c[Arg-Arg-Arg-Nal](化合物9C)对耐药的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,MRSA(ATCC BAA-1556)、金黄色葡萄球菌(ATCC 29213)、铜绿假单胞菌(ATCC 27883)和大肠杆菌(ATCC 25922)的MIC分别为3.1、3、1、12.5和25μg/mL[1]。
Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
HIV-1蛋白酶-IN-1(化合物1e)是HIV-1蛋白酶的有效抑制剂,IC50为90μm。HIV-1蛋白酶-IN-1对B-HIV具有抗病毒活性,EC50值为89 nM。HIV-1蛋白酶-IN-1对C-HIV株ZM246的EC50值为13.59 nM。HIV-1蛋白酶-IN-1对C-HIV株Indie具有显著的活性,EC50值为8.23 nM【1】。
FR182024是一种具有强效抗幽门螺杆菌活性的头孢烯衍生物[1]。
三氯生D3是氘标记的三氯生。三氯生是一种在消费品中发现的抗菌和抗真菌剂,包括肥皂、洗涤剂、玩具和外科清洁治疗[1][2]。
神经色氨酸是一种微生物融合物,可从爪哇真青霉变种meloforme PFll81的培养液中分离出来。神经色氨酸诱导PC12细胞的轴突生长[1]。
SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗冠状病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM； IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
Oxytetracycline hydrochloride 是一种属于四环素类的抗生素。Oxytetracycline hydrochloride 强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Oxytetracycline hydrochloride 是一种蛋白质合成抑制剂,可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合。Oxytetracycline hydrochloride 还具有抗 HSV-1 的活性。
Methoprene是一种保幼激素 (JH) 类似物, 不杀昆虫, 作为昆虫生长调节剂, 干扰昆虫的生命周期, 防止它达到成熟或再现, 是一种生物农药。
Sulconazole mononitrate ((±)-Sulconazole mononitrate) 是一种咪唑化合物,是广谱杀菌剂,对某些革兰氏阳性厌氧菌也有抑制作用。Sulconazole mononitrate 可以用于皮肤真菌病,花斑糠疹病,皮肤念珠菌病的研究。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-15 (compound a) 是 β-硝基苯乙烯型冠状病毒 SARS-CoV-2 抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-15 抑制病毒复制转录,对发现抗 COVID-19 先导化合物有关键作用。
Guaijaverin 是一种尿素酶抑制剂,IC50 值为 120 μM。Guaijaverin 具有抗氧化和抗变形链球菌活性。
萘啶酸-d5是氘标记的萘啶酸。萘啶酸是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效。萘啶酸在较低浓度下具有抑菌作用,在较高浓度下具有杀菌作用。萘啶酸抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV的一个亚单位,并可逆地阻断易感细菌中的DNA复制[1]。
替莫西林是一种6-α-甲氧基青霉素衍生物,是一种半合成的β-内酰胺类抗生素,对大多数需氧革兰氏阴性菌具有一定的抗菌活性[1]。
氨苯酮-13C12是13C12标记的氨苯酮。氨苯砜(4,4′-二氨基二苯砜)是一种口服活性和血脑渗透磺酰胺类抗生素,具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性[1]。氨苯砜具有有效的抗麻风病活性,并抑制M。麻风。氨苯砜用于皮肤病研究,包括麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
Remdesivir 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 ARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。
葡萄内酯是一种二萜类化合物,可从黄荆叶中分离出来。葡萄内酯对大肠杆菌具有抗菌活性。维生素内酯诱导细胞凋亡并抑制癌细胞的细胞周期。维生素内酯可用于癌症研究[1][2]。
Doramectin具有抗寄生虫活性。
Boceprevir 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。
马夫替单抗(REGN3470-3471-3479)是一种丝状病毒抑制剂,是美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物。Maftimab,也称为Atoltivimab、Odesivimab(Inmazeb),可用于扎伊尔埃博拉病毒感染的研究[1]。
DENV-IN-5(化合物4b)是一种登革热病毒(DENV)抑制剂,对DENV-Ⅰ的EC50分别为1.47、9.23、7.08和8.91μM∼ IV复制。DENV-IN-5还以0.1512μM的EC50抑制HIV-1IIb株[1]。
Swertianolin 是可从Gentianella Acuta 分离得到的一种黄酮,能够抑制乙酰胆碱酯酶。Swertianolin 还具有抗 HBV 和抗菌活性。
Sulfapyridine D4 是 Sulfapyridine 的一种氘代化合物。Sulfapyridine 是磺胺类抗菌素。
Abafungin是一种抗真菌剂,可抑制甾醇侧链C-24位置的甲基转移,由甾醇-C-24-甲基转移酶催化。
Nacubactam (OP0595 free acid) 是一种有效的非 β-内酰胺-β-内酰胺酶 (non-β-lactam-β-lactamase) 抑制剂,对 A 级和 C 级 β-内酰胺酶具有活性。Nacubactam (OP0595 free acid) 是一种青霉素结合蛋白 2 活性抗菌剂,并使 β-内酰胺靶向其他青霉素结合蛋白的 β-内酰胺独立的增强作用。