p38 MAPK-IN-4(化合物6)是一种p38 MAPK抑制剂,其50为35nM[1]。
APD668是GPR119激动剂,对人GPR119和大鼠GPR119的EC50分别为2.7 nM和33 nM。
2-Hydroxy-2-methylbutanoic acid 是一种非正常的代谢物,和羟基戊二酸尿症以及枫糖尿病有关。
ML291是一种UPR(未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291压倒了UPR的适应能力,并在多种实体癌模型中诱导凋亡。ML291可以激活UPR的PERK/eIF2a/CHOP(凋亡)臂,并降低白血病细胞负荷[1]。
巴多昔芬-d4(乙酸盐)是氘标记的巴多昔芬[1]。巴多昔芬(TSE-424)是一种口服血脑屏障渗透非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM),ERα和ERβ的IC50分别为23 nM和99 nM。巴多昔芬可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene还作为IL-6/GP130蛋白-蛋白质相互作用的抑制剂,可用于研究胰腺癌症[2][3]。
MK-7622 是一种毒蕈碱M1受体正变构调节剂。
Arg-Arg-AMC是组织蛋白酶B的高选择性底物。Arg-Arg-AMC可用于癌症细胞中组织蛋白酶的活性测定,而组织蛋白酶与多种类型癌症的细胞侵袭和转移表型有关[1]。
唾液酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯具有抗肿瘤和抗糖尿病作用[1][2]。
CellTracker Blue CMF2HC染料是一种蓝色染料,可用于双通道核酸测序,具有蓝色和紫色激发光(450-460 nm/400-405nm或415-450 nm/480-525nm)。CellTracker Blue CMF2HC染料可用于快速测定微生物的抗生素敏感性[1][2]。
碳芳基-d7是氘标记的碳芳基[1]。西维因主要用作杀虫剂[2]。
N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基甘氨酸是一种甘氨酸衍生物,可用于化合物合成[1]。
(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
rel-Quinpirole (rel-LY 141865) dihydrochloride 是一种麦角化合物,是一种选择性多巴胺 D2 受体激动剂。rel-Quinpirole dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
Fmoc-Cys(pMeOBzl)-OH是一种半胱氨酸衍生物[1]。
Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂,作用于 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 80 nM,90 nM 和 230 nM。
3,6- Dichlorotrimellitic酸是制备多种二氯化荧光素和罗丹明 (如TET和HEX) 的关键性前体试剂, 这些氯化荧光素和罗丹明广泛用于标记寡核苷酸和DNA测序。
Argipressin(Arg8加压素)(乙酸盐)与V1、V2、V3血管精氨酸加压素受体结合,在A7r5大鼠主动脉平滑肌细胞中V1[1][2][3][4]的Kd值为1.31nM。
甲磺酸Vemtoberant是一种β3肾上腺素能受体拮抗剂。甲磺酸Vemtoberant可用于研究β3肾上腺素能受体介导的疾病,如心力衰竭[1][2]。
PC DBCO-PEG4-NHS酯是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
Carbodine (Carbocyclic cytidine) 是一种广谱抗病毒药物,对 DNA 病毒、(+)RNA 病毒、(-)RNA 病毒、paramyxo, rhabdo 和 (+/-)RNA 病毒均有活性,靶向将 UTP 转换为 CTP 的 CTP 合成酶。Carbodine (Carbocyclic cytidine) 在体外具有显著的抗流感病毒 A0/PR-8/34 和 A2/Aichi/2/68 活性。
Fmoc-PEG6-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
N3-Gly-Gly-OH(DCHA)是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂质、蛋白质和其他分子之间的结合中具有巨大的潜力,并且由于其有益的特性,包括高产率、高特异性和简单性,已被用于许多研究领域[1]。
Fmoc-MMAF-OMe 是带有 Fmoc 保护基团的抗癌剂和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Fmoc-MMAF-OMe 的有效成分 MMAF (HY-15579) 是经典的抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性 (ADC Cytotoxin) 成分。
2-[(4-Oxo-1,2,3-benzotriazin-3-yl)oxy]acetic acid (HBA) 是一种半抗原,其间隔臂末端含有羧基,适合与蛋白质的游离胺基反应。2-[(4-Oxo-1,2,3-benzotriazin-3-yl)oxy]acetic acid 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。
OMDM-5 是一种选择性的 anandamide 细胞摄取 (ACU) 抑制剂,Ki为 4.8 μM。OMDM-5 是一种有效的 VR1 (TRPV1) 激动剂,EC50 为 75 nM,显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的配体弱活性 (Ki=4.9 μM)。
Ac-VDVAD-CHO 是一种 caspase-2/3 抑制剂 (IC50: 46 and 15 nM)。
SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
心脏兴奋性肽1是一种心脏兴奋性神经肽,可从心房阿赤霉素中分离出来。心脏兴奋性肽1对心脏具有强大的心脏兴奋作用,还可以改变肌肉组织的运动和神经活动[1]。