天然产物。
Apigravin是一种有效的抗菌剂。Apigravin对枯草芽孢杆菌具有抗菌活性,MIC值为61μM[1]。
盐酸布雷哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12nM和0.3nM。盐酸布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。盐酸布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17nM)和α2C受体(Ki=0.59nM)也显示出强烈的拮抗活性[1][2]。
SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂,pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2,pIC50为 6.5。
RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 是RAS GTPase 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利WO2018212774A1。RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 对至少一个核苷酸交换的EC50 值为< 1 μM,对H727 细胞的IC50 值为< 1 μM。
BTTAA-OH是一种三(三唑基甲基)胺化合物。BTTAA-OH具有在活体系统中进行标记和/或成像研究的潜力(摘自专利WO2012021390A1)[1]。
HSL-IN-1 (compound 24b) 是一种有效且具有口服活性的激素敏感脂肪酶 (HSL) 抑制剂 (IC50=2 nM),显著降低了活性代谢物负荷。
JPH203 Dihydrochloride 是酪氨酸类似物,为 L 型氨基酸转运载体 (LAT1) 抑制剂,可用于癌症研究。
甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
κM-Conotoxin RIIIK 是一种钾离子通道拮抗剂。κM-Conotoxin RIIIK 可以阻断电压激活的钾离子通道。
Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。
Methylamino-PEG4-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
HIV-1抑制剂-15(化合物9d)是一种高效、广谱的HIV-1抑制剂。HIV-1抑制剂15对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C、E138K具有抑制活性,EC50分别为1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM和9 nM。HIV-1抑制剂-15具有良好的溶解性、安全性和良好的口服生物利用度[1]。
Endovion (NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道),也是特异性的VRAC/VSOAC阻断剂。Endovion (NS3728)还是一种ANO1抑制剂。
VTP-27999是烷基胺肾素抑制剂。
Kushenol L 是苦参乙醇提取物的主要成分之一,苦参是来自 Sophora flavescens Ait 的干燥根。Kushenol L 是一种类黄酮,具有抗糖尿病的作用。
N6-甲基腺苷N1氧化物是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
米罗雌醇是一种高活性的植物雌激素。米罗雌醇能产生催乳作用。米罗雌醇在去卵巢小鼠中具有预防骨质流失和神经保护作用。米罗雌醇还可以降低癌症风险[1][2][3][4]。
盐酸乙酰硫胺是一种口服活性、选择性和可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为1.79μM。盐酸乙酰硫胺能增强胃收缩力,加速延迟胃排空。盐酸乙酰硫胺有可能用于研究涉及胃运动功能障碍和肠道炎症的功能性消化不良[1][2][3]。
HDAC6降解剂-3是一种通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径产生的有效和选择性HDAC6的降解剂,DC50值为19.4nM。HDAC6降解剂-3对HDAC6和HDAC1的IC50分别为4.54nM和0.647μM。HDAC6降解剂-3导致α-微管蛋白的强烈超乙酰化[1]。
3-O-苯甲酰基-1,2:5,6-双(二-O-异亚丙基)-α-D-半乳糖是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
抗MRSA试剂1(化合物13d)是一种极好的MRSA(MIC=0.5μg/mL)抑制剂。抗MRSA药物1(化合物13d)可有效缓解MRSA耐药性的发展【1】。
NIOCH 14是一种抗病毒药物和前药。NIOCH 14对正痘病毒具有抗病毒活性。NIOCH 14可以显著降低感染小鼠的比例和肺部的病毒生成水平。NIOCH 14可用于研究抗天花[1][2]。
HBV-IN-7是一种有效的HBV抑制剂,EC50为7 nM(WO2021213445A1,化合物5)[1]。
Fluorescein-PEG6-bis-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
特异性抑制肌管蛋白相关磷酸酶MTMR14的小分子自噬增强剂；浓度为2,10和100μM时,AUTEN-67分别抑制MTMR14近3%,25%和70%；对CDC25B无活性,其他磷酸酶,PTPN1；显着增加细胞系和体内模型中的自噬通量,促进长寿并保护神经元免受应激诱导的细胞死亡；还恢复阿尔茨海默病小鼠模型中的筑巢行为,没有明显的副作用。
2-(2,4-二氯苄基)硫代腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。