Tonlamarsen是一种血管紧张素原合成抑制剂,具有抗高血压活性[1]。
雷酚内酯 (Triptophenolide) 是从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离到的一种无色晶体,
Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
Iguratimod 是一种抗风湿剂,能够有效地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL),而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂,IC50 值为 6.81 μM。
苄基(2R)-3-N,N-二苄基氨基-2-氟丙酸盐-13C3是一种13C标记和氘标记的苄基(2R)-3-N,N-二苄基氨基-2-氟丙酸盐[1]。
盐酸咪洛松是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。盐酸Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。
2-硝基苯基β-D-吡喃葡萄糖苷是β-葡萄糖苷酶的底物。2-硝基苯基β-D-吡喃葡萄糖苷可用于测试β-葡萄糖苷酶活性[1][2]。
AZD2858 是一种有效的,可口服的 GSK-3 抑制剂,可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。
HDAC-IN-44是一种HDAC抑制剂,IC50值为61.2 nM。HDAC-IN-44对多种癌细胞系显示出高抗癌活性[1]。
双脱甲氧基cucurmin(p,p’-二羟基二氰胺基甲烷)是一种姜黄素,具有抗氧化和抗炎活性[1][2]。
WM382是一种口服活性和有效的双纤溶酶IX/X(PMIX/X)抑制剂,IC50值分别为1.4nM和0.03nM。WM382在疟疾寄生虫生命周期的多个阶段具有强大的体内效力,并具有优异的耐药性[1][2][3]。
左旋多巴钠是神经递质多巴胺的口服活性代谢前体。左旋多巴钠可以穿过血脑屏障,在大脑中转化为多巴胺。左旋多巴钠具有抗超差效应,可用于帕金森病研究[1][2][3]。
莫西普利是一种口服有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。莫西普利可以很容易穿透脂膜,从而靶向血浆和组织ACE。莫西普利可改善内皮功能障碍,发挥神经保护作用。莫西普利可用于心血管疾病研究[1][2]。
IDD388是一种有效的醛糖还原酶(ALR2或AKR1B1)抑制剂,IC50为0.4 uM,对AKR1B10的抑制作用较弱(IC50=4.4 uM)。
9-β-D-阿拉比诺呋喃糖基胍是鸟苷(HY-N0097)类似物,对脱氧鸟苷激酶(dGK)表现出高亲和力,Km为8.0μM。9-β-D-阿拉比诺呋喃糖基胍可用于T细胞淋巴母细胞病的研究[1][2]。
H-D-苯基(4-F)-羟基。HCl是苯丙氨酸衍生物[1]。
Pinatuzumab是一种CD22单克隆抗体。Pinatuzumab以细胞表面抗原CD22为靶点。Pinatuzumab可用于合成抗体药物结合物(ADCs),以研究包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)在内的多种疾病[1][2]。
eIF4A3-IN-18(化合物74)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-18干扰eIF4F翻译复合物的组装,myc LUC、tub LUC的EC50值分别为0.8、35和2nM,MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-18对LC50为0.06nM的RMPI-8226细胞也具有细胞毒性。eIF4A3-IN-18可用于研究人类癌症发病机制[1]。
Gadopentetic acid (Gd-DTPA) 是顺磁性造影剂,通常通过静脉内注射 (i.v.) 的方式用于 DCE-MRI 研究。 血浆中的 Gadopentetic acid (Gd-DTPA) 的初始浓度。([Gd-DTPA 0]) 是 DCE-MRI 的重要参数。 [Gd-DTPA 0] 与使用的注射剂量相关并且随受试者而变化。 剂量0.025 mmol/kg Gd-DTPA 可缩短采集时间,减少受试者受用时间,半衰期为 37 mins,平均停留时间为 53.8 mins,AUC为 3.37 mmol/min/L。
Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。
Emetine dihydrochloride hydrate 是一种抗原虫药,早期用于治疗肠道和组织的阿米巴病。
Favezelimab(MK-4280)是一种人源化抗LAG-3单克隆抗体,可阻断LAG-3与其配体MHC II类之间的相互作用。Favezelimab与PD-L1抑制剂Pembrolizumab(HY-P9902)相结合,具有研究结直肠癌(CRC)的潜力[1][2]。
PF-04937319 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA),EC50 值为 154.4 μM,有望用来治疗 2 型糖尿病。PF-04937319 旨在维持降糖功效,同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。
荧光素是一种新型合成肽,其功能类似表面活性剂蛋白B,一种具有抗炎特性的蛋白质。Lucinactant是一种KL4表面活性剂,可保护人气道上皮免受高氧伤害[1][2][3]。
3-吡啶乙酸-d4(盐酸盐)是氘标记的3-吡啶乙酸盐酸盐[1]。3-吡啶乙酸盐酸盐是烟酸的高级同源物,烟酸是尼古丁(和其他烟草生物碱)的分解产物[2][3]。
NBD-557是HIV-1抑制剂。
Promegestone(R-5020)是一种孕激素,是一种有效的孕酮受体(PR)激动剂。Promegestone具有内分泌调节和癌症研究的潜力[1]。