PLpro/RBD-IN-1(化合物5)是一种双重严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型PLpro和刺突蛋白RBD抑制剂,IC50分别为7.197μM和8.673μM[1]。
抗菌剂105(化合物17)是喹诺酮类药物的邻菲罗啉类似物,对结核分枝杆菌具有抗菌活性(MIC90=2.64μM)抗菌剂105对不同种类的细菌具有抗菌活性,其MIC90s分别为11.18、11.18,0.70、1.40、44.70和22.35μM,适用于耻垢分枝杆菌、金黄色分枝杆菌、海洋分枝杆菌、卡介苗、产气大肠杆菌和金黄色葡萄球菌[1]。
Borrelidin (Treponemycin) 是从 Streptomyces rochei 中分离的一种含氮大环内酯类抗生素,能作为抑制细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制剂,通过诱导细胞凋亡和介导 G1 期阻滞作用来靶向 ALL 细胞。Borrelidin (Treponemycin) 是一种出芽酵母细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) Cdc28/Cln2 的抑制剂,其 IC50 值为 24 μM。Borrelidin (Treponemycin) 是一种强效的血管生成抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin (Treponemycin) 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
Garenoxacin甲磺酸盐水合物是一种新型的口服des-fluoro(6)喹诺酮, 具有强的抗菌活性, 抗常见呼吸道病原体, 包括耐药菌株。
HBV-IN-20是一种有效的口服活性HBV抑制剂,EC50为0.46µM。HBV-IN-20是典型的II型CpAM(核心蛋白组装调节剂)[1]。
流感病毒-IN-4(化合物11e)是一种有效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂,对H5N1、H5N2、H5N6、H5N8的IC50s分别为3.4、0.094、0.79、0.077µM。流感病毒IN-4显示NA(神经氨酸酶)抑制活性。流感病毒-IN-4显示出较低的细胞毒性,CC50>200µM。流感病毒-IN-4在1500 mg/kg剂量下对小鼠没有明显毒性【1】。
GSK2838232 抑制HIV逆转录酶活性, 详细信息请参考专利文献WO/2013090664A1中的化合物51。
PqsR/LasR-IN-3(化合物7a)是铜绿假单胞菌中PqsR和LasR系统的有效抑制剂。PqsR/LasR-IN-3也抑制hERG,IC50为109.01µM[1]。
CDK9-IN-30 是 CDK9 抑制剂,可抑制抑制 HIV-1 病毒的复制。
Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation) 的持久抑制剂,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
Torcitabine (2'-Deoxy-L-cytidine) 是一种抗病毒药物。Torcitabine 有治疗慢性乙型肝炎病毒感染的潜力。
IQP-0528是一种高效的非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。IQP-0528显示出针对HIV-1和HIV-2的纳摩尔活性,HIV-1 EC50为0.2 nM,HIV-2 EC50为100 nM[1]。
MCB-3681 是Oxaquin 具有抗菌活性形式化合物,对革兰氏阳性菌有抗性。
2-氨基-5-溴苯甲酸甲酯(化合物8/12)可用于合成2-苄氨基苯甲酸,其为已知的FabH抑制剂。该衍生物还抑制PqsD,即铜绿假单胞菌的pqs群体感应(QS)系统,涉及许多毒力因子的产生和生物膜的形成[1]。
利非妥莫德(MGN 1703)是一种基于DNA的TLR9激动剂和免疫监测再激活剂。利非托莫诱导HIV特异性免疫反应,可用于癌症和HIV-1[1][4]的研究。
7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 是从Commiphora socotrana (Burseraceae) 分离的 5-甲基色酮糖苷。7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 对多重耐药金黄色葡萄球菌 (NCTC 11994) 和鼠伤寒沙门氏菌 (ATCC 1255) 表现出良好的活性,MIC 值分别为 0.72 和 0.18 mM。7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 具有抗氧化活性,对于 DPPH 和 2-脱氧核糖降解的 IC50 值分别为 0.026 mM 和 0.021 mM。
抗结核剂-32是苯并噻嗪酮(HY-13579A)的衍生物,抑制结核分枝杆菌,并显示出改进的代谢稳定性和增强的水溶性。抗结核药物-32通过靶向十戊基磷酰-β-D-核糖2'-氧化酶(DprE1,IC50=3.9μM)发挥抗结核作用[1]。
蛋白激酶G抑制剂-2(化合物266)是分枝杆菌蛋白激酶G的抑制剂,其IC50为3μM。蛋白激酶G抑制剂-2可用于分枝杆菌感染的研究[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-11是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-11具有研究病毒感染的潜力(摘自专利WO2021129602A1,化合物DSC126)[1]。
吡哌酸三水合物是吡罗米酸的衍生物,是一种抗菌剂。哌啶酸三水合物抑制DNA旋转酶。吡哌酸三水合物对革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌和一些革兰氏阳性菌)具有活性。哌啶酸三水合物可用于研究肠道、泌尿和胆道感染[1][2]。
DAPTA 是一种合成肽,为 CCR5 抑制剂,同时具有抗 HIV 的活性。
Balofloxacin dehydrate是一种喹诺酮类抗生素,能通过干扰 DNA 促旋酶以抑制细菌 DNA 合成。
Propargyl-PEG8-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。这些 ADCs 可用于革兰氏阴性细菌引起的细菌感染。
DGKα-IN-8 (Example 51) 是一种 DGKα 抑制剂 (IC50=22.491 nM; EC50=0.256 nM)。DGKα-IN-8 可用于癌症 (包括实体瘤) 和病毒感染,例如 HIV 或乙型肝炎病毒感染的研究。
SARS-CoV-2-IN-15(化合物11)是一种有效的SARS-CoV-2抑制剂,IC50为0.49μM。SARS-CoV-2-IN-15是氯硝柳胺类似物。与氯硝柳胺相比,SARS-CoV-2-IN-15在人体血浆和肝脏S9酶测定中具有更高的稳定性,口服时可提高生物利用度和半衰期[1]。
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。