HDAC-IN-39(化合物16c)是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值分别为1.07μM(HDAC1)、1.47μM(HDAC2)和2.27μM(HDAC3)。HDAC-IN-39也显著抑制微管聚合。HDAC-IN-39诱导细胞周期阻滞在G2/M期。HDAC-IN-39对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性[1]。
Mavacamten-d5 (MYK461-d5; SAR439152-d5) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
甘氨酸-13C2,15N,d2是氘、13C和15N标记的甘氨酸[1]。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共激动剂,促进谷氨酸能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位[2]。
PPM-18(NSC 73233)是一种有效的抗炎剂,可抑制一氧化氮合酶的表达。PPM-18通过阻断NF-κB与启动子的结合,是一种有效的iNOS表达抑制剂[1]。PPM-18是维生素K的类似物,通过ROS和AMPK信号通路诱导膀胱癌细胞自噬和凋亡【2】。
ACY-957 是一种选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
气味素(Roxburghiline)是一种天然产物,是从臭藤(Aglaia odorata)的枝和叶中分离得到的。奥多林具有潜在的抗肿瘤活性,可以抑制皮肤癌症的发生和发展阶段[1]。
Fmoc-Tyr(3,5-I2)-OH是一种酪氨酸衍生物[1]。
6αOH-胆酯-d7是氘标记的6αOH胆酯。
Amrubicin hydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可用于癌症研究。
Cicrotoic acid 是一种不饱和脂肪酸,可增加胆汁流量并改变脂质成分。
SJ00006181是一种有效的BMP信号激活剂,具有EC50≤1µM。SJ000063181可以用作化学探针来询问BMP信号,因为它可以穿透斑马鱼胚胎[1]。
Boc Phg OH是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
RS6212是一种特异性LDH(乳酸脱氢酶)抑制剂,其IC50值为12.03μM。RS6212抑制肿瘤生长,并在多种癌细胞系中显示出强大的抗癌活性[1]。
Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。 Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体,酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
Arg-AMS 是精氨酸 tRNA 合成酶 (arginyl tRNA synthetase) 的有效抑制剂,能够和非核糖体多肽合成酶的 A 结构域紧密结合。
L-796568是一种β(3)肾上腺素能受体激动剂。L-796568可用于肥胖的研究[1]。
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
Z-DEVD-AFC是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3的细胞渗透底物,它会导致AFC荧光团的荧光向上移动。Z-DEVD-AFC可用于检测caspase-3样酶的活性[1]。
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA,PTP1B,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
WAY-362450 是一种口服有效的选择性的 FXR 激动剂,EC50 为 4 nM。
β-Cyfluthrin (beta-Cyfluthrin) 是一种 II 型合成拟除虫菊酯 (pyrethroid),也是农业中用于虫害的许多杀虫剂产品的活性成分。β-Cyfluthrin 是一种神经毒物,通过抑制参与钙转运的 Ca2+ ATPase 来影响神经组织中的钙浓度。
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复；TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
Thrazarine (FR 900840) 是一种肿瘤抗生素,可由 Streptomyces coerulescens MH802-fF5 产生。Thrazarine 能直接抑制 DNA 合成和肿瘤细胞的生长。Thrazarine 能肿瘤特异性地诱导与非活化巨噬细胞共培养的肿瘤细胞溶解。Thrazarine 可用于癌症的研究。
安必生坦(BSF 208075)钠是一种选择性口服活性ET a型受体(ETAR)拮抗剂[1][2]。
Ac-Arg-Gly-Lys-AMC是用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-Arg-Gly-Lys-AMC发生水解并释放荧光产物7-氨基-4-甲基香豆素(AMC)。AMC在紫外线下是荧光的,可以发出荧光信号[1]。
Pim-1激酶抑制剂5(化合物4c)是一种Pim-1抑制剂(IC50:0.61μM)。Pim-1激酶抑制剂5对癌症细胞具有细胞毒性,HepG2、MCF-7、PC3和HCT-116细胞的IC50为6.95-20.19μM[1]。
(+)-Men Leu OH是亮氨酸衍生物[1]。