泰昔单抗(LFG316)是一种143kDa(无糖基化)的全人IgG1/λ抗C5单克隆抗体。Tesidoumab(LFG316)阻断C5的裂解,并防止随后形成膜攻击复合物[1]。
3β-羟基-hop-22(29)-烯(化合物3)是一种有效的抗寄生虫剂。3β-羟基-hop-22(29)-烯对克鲁兹锥虫和墨西哥利什曼原虫具有中等活性[1]。
1,1-Dibromo-3-chloroacetone 是一种卤化臭氧-氯和臭氧氯胺消毒副产物 (DBPs),它是由氯或氯胺用作辅助消毒剂时,溴化水平升高的引起的。
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel是Paclitaxel的衍生物,相比Paclitaxel,具有更好的药学活性和水溶性。
YW1128是Wnt/β-连环蛋白信号传导的抑制剂,在报道分子测定中IC 50值为4.1nM。
MA242游离碱是MDM2和NFAT1的特异性双重抑制剂。MA242自由基以高亲和力直接结合MDM2和NFAT1,诱导它们的蛋白质降解,并抑制NFAT1介导的MDM2转录。MA242游离碱基诱导胰腺癌细胞系凋亡,与p53状态无关[1]。
BTTP是一种基于三(三唑基甲基)胺的配体。BTTP可以加速铜(I)催化的叠氮化物-炔烃环加成(CuAAC),这是点击化学中的典型反应[1]。
(R)-Monlunabant ((R)-MRI-1891) 是一种 CB1 受体 调节剂,用于肥胖和代谢疾病的研究。
Bombesin是一种最初从青蛙皮肤中分离的十四肽; 在胃泌素释放和G蛋白受体活化中起重要作用。
Cimdelirsen是一种新型的配体偶联的肝靶向研究性反义寡核苷酸,旨在减少生长激素受体(GHr)的合成,从而抑制生长激素(GH)高分泌的有害影响,并降低肢端肥大症患者的循环胰岛素样生长因子-1(IGF-1)水平。
亚甲基丹参酮是一种天然化合物,具有抗疟原虫、抗胰蛋白酶体和抗氧化活性。亚甲基安息香酮可用于寄生虫感染的研究[1]。
卢米利昔单抗(抗CD23重组抗体)是一种抑制过敏原诱导反应的抗CD23单克隆抗体[1]。
5-O-β-D-葡萄糖吡喃肉豆蔻醇是一种从杨梅中分离的二芳基庚烷化合物,对血管紧张素转换酶(ACE)具有微弱的抑制作用[1]。
Baccatin III 是一种从太平洋紫杉树和其近缘种中分离出的一种天然产物。Baccatin III 能通过减少 MDSCs 积累和抑制其功能,延缓肿瘤发展进程。
Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) 是一种可逆的,选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam hydrochloride 对 KPC-2,AmpC,OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM,32 nM,42 nM,20 nM。Taniborbactam hydrochloride 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。
Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。
PGD2-IN-1 是DP受体拮抗剂, 来自专利专利WO 2006044732 A2,化合物实例15 (d), IC50值为0.3 nM。
4,6-O-ethylidene-α-D-glucose (Ethylidene-glucose) 是一种葡萄糖衍生物,是竞争性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 面部结合部位抑制剂,对野生型 2-脱氧-D-葡萄糖转运的 Ki 值为 12 mM。
AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4,IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
Flumatinib (HH-GV-678)甲磺酸盐是imatinib的衍生物,为多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM,307.6 nM和2662 nM。
Tomuzotuximab(抗人EGFR重组抗体)是一种抗EGFR的全人类糖工程IgG1单克隆抗体。托莫佐妥昔单抗具有抗癌作用[1]。
P-gp抑制剂5(化合物10)是一种有效的P-糖蛋白抑制剂,在1.25μM和2.5μM时,P-糖蛋白抑制倍数分别为2.5和3.0。P-gp抑制剂5对某些癌细胞系具有抗增殖活性。P-gp抑制剂5通过恢复其对长春新碱和紫杉醇的敏感性,有效逆转ABCB1/Flp-InTM-293和KBvin细胞的多药耐药(MDR)表型[1]。
C13-113-三尾是一种阳离子类脂化合物,含有极性氨基醇头基、三个疏水性碳-13尾和一个叔胺连接物。C13-113-tri-tail可配制成脂质纳米粒(LNP)。
四甲基铵-d12(氯化物)是氘标记的四甲基氯化铵[1]。
C80-1324 是一种呋咱环化合物。在离体心脏的冠脉循环中具有显著的扩张活性。