FASN-IN-2 是一种有效的选择性 FASN 抑制剂,IC50 为 0.052 μM,EC50 为0.072 μM,详细信息请参考专利文献 WO2018115380A1 中的化合物 152。
D-Sedoheptulose 7-phosphate 是 septacidin 和 hygromycin B 等七肽的共同前体。D-Sedoheptulose 7-phosphate 通过类似的生物合成途径转化为可转化为 NDP-heptoses。
一种有效的TLR7/8激动剂和细胞因子诱导剂；刺激大鼠外周血单核细胞中的I型干扰素(IFN)和其他细胞因子如TNF-α,IL-12和IFN-γ；诱导IL-12和COX-2表达来自HIV+和HIV-个体的mDC,并抑制鼻腔中H3N2流感病毒的复制；增强NK细胞毒性,并在scid/B6小鼠和scid/NOD小鼠中显示出抗肿瘤作用。
VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂,IC50 值为 81 nM。
L-酪氨酸β-萘胺是一种酪氨酸衍生物[1]。
N3-Gly-Gly-OH是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂质、蛋白质和其他分子之间的结合中具有巨大的潜力,并且由于其有益的特性,包括高产率、高特异性和简单性,已被用于许多研究领域[1]。
Pachysamine M (Compound 5) 是一种孕烷生物碱。Pachysamine M 是从天然 Pachysandra terminalis Sieb. et Zucc 中分离得到的。
Ro 08-2750 是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂,能直接结合 NGF,IC50 值为 ~ 1 µM。Ro 08-2750 能抑制 NGF 结合 p75NTR 的优于 TRKA。
氟喹诺酮酸是一种抑菌抗生素。氟喹诺酮酸对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广谱活性[1]。
MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。
Antitumor agent-119(化合物13K)是一种具有抗癌活性的 2-苯并恶唑基腙衍生物。Antitumor agent-119 抑制 Butkitt、CCRF-CEM、HeLa 和 HT-29 的细胞生长,IC50 值分别为 30 nM、140 nM、100 nM 和 40 nM。
Voclosporin 是一种钙调神经磷酸酶 (CN) 抑制剂。
Sch-42495 racemate 是 Sch-42495 的外消旋体。Sch-42495 是一种新型的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂。 Sch-42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。
Vildagliptin-13C5,15N(LAF237-13C5,115N；NVP-LAF 237-13C5,15N)是13C-和15N标记的Vildaglittin(HY-14291)。Vildaglitin(LAF237)是一种强效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人类Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。维达利汀具有良好的口服生物利用度和有效的抗高血糖活性[1][2]。
PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是常用的 PKC 活化剂。
RTICBM-189是大麻素1型(CB1)受体的一种有效的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。RTICBM-189对hCB1和mCB1的PIC50分别为5.29和6.25。RTICBM-189显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。
Saikosaponin B3 是从柴胡根中分离出的一种柴胡皂苷,具有镇痛作用。Saikosaponin B3 能抑制 ACTH 诱导的脂肪细胞脂解作用。
沙利度胺-O-C8-NH2盐酸盐是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Mefloquine盐酸盐为抗疟疾化合物。
NWP-0476 是 BCL-2/BCL-xL 抑制剂。NWP-0476 的结构经过改进,具有微调的 BCL-xL 活性。NWP-0476 可用于复发性T-急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
毛香茶菜甲是从毛果香茶菜中分离得到的一种二萜化合物。Trichorabdal A具有强大的抗肿瘤活性[1]。
Dihydroartemisinic acid (Dihydroqinghao acid) 是从青蒿中分离出来的一种天然产物,Dihydroartemisinic acid 是抗疟药 Artemisinin 的生物合成前体。
Dobutamine(Dobutrex)盐酸盐能直接刺激交感神经系统的β1受体,可作用于心力衰竭和心源性休克。
Venetoclax-d8是氘标记的Venetoclax。Venetoclax(ABT-199；GDC-0199)是一种高效、选择性和口服生物利用的Bcl-2抑制剂,Ki小于0.01 nM。Venetoclax诱导自噬[1][2][3]。
WAY-354574 是一种靶向脱乙酰酶 (Sirtuin) 的活性分子,可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
1,1′,1′,1′,[1,4-哌嗪二酰二(2,1-乙二酰亚硝)]四烷基[2-十二醇]是一种用于制备基于脂质或类脂质纳米粒的脂质/类脂质[1]。
Pterisolic Acid B (Compound 2) 是一种对映贝壳杉烷二萜类化合物。 Pterisolic Acid B 可以从蕨类植物Pteris semipinnata(蕨科)中分离出来。
NAMPT激活剂-3是一种NAT衍生物,是一种具有2.6μM EC50和132nM KD的NAMPT激活物。NAMPT激活剂-3有效保护培养细胞免受FK866(HY-50876)介导的毒性。NAMPT激活剂-3在化疗诱导的周围神经病变(CIPN)小鼠模型中表现出强大的神经保护作用,没有任何明显的毒性[1]。