(S) -AMPA(L-AMPA),AMPA的活性S-对映体,是一种有效和选择性的AMPA受体激动剂[1][2]。
两性霉素B甲酯盐酸盐是多烯类抗生素两性霉素B(A634250)的甲酯衍生物。两性霉素B甲酯盐酸盐是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。两性霉素B甲酯盐酸盐干扰HIV-1颗粒的产生,并可能抑制HIV-1复制[1][2]。
NLRP3-IN-19 (JT001) 是一种有效,特异性和具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-19 可以抑制 NLRP3 炎症小体的组装,从而抑制细胞因子的释放并预防细胞焦亡。NLRP3-IN-19 可用于非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化的研究。
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
Digoxin是 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂,临床上用于治疗心律失常和心力衰竭。
氰化物3.5(Cy3.5 NHS酯)氯化物是Cy3.5荧光团的类似物。氯化菁3.5是一种活性红色荧光染料。氯化氰3.5用于标记肽、蛋白质和寡核苷酸中的氨基。(λex=591 nm,λem=604 nm)[1][2]。
N-辛基-4-羟基苯甲酸酯-d4是氘标记的N-辛基4-羟基苯甲酸盐[1]。
聚肌苷酸是一种单链同核酸,是Toll样受体3(TLR3)激动剂。聚肌苷酸通过TLR3和TRIF增强细胞免疫反应。聚肌苷酸在免疫调节中具有潜在的应用[1]。
Aurein 5.2 是一种抗生素抗菌肽。
二丙肾上腺素是一种非选择性阿片受体拮抗剂,其Ki值分别为0.017、0.072和0.23 nM,对抗κ、μ和δ阿片受体[1]。双丙肾上腺素可用于中枢性卒中后疼痛(CPSP)研究[1]。
Zalcitabine是有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV感染。
Fuzaladib(IS-741)是一种有效的磷脂酶A2抑制剂。Fuzaplaib可阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎作用[1]。
C-12 NBD胆固醇是一种具有亲水荧光标记的胆固醇衍生物(NBD:Ex=465 nm,Em=535 nm)。C-12 NBD胆固醇可用于研究胆固醇的利用和代谢[1]。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-5-甲氧基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N-(叔丁氧羰基)-O-(四氢-2H-吡喃-2-基)-L-丝氨酸是丝氨酸衍生物[1]。
Fosbretabulin(CA 4DP; CA 4P)二钠是微管去稳定剂,能靶向损伤血管。
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
富马酸扎那哌齐(TAK-147)是一种强效、可逆和选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。富马酸扎那哌齐在大鼠大脑皮层的匀浆中显示出对AChE活性的有效且可逆的抑制作用(IC50＝51.2nM)。富马酸扎那哌齐显示出对毒蕈碱M1和M2受体结合的适度抑制,Ki值分别为234和340nM。富马酸扎那哌齐可用于阿尔茨海默病(AD)早期阶段的研究[1][2]。
Zeylenone,可从 Uvaria grandiflora Roxb 的叶子的乙醇萃取物分离。Zeylenone 是一种天然存在的环己烯氧化物,通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
UCM-1336 是有效的 ICMT 抑制剂,其 IC50 值为2 μM。UCM-1336诱导内源性Ras错位,降低Ras激活,通过自噬和凋亡诱导细胞死亡。
FSCPX 是一种有效的、选择性的不可逆 A1AR 拮抗剂,在低纳摩尔浓度下与 A1AR 结合。FSCPX 可以通过降低豚鼠心房的间质腺苷水平来修饰核苷转运抑制剂 NBTI 的作用。
丙烷-1-胺-dd5盐酸盐是氘标记的丙烷-1-胺盐酸盐[1]。
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
Stylopine hydrochloride (Tetrahydrocoptisine hydrochloride) 是从紫堇属之植物块茎中分离得到的生物碱类化合物,具有抗炎症和抗寄生虫活性。
DL001 是一种依赖于 FKBP12 的雷帕霉素类似物,选择性的 mTORC1 抑制剂,IC50 为 74.9 pM。 在细胞系中,DL001 有效抑制升高的 mTORC1 活性并恢复正常基因表达至缺乏功能性结节性硬化症复合体的细胞。在 C57BL/6J 小鼠体内,DL001 抑制 mTORC1 信号传导,但不影响葡萄糖体内平衡,并且显着降低脂质代谢和体内免疫系统而没有其他副作用。
Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体,可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化,直到暴露于光下导致其光解。
二运动肽(G209-2M)是一种黑色素瘤抗原,可增强识别天然G209和黑色素瘤的细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的产生[1][2]。
AKB-6899是脯氨酰羟化酶结构域3(PHD3)抑制剂,是一种选择性HIF-2α稳定剂。AKB-6899还能增加GM-CSF处理的巨噬细胞产生的可溶性VEGF受体(sVEGFR-1),并具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。